Амоксициллин (таблетки, капсулы, суспензия) — инструкция, особенности применения. «Ноу-хау» современная форма выпуска

Амоксициллин 250 - это антибиотик, имеющий длительную историю применения как у взрослых пациентов, так и в педиатрии. Является производным ампициллина и относится к числу полусинтетических антибиотиков. Бактерицидный эффект основан на подавлении синтеза клеток болезнетворных микробов.

Несмотря на высокую результативность, у препарата есть и свои недостатки. Это высокая вероятность развития резистентности у тех или иных бактерий к действующему веществу. Поэтому последнее часто сочетают с солями клавулановой кислоты. Но и амоксициллин в чистом виде не теряет своего значения как антибиотик системного применения.

Состав и лекарственные формы

Существуют 3 основные формы выпуска препарата - таблетки, капсулы и гранулы. Во всех этих случаях активным веществом является амоксициллин в виде тригидрата. При этом капсулы выпускают в разной дозировке - 250 мг и 500 мг.

Гранулы предназначены для приготовления суспензии. Хотя уколы в ампулах ни одним производителем не предусмотрены, компания Invesa выпускает суспензию для инъекций во флаконах по 10 мл.

Фармакологическая группа

Это антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, обладающий всеми преимуществами и недостатками, свойственными препаратам этой группы.

Фармакологическое действие

Амоксициллин представляет собой препарат широкого спектра действия. Главное его преимущество - высокая эффективность и быстрое действие.

Амоксициллин обладает бактерицидным действием в отношении:

грамположительных кокков, к числу которых относятся стрептококки, пневомококки, энтерококки, стафилококков, чувствительных к пенициллину;
грамположительных палочек (коринебактерии и листерии);
грамотрицательных кокков, к числу которых относятся нейссерии;
грамотрицательных палочек (Helicobacter pylori, провоцирующих гастрит, а также гемофильной палочки, некоторых видов энтеробактерий).

Амоксициллин применяют против кишечной палочки, анаэробных бактерий, актиномицетов и спирохет, вызывающих боррелиоз. В отношении некоторых микробов лекарство оказывает бактериостатическое действие.

Препарат активен в отношении типичных возбудителей большинства видов респираторных инфекций. И хотя медикамент является производным ампициллина, считается более эффективным, поскольку обладает улучшенной фармакокинетикой - он быстрее начинает действовать, при его применении наблюдается стабильно высокая концентрация в плазме крови и тканях действующего вещества.

Амоксициллин хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность действующего вещества составляет 95%. Амоксициллин хорошо проникает практически во все ткани организма, включая легкие, печень, мышцы, желчный пузырь, во все жидкости - синовиальную (поэтому его можно применять при воспалительных заболеваниях суставов), плевральную, в слюну и секрет придаточных пазух носа. В спинномозговой жидкости уровень его концентрации низок, что затрудняет лечение менингита.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик, способный проникать через плацентарный барьер при беременности. Однако исследования показали, что в грудное молоко вещество практически не поступает.

Амоксициллин отличается низким связыванием с белками плазмы - всего 20%. Он выводится через почки практически в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 60-90 минут.

Показания к применению Амоксициллина 250

Показаниями к применению Амоксициллина являются различные инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику.

К их числу относятся:

инфекции дыхательных путей, протекающие в острой и хронической форме (средний отит, ангина, бронхит, фарингит, бронхопневмония, даже абсцесс легких, хотя его эффективность ниже, чем у цефалоспориновых антибиотиков);
нетяжелая пневмония, вызванная чувствительными к амоксициллину пневмококками;
инфекционное поражение кожи и мягких тканей;
инфекции ЖКТ в острой и хронической форме, в том числе гастрит;
заболевания желчевыводящих путей;
бактериальные формы инфекций мочеполовой системы, включая уретрит, гонорею, пиелонефрит;
бактериальные болезни сердца (например, эндокардит);
профилактика хирургических осложнений;
сепсис.

Амоксициллином можно лечить и простатит, в тех случаях, когда заболевание вызвано соответствующей микрофлорой.

Как принимать Амоксициллин 250

Взрослым при большинстве заболеваний назначают по 250-500 мг препарата 3 раза в сутки (это 1 таблетка или капсула в той или иной дозировке). При тяжелом течении заболевания дозировка может быть увеличена до 1 г 3 раза в сутки. Пить препарат можно после приема пищи, на его концентрацию кислотность желудочного сока не влияет.

При лечении острой гонореи (при условии отсутствия осложнений) назначают однократный прием в дозировке 3 г, в сочетании с 1 г пробеценида. Женщинам рекомендуется принять повторную дозу через сутки.

Как разводить

Суспензия выпускается во флаконах с двумя вариантами отдушки - малиновой или клубничной. Для разведения суспензии прилагается специальный шприц.

В него набирают воду до указанной отметки и добавляют во флакон, который затем тщательно встряхивают, чтобы смешать до однородной констистенции. Шприцем удобно набирать нужную дозировку готового средства.

Особые указания

Для больных с гиперчувствительностью к другим лекарствам следует учитывать возможность перекрестной аллергии (например, с цефалоспориновыми антибиотиками).

При тяжелых инфекционных заболеваниях ЖКТ, которые сопровождаются рвотой или сильной диареей, амоксициллин не назначают, поскольку он будет плохо всасываться.

Антибиотик может вызывать сильные аллергические реакции, поэтому его не применяют для пациентов с диатезом, бронхиальной астмой, поллинозом. Также препарат не рекомендуется в тех случаях, когда в анамнезе есть колит или другое подобное заболевание органов ЖКТ.

При длительном применении Амоксициллина может развиваться грибковая суперинфекция, поэтому его часто назначают одновременно с Нистатином, Леворином и другими противомикозными препаратами.

При длительном приеме средства, особенно в высоких дозах, нужно постоянно проводить контроль функции почек и печени (для этого, например, надо сдавать общие анализы мочи).

При беременности и кормлении грудью

Хотя амоксициллин проникает через плацентарный барьер, не выявлено его воздействия на плод, поэтому лекарство можно применять при беременности, если польза для женщины считается выше, чем потенциальный вред для ребенка.

Поскольку препарат не проникает в грудное молоко, на время его приема можно не прекращать ГВ. Хотя в период лактации он назначается с осторожностью.

Сколько давать ребенку

Препарат назначают детям, начиная с трехмесячного возраста. Сироп, в отличие от других видов антибиотика, не выпускают, но можно давать суспензию.

Детям до 2 лет дают общую дозу, рассчитанную как 20 мг на каждый килограмм массы тела, разделенные на 3 приема. Детям в 2-5 лет - по 125 мг 3 раза в сутки. Детям в 5-10 лет - по 250 мг трижды в сутки, то есть практически взрослую дозу. Это 5 мл готовой суспензии.

Интервал между приемами препарата должен составлять 8 часов. Курс лечения рассчитан на 5-12 дней.

Побочные действия Амоксициллина 250

Для Амоксициллина наиболее характерные побочные эффекты - это аллергические реакции. Самые безобидные из них - кожная сыпь и крапивница, но в тяжелых случаях возможны конъюнктивит, отек Квинке и даже анафилактический шок.

Иногда возникают такие реакции, как ринит, артралгия (боли в суставах), суперинфекция (грибкового происхождения) с появлением диареи. Иногда возможна тошнота без рвоты.

В ряде случаев при лечении боррелиоза возникают реакции бактериолиза (они называются реакцией Яриша-Герсгеймера). Проявляются в возникновении лихорадки, озноба, ухудшении самочувствия и являются ответом на лечение инфекции, а со временем проходят сами по себе.

Противопоказания

К числу противопоказаний для применения препарата относят повышенную чувствительность к его компонентам или другим антибиотикам.

Средство не назначают при инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, тяжелых заболеваниях органов ЖКТ в анамнезе.

Передозировка

При передозировке могут возникать рвота, тошнота, диарея, что приводит к нарушению солевого баланса. Проводят промывание желудка, принимают активированный уголь, назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие и совместимость

Амоксициллин несовместим с линкомицином, макролидами, тетрациклинами и цефалоспориновыми антибиотиками, с витаминами группы В, гепарином, оксидом цинка, некоторыми глюкокортикостероидами, аскорбиновой кислотой.

В сочетании с непрямыми антикоагулянтами препарат удлиняет протромбиновое время. Не рекомендуется принимать медикамент одновременно с гормональными контрацептивами, поскольку снижается их результативность.

С алкоголем

Этанол замедляет всасывание антибиотика, поэтому Амоксициллин и алкоголь несовместимы.

Производитель

Амоксициллин производят разные компании. Например, таблетки выпускает фирма "Сандоз" (Швейцария), а также Барнаульский фармацевтический завод в России.

Амоксициллин в капсулах и суспензию производит компания "Хемофарм" (Сербия).

Условия отпуска из аптек

Препарат продается без рецепта.

Цена

Цена зависит от формы выпуска. Суспензия Амоксициллин стоит около 250-300 рублей. Цена капсул и таблеток колеблется в диапазоне 120-200 рублей.

Условия и срок хранения

Таблетки и капсулы хранят в сухом месте при температуре не выше +25°С. Срок хранения - 3 года. Готовую суспензию хранят в холодильнике не дольше 7 дней.

Аналоги

Прямым аналогом препарата является Амосин, это таблетки на основе амоксициллина. Они стоят дешевле, потому что производятся в России (до 100 рублей за упаковку). Однако их эффективность несколько ниже, чем у капсул. Они не подходят детям.

По-быстрому о лекарствах. Амоксициллин

Амоксициллин, его разновидности

Лекарственная форма: Твердые желатиновые капсулы с крышкой коричневато-красного цвета и корпусом желтого цвета, надписью «AMOXI 250» для дозировки 250 мг, надписью «AMOXI 500» для дозировки 500 мг; заполненные порошком белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Перед приемом лекарственного средства внимательно прочитайте весь листок-вкладыш:

Не выбрасывайте этот листок. Возможно, возникнет необходимость перечитать его.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.

При появлении любых нежелательных реакций во время приема препарата необходимо обратиться к врачу.

Что такое Амоксициллин и для чего он используется: Каждая таблетка Амоксициллинана содержит активное вещество: 250 мг или 500 мг амоксициллина (в виде в виде амоксициллина тригидрата) и вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, бриллиантовый голубой Е133, кармуазин Е122, апельсиновый желтый Е110, диоксид титана, оксид железа желтый, желатин. Это лекарственное средство относится к группе полусинтетических пенициллинов, противомикробных средств широкого спектра действия для системного применения. Подавляет рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.

Амоксициллин применяется в следующих случаях: показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему организмами.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхопневмония, долевая пневмония);

острые и хронические инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);

острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);

гнойные инфекции мягких тканей;

инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит).

Не принимайте Амоксициллин в следующих случаях:

повышенная чувствительность к амоксициллину или вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата, другим бета-лактамным антибиотикам;

инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

При назначении Амоксициллина обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств, необходимо учитывать их взаимодействие при совместном приеме:

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон. Подавляют выведение препаратов пенициллинового ряда, концентрация амоксициллина в крови увеличивается.

Другие бактериостатические антибактериальные средства. Амоксициллин не назначается одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. Амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.

Мочегонные средства. Ускоряют выведение амоксициллина и снижают концентрацию препарата в крови.
Пероральные антикоагулянты. Взаимодействие лекарственных средств не было выявлено. В литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном приеме.

Гормональные контрацептивы. Возможно снижение контрацептивного действия при приеме амоксициллина. Рекомендованы дополнительные методы контрацепции в период лечения.

Дигоксин. Возможно нарушение всасывания дигоксина.

Применение Амоксициллина при беременности и в период лактации:

Амоксициллин может использоваться во время беременности по назначению врача, если потенциальная выгода для женщины превышает потенциальный риск для плода, связанный с лечением. По назначению врача Амоксициллин можно применять в период лактации при соответствующей оценке «риск - польза».

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами :

Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управления транспортом или работу с механизмами.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Прием пищи не влияет на всасываниие амоксициллина. Продолжительность терапии определяется врачом и составляет, как правило, 7 – 10 дней (по крайней мере, 2-3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения поздних осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).

Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более:

стандартная доза составляет 1 500 – 3 000 мг амоксициллина в день, разделенных на 3 – 4 приема. Возможно деление суточной дозы на 2 приема (каждые 12 часов). При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г – 6 г в день.

Лечение тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей: 3 г два раза в день.

Неосложненная острая инфекция мочевыводящих путей: 3 г два раза с интервалом 10 – 12 часов между дозами.

Нарушение функции почек:

Клиренс креатинина >

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 2 раза в день (каждые 12 часов) в зависимости от тяжести инфекции.

Клиренс креатинина < 10 мл/мин – 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции.

Пациенты на гемодиализе - 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции. Во время и в конце диализа рекомендуется дополнительная доза.

Дети с массой тела менее 40 кг:

Суточная доза составляет 40 – 90 мг/кг/день, разделенная на 2 – 3 приема (не более 3 г в сутки) в зависимости от показания, тяжести инфекции и характеристики возбудителя. Дозирование 3 раза в день повышает эффективность терапии; дозирование 2 раза в день рекомендуется, если доза находится на верхнем уровне диапазона доз.

Нарушение функции почек у детей:

Клиренс креатинина > 30 мл/мин – коррекция дозы не требуется.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – обычная разовая доза, интервал между приемом – 12 часов (соответствует 2/3 обычной суточной дозы).

Клиренс креатинина < 10 мл/мин – обычная разовая доза, интервал между приемом – 24 часа (соответствует 1/3 суточной дозы).

Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется при сохраненной функции почек.

Дети до 6 лет: для этой группы детей существует более приемлимая форма выпуска - сироп.

Возможные побочные реакции:

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи, слизистых

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая выраженную нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь.

Нарушения со стороны ЦНС: гиперкинезия, головокружение, конвульсии.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, колит (псевдомембранозный, геморрагический), изменение цвета языка, зубов.

Нарушения со стороны гепато-билиарной системы: желтуха, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, Синдром Стивенса-Джонсона, буллезный и эксфоллиативный дерматит, острый генерализованный экзематозный пустуллез, синдром Лайела.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: кристаллоурия, интерстициальный нефрит.

При появлении перечисленных побочных реакций, а так же реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Если вы приняли дозу Амоксициллина большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил капсулы, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, диареей и нарушениями водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Контроль АД, ЧСС. В качестве первой медицинской помощи рекомендовано промывание желудка и прием антацидных средств.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Амоксициллина: Примите капсулу, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема.

Меры предосторожности и особые указания при приеме Амоксициллина:

Возможно возникновение аллергических реакций, в том числе угрожающих жизни, особенно при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. До начала терапии амоксициллином информировать врача о гиперчувствительности к пенициллинам или цефалоспоринам в прошлом.

При применении практически всех антибиотиков были зарегистрированы случаи развития антибиотикоассоциированного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. При развитии диареи во время или после применения антибиотиков, немедленно информировать врача. Применение амоксициллина немедленно прекратить! Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника, противопоказано.

У пациентов, получающих амоксициллин, отмечались эритематозные (кореподобные) высыпания, которые были связаны с железистой лихорадкой.

Возможно развитие микроорганизмов, резистентных к амоксициллину. Информировать врача об отсутствии эффекта лечения. Необходима соответствующая коррекция терапии.

У пациентов со сниженным количеством выделяемой мочи в очень редких случаях наблюдалось появление кристаллов в моче. При приеме высоких доз амоксициллина необходимо употребление адекватного количества жидкости для обеспечения выведения препарата с мочой и профилактики кристаллоурии.

При приеме амоксициллина возможно изменение цвета зубов, которое может быть предотвращено путем интенсивной гигиены полости рта: регулярной чисткой во время лечения.

У пациентов, получающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени. При сопутствующем применении пероральных антикоагулянтов необходим соответствующий лабораторный контроль, возможно, необходима коррекция их дозировки.

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию при определении глюкозы мочи с использованием химических тестов. При необходимости определения глюкозы в моче, информировать врача для выбора другого метода исследования.

При использовании амоксициллина у беременных женщин наблюдалось преходящее снижение концентрации общего коньюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, коньюгированного эстриона и эстрадиола в моче.

Во время приема амоксициллина может быть нарушено определение уробилиногена.

В состав лекарственного средства входят вспомогательные вещества и красители, способные вызывать аллергические реакции.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По10, 20 или 30 капсул в банки полимерные для упаковки лекарственных средств.

Одна банка или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Информация о производителе: Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд» (СП ООО «Фармлэнд»),

Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3, тел/факс 262- 49-94.

Амоксициллин - полусинтетический антибактериальный препарат пенициллинового ряда. По некоторым данным Амоксициллин относится к числу наиболее часто выписываемых антибиотиков для лечения детей.

Препарат синтезировали исследователи английской компании Beecham еще в 1960 году. По прошествии 12 лет, в течение которых проходили клинические испытания нового средства, Амоксициллин появился в продаже. Он стал вторым полусинтетическим пенициллиновым средством после ампициллина, разработанного в 1961 году.

Сегодня можно сказать смело, что достижения Амоксициллина огромны: спустя 42 года антибиотик по-прежнему применяется во всем мире. Всемирная организация здравоохранения включила препарат в список основных лекарств, которые необходимы в системе здравоохранения. Зачастую педиатры отдают предпочтение именно старому, но верному Амоксициллину. В то же время постепенно увеличиваются ряды и разочарованных врачей и пациентов, не получивших ожидаемого эффекта или, наоборот, получивших неожиданный эффект.

Попробуем разобраться, насколько оправданы чаяния тех, кто беззаветно верит в силу Амоксициллина. Безопасен ли препарат, а самое главное - всегда ли эффективен?

Состав и фармакологический эффект

В состав Амоксициллина входит одно-единственное действующее вещество: амоксициллина тригидрат, который представляет собой аналог ампициллина с несколько видоизмененной формулой.

Фармакологический эффект всех пенициллинов основан на их способности нарушать синтез клеточной стенки чувствительных бактерий.

Спектр фармакологической активности Амоксициллина очень широк. К числу микроорганизмов, чувствительных к препарату, относятся:

аэробные грамположительные стафилококки и стрептококки;
грамотрицательные возбудители гонореи, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла и клебсиелла.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Пенициллиназа или Когда антибиотик не поможет

В описаниях и комментариях к пенициллинам часто фигурирует не совсем понятный термин - пенициллиназа или бета-лактамаза. Попробуем разобраться в тонкостях фармакологии и понять, как влияет это таинственное вещество на эффективность антибиотика.

Пенициллины применяются уже почти 80 лет. За это время некоторые виды изобретательных патогенных бактерий научились бороться за жизнь, синтезируя пенициллиназу - особый фермент из группы бета-лактамаз. Он способен разрушать антибиотики пенициллинового и цефалоспоринового ряда, которые содержат в своей структуре бета-лактамное кольцо. В результате препараты полностью инактивируются, а бактерии продолжают свою жизнедеятельность.

Амоксициллин, как и другие пенициллиновые антибиотики, не активен в отношении микроорганизмов, выделяющих пенициллиназу. К числу нечувствительных бактерий относятся некоторые штаммы стафилококков, множество грамотрицательных микроорганизмов.

Пенициллиназа и клавулановая кислота: непримиримые враги

Способность большого спектра микроорганизмов спокойно противостоять действию амоксициллина была обнаружена еще в процессе клинических испытаний. Английские фармацевты компании-разработчика Beecham начали активный поиск «противоядия» от зловредных пенициллиназ, сводящих на нет эффективность антибиотиков.

В конце 70-х годов решение было найдено. Клавулановая кислота и некоторые ее соединения, как оказалось, способны предотвращать разрушительное действие ферментов. Эти вещества прочно связывают пенициллиназы, образуя с ними устойчивый комплекс, и дают возможность работать амоксициллину.

Комлекс с клавуланатом способен воздействовать на гораздо большее количество патогенных микроорганизмов, чем чистый антибиотик. Хотелось бы подчеркнуть, что комбинация амоксициллина с алавулановой кислотой - это уже новый лекарственный препарат, который выпускается под разными торговыми названиями.

Один из самых известных так называемых защищенных препаратов амоксициллина - Аугментин , который выпускает концерн Глаксо. Кстати, это предприятие является последователем знаменитого Beecham, разработавшего и Амоксициллин, и его комплекс с клавулановой кислотой.

Все незащищенные антибиотики, содержащие в составе один компонент, остаются уязвимыми к действию бета-лактамаз. Поэтому хотелось бы еще раз предостеречь от опрометчивого решения начать самостоятельное лечение антибиотиками. Каждая группа антибактериальных средств имеет свои особенности, которые важно учитывать. И назначить антибиотик, который принесет исцеление, может только врач.

Амоксициллин: формы выпуска

Амоксициллин относится к лекарствам, которые выпускаются в самых различных дозах и формах выпуска. Компании по производству медикаментов пытаются создать свой, самый «удобный» препарат.

Существуют следующие формы популярного антибиотика:

Детская суспензия в дозировках 125 мг и 250 мг;
Таблетки или капсулы по 250 мг, 500 и 1000 мг;

Хотелось бы отметить, что амоксициллин, как, впрочем, и большинство антибиотиков, относятся к веществам, которые в растворенном состоянии не способны сохранять химико-физические свойства. Поэтому и суспензия выпускается в виде порошка или гранул, которые нужно растворить перед приемом.

Ноу-хау: современные формы выпуска

Фармацевтическая компания Астеллас, которая славится своими разработками новых лекарственных форм, первой выпустила на рынок самую удобную диспергируемую форму Амоксициллина.

Амоксициллин солютаб выпускается в виде диспергируемых, то есть растворяющихся таблеток самых разных дозировок: от 125 мг до 1000 мг. Препарат имеет как минимум два солидных преимущества: удобство приема и высокую биодоступность.

Диспергируемую форму Амоксициллина не нужно запивать водой - достаточно разжевать или рассосать во рту таблетку, к тому же обладающую приятным вкусом. Детскую форму выпуска 125 и 250 мг можно растворить в половине стакана прохладной воды.

Однако главное преимущество диспергируемой формы - это её биодоступность. Более 90% действующего вещества всасывается в кровь. Для пероральной, то есть таблетированной лекарственной формы этот показатель приближается к рекордному. Ведь в большинстве случаев около 20–40% активного вещества препарата не всасывается в желудочно-кишечном тракте, а разрушается. Биодоступность диспергируемого Амоксициллина сравнима с инъекционными формами.

Антибиотики Ампициллин и Амоксициллин - близнецы-братья?

Прочитав и сравнив инструкции к Ампициллину и Амоксициллину, возникает вполне резонный вопрос: отличаются ли эти антибиотики друг от друга? Можно ли полноценно заменить один препарат другим, и не скажется ли это на эффективности лечения? Ведь оба антибиотика имеют практически одинаковую структуру и принадлежат к одной группе полусинтетических пенициллинов.

И впрямь, отличий у них на первый взгляд немного. И cпектр действия, и показания двух препаратов практически одинаковы. Однако ампициллин имеет несколько существенных недостатков: быстро выводится и плохо всасывается. Ампициллин придется принимать в два раза чаще, чем Амоксициллин,- четыре раза в течение суток. Но самая существенная отрицательная сторона ампициллина - низкая всасываемость. Около 60% действующего вещества выводится, так и не достигнув точки назначения.

Амоксициллин, который всасывается в зависимости от формы выпуска на 80–95%, имеет неоспоримые преимущества по отношению к своему предшественнику.

Стоит отметить, что в отличие от Амоксициллина ампициллин имеет инъекционную форму выпуска. В случаях, когда требуется внутримышечное введение антибиотика, применяется ампициллин.

Особое внимание стоит уделить тому факту, что оба лекарства имеют перекрестную резистентность. Этот весьма загадочный термин означает, что к ним обоим нечувствительны одни и те же штаммы микроорганизмов. Если при лечении, например, бронхита, не помог ампициллин, не стоит надеяться на чудодейственную силу его «родственника».

Язвенная болезнь желудка - лечим Амоксициллином

Важная составляющая эрадикационной терапии - сочетание Амоксициллина и других антибактериальных средств с омепразолом. Последний крайне необходим для того, чтобы обеспечить нейтральную среду в желудке и двенадцатиперстной кишки. Омепразол или другие средства из группы ингибиторов протонной помпы полностью блокируют выработку соляной кислоты в желудке. И это крайне необходимо - ведь не может же происходить заживление воспаленного участка в агрессивной кислой среде!

Таким образом, комплексная схема, таинственно именуемая гастроэнтерологами эрадикационной терапией, включает в себя Амоксициллин, второй антибактериальный компонент и омепразол или его аналог. Благодаря достижениям современной фармацевтики язвенная болезнь - это не приговор, и вылечить заболевание можно за считанные дни.

Некоторые фармацевтические компании позаботились об удобстве гастроэнтерологических больных и выпустили препараты, содержащие полный комплекс для лечения язвы в одной упаковке.

Показания к применению - от чего помогает Амоксициллин

Как и в случае со всеми антибактериальными средствами, показания к приему антибиотиков связаны со спектром активности.

Среди показаний к применению Амоксициллина лидируют бактериальные инфекции дыхательных путей - бронхит и пневмония.

Кроме того, показаниями к назначению являются различные воспалительные заболевания ЛОР-органов. Средний отит, гайморит (статья «Антибиотики при гайморите «), синусит , фарингит, тонзиллит успешно поддаются терапии Амоксициллином. Отдельно хотелось бы подчеркнуть эффективность препарата при ангине, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы В.

Лечения инфекций мочеполовой системы

В инструкции по применению к Амоксициллину в перечне показаний присутствуют инфекции мочеполовой системы: уретрит, цервицит, а также воспаление мочевого пузыря , почек и другие заболевания. Большинство патологий мочеполового тракта вызвано грамотрицательными бактериями, многие из которых продуцируют пенициллиназу. Это означает, что в значительном количестве случаев рассматриваемое средство будет неэффективно.

Хотелось бы отметить, что золотым стандартом для лечения заболеваний мочеполового тракта считаются антибиотики фторхинолонового ряда. Амоксициллин и другие пенициллины применяются с этой целью крайне редко . Однако фторхинолоны абсолютно противопоказаны к применению у детей, беременных женщин и кормящих грудью. В таких случаях возможно назначение пенициллиновых антибиотиков. Тем не менее предпочтение лучше отдать защищенным пенициллинам, чтобы охватить штаммы бактерий, которые продуцируют пенициллиназу.

Поэтому, несмотря на четкое указание в аннотации солидного перечня урологических и гинекологических заболеваний, при которых эффективен Амоксициллин, лучше все же предпочесть ему другой препарат.

Хотелось бы еще раз предостеречь каждого пациента от желания назначить себе антибиотик самостоятельно, исходя из своего житейского опыта. Как показывает медицинская практика, такая самоуверенность слишком часто приводит к неприятностям.

Стоп антибиотик, или Когда Амоксициллин не применяют

Одна из серьезных проблем отечественной медицины - отсутствие должного контроля за отпуском рецептурных средств. До сих пор в большинстве аптек можно купить множество препаратов без рецепта.

Зачастую пациент покупает антибиотик «по памяти», уже однажды пролечившись и получив положительный эффект. Иногда к покупке подталкивают советы совершенно посторонних лиц. Примечательно, что примерно в 70% случаев самовольный прием антибиотиков не оправдан.

Среди случаев необоснованного назначения Амоксициллина особое место занимают вирусные инфекции. Ведь антибиотики не оказывают абсолютно никакого влияния на вирус. А между тем большинство сезонных заболеваний не имеют отношения к бактериям.

Какие же патологии имеют изначально вирусное происхождение? Это, конечно же, в первую очередь грипп и ОРВИ (острая респираторная вирусная инфекция). Кроме того, большинство фарингитов, ринитов, трахеитов и бронхитов также вызваны различными вирусами. Именно поэтому так часто мы не видим эффекта после приема антибиотиков при этих заболеваниях.

Полезная информация: Сумамед (суспензия, таблетки, капсулы): инструкция, дозировки, особенности применения у детей и взрослых, как разводить, 8 лучших аналогов

Амоксициллин, как и любой другой антибактериальный препарат, не применяют при вирусной инфекции. Отличить же заболевание, вызванное бактериями и вирусами, простому смертному, не имеющему ничего общего с медициной, бывает очень непросто. Как это ни прискорбно констатировать, даже врач иногда не дифференцирует этих возбудителей. В результате растет число необоснованного приема антибиотиков, а вместе с этим появляются все новые штаммы резистентных бактерий.

Прием при простуде: ошибка?

Отдельную главу хотелось бы посвятить неувядаемой теме - приему антибактериальных средств при простуде. Удивительно, но факт: множество пациентов в сезон простуд штурмуют аптеки с требованием «продать антибиотик». Зачастую робкие попытки фармацевтов противостоять натиску настойчивых граждан и объяснить схему лечения простуды не увенчаются успехом. Люди упорно применяют антибиотики при простуде! И… почему-то видят эффект. Попробуем разобраться, что же происходит.

Многие больные считают, что виновник простуды - холодный ветер, сквозняк или промокшие ноги. Большинство даже не подозревает: простуда - это то же вирусное заболевание, что и ОРВИ. Неблагоприятный фактор спровоцировал снижение иммунитета, и инфекция легко преодолела защитный барьер. Почему же многие больные наблюдают действие лекарства и констатируют «исцеление» от простуды после курса Амоксициллина?

Все очень просто. В подавляющем большинстве случаев респираторный вирус в нашем организме ждет неминуемая гибель. У иммунокомпетентных больных симптомы ОРВИ проходят самостоятельно в течение одной недели. Забегая вперед, скажем, что минимальный курс лечения Амоксициллином составляет пять дней. Неудивительно, что по окончании лечения антибиотиком простудных заболеваний многие пациенты констатируют исцеление. И это правда. С одной оговоркой: Амоксициллин не имеет к выздоровлению от простуды никакого отношения. С болезнью справился сам организм.

Прием Амоксициллина при простуде - это вариант абсолютно необоснованного назначения антибиотиков.

ОРВИ и простуда: держите руку на пульсе

У здоровых людей простуда и ОРВИ - явление временное и быстропроходящее. Подчеркнем: у здоровых. В некоторых случаях заболевание может протекать длительно, с осложнениями. Вот тогда-то прием Амоксициллина будет не только оправданным, но и необходимым.

Пациенты групп риска, у которых с определенной долей вероятности можно прогнозировать осложнение ОРВИ,- это дети младшего возраста и пожилые люди. Иммунная система в первом случае еще не справляется, а во втором - уже не справляется с натиском вирусов. К ОРВИ присоединяется бактериальное инфицирование, и своевременное назначение антибиотиков - залог успешного лечения.

Именно с частыми случаями коинфекции (одновременного заражения) вирусами и бактериями связана распространенная педиатрическая практика назначения антибактериальных средств. Иногда детский врач предпочитает просто перестраховаться, выписав Амоксициллин при простуде часто болеющему ребенку. Ведь момент перехода неопасной вирусной инфекции в серьезное заболевание неопытная мама может и пропустить. В таком случае существует риск того, что ребенка продолжат отпаивать теплым чаем при развивающемся воспалении легких.

Однако даже заботой о здоровье пациента трудно оправдать необоснованное назначение антибиотика. Поэтому так важно найти квалифицированного врача и доверять ему. Ведь своевременно и корректно назначенный Амоксициллин - это путь к здоровью. А неоправданно принятый в течение недели антибактериальный препарат, напротив, может привести к неблагоприятным событиям.

Стандартная дозировка

Как и любой антибактериальный препарат Амоксициллин дозируют индивидуально в каждом случае. И доза, и время лечения зависит от многих факторов: возраста, веса пациента, тяжести заболевания, данных анамнеза.

Доза для детей младше двух лет.

В инструкции по применению описаны стандартно рекомендуемые дозировки. Они рассчитываются на килограмм веса в зависимости от возраста. Так, детям младше двух лет рекомендуют принимать 20 мг Амоксициллина на килограмм веса в течение суток. Переведем эти расчеты на доступный для общечеловеческого понимания язык. Средний вес ребенка в этом возрасте редко превышает 15 кг. Следовательно, в сутки достаточно 250–300 мг антибиотика. Удобнее всего дозировать детскую суспензию Амоксициллина в дозе 125 мг: суточная доза составляет примерно 10 миллилитров.

Однако лучше предоставить возможность рассчитывать дозу антибиотика толковому педиатру, и не кормить свое чадо лишними миллиграммами не самого полезного вещества.

Доза для детей от двух лет до пяти лет.

Для этой возрастной категории рассчитывать дозу гораздо проще - рекомендуемая дозировка составляет 125 мг дважды в день. Форма выпуска Амоксициллина, которая содержит 125 мг действующего вещества в 5 мл суспензии для детей,- идеальный выбор.

Доза для детей от 5 до 10 лет.

Стандартная дозировка лекарства, которая рекомендуется для детей от 10 лет и взрослых , зависит от тяжести патологии и варьирует от 250 мг до 1000 мг на один прием. Кратность применения - дважды в день.

Правила лечения: как принимать

Корректно подобранный антибиотик - это еще не гарантия успешного лечения. Во многом эффективность терапии зависит, как ни странно, от самого пациента. Итак, давайте попробуем разобраться, как же безопасно и правильно принимать Амоксициллин.

Минимальный курс лечения Амоксициллином должен составлять пять дней.

Большая ошибка некоторых пациентов - прекращать использование препарата сразу после нескольких дней лечения.

Некоторые пациенты через два-три дня лечения приходят у скоропалительному выводу о выздоровлении, и решают прекратить прием. Ведь если антибиотик назначен правильно, первые результаты могут проявиться в течение суток и даже менее после начала терапии. Между тем только по прошествии пяти дней и более быть уверенным в полной победе над бактериями. При этом точный курс лечения должен подобрать врач.

Длительность лечения антибактериальными препаратами - от пяти дней до двух недель и даже более. Сколько же точно времени принимать, должен решить врач.

Амоксициллин нужно пить дважды в день, лучше - через равные промежутки времени.

Во время лечения антибиотиками нельзя пропускать прием очередной дозы, потому что эффективность лекарства в таком случае резко снижается. Концентрация препарата в крови падает, и бактерии, которые уже начали поддаваться действию Амоксициллина, вновь продолжают размножаться. И теперь уже - с удвоенной скоростью, готовыми к следующей дозе уже знакомого им препарата.

Амоксициллин следует принимать после еды.

От соблюдения этого правила зависит переносимость лекарства. Прием препарата натощак вызывает раздражение стенок желудка. Поэтому в интересах пациента не торопиться и принимать средство утром после завтрака, а вечером - после ужина.

Особенности приготовления для детей

Большинство антибиотиков имеют одно общее физико-химическое свойство - нестойкость в растворенном виде. Именно поэтому пероральные детские формы Амоксициллина выпускаются в виде гранул, из которых готовят суспензию непосредственно перед применением.

Некоторые родители, купив препарат для ребенка, долго и мучительно пытаются разобраться, что же делать с этим порошком во флаконе. Давайте разберемся вместе, как же правильно приготовить лекарство.

В инструкции по применению детского Амоксициллина четко указано, что содержимое флакона следует растворить в воде. После беглого прочтения появляются первые вопросы. Какая должна быть температура воды? Сколько ее нужно?

Для приготовления детской суспензии понадобится прохладная кипяченая или очищенная вода. В идеале лекарство готовят в два этапа. Как правило, на самом флаконе расположена метка (поперечная риска), которая показывает необходимый уровень растворителя. Некоторые производители размещают риску на этикетке. Вначале во флакон наливают небольшое количество воды (в два раза меньше, чем необходимо) и энергично встряхивают, пытаясь максимально распределить Амоксициллина тригидрат. После этого доливают растворитель уже до метки, еще раз встряхивают флакон и - лекарство готово.

Помните, что правильно приготовленная суспензия - залог корректного дозирования, поэтому подойдите к этому процессу ответственно.

Хранить готовую суспензию нужно в прохладном месте, лучше всего - в холодильнике. По окончании курса лечения остатки лекарства нужно утилизировать. Срок годности растворенного препарата не превышает трех недель.

И последнее. Очень важно перед каждым применением суспензии Амоксициллина хорошо встряхивать флакон. Это необходимо для равномерного распределения нерастворенного действующего вещества в воде.

Противопоказания к применению

Противопоказаний к применению таблеток или суспензии Амоксициллина немного. Среди них наиболее значимыми являются:

гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Некоторые пациенты, прочитав эту фразу, немедленно находят у себя все признаки гиперчувствительности. На самом деле индивидуальная реакция проявляется крайне редко: вероятность ее развития составляет менее 1%.

инфекционный мононуклеоз.

При этом вирусном заболевании, проявления которого вначале сходны с симптомами ангины, Амоксициллин (в том числе и защищенный клавулановой кислотой) противопоказан вследствие повышенного риска развития кожной сыпи. Различить инфекционный мононуклеоз и бактериальный фарингит - еще одна важная задача врача, помощью которого нельзя пренебрегать при симптомах ангины.

Беременность: риск и польза

Амоксициллин относится к категории препаратов, которые условно можно применять при беременности. В медицине эти лекарства объединяют в группу В. Это означает, что использование Амоксициллина, включая его защищенные формы, при беременности возможно в ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Такая формулировка выглядит на первый взгляд пугающей, но объясняется она довольно просто. До сих пор не были проведены крупные клинические испытания действия Амоксициллина на течение беременности и жизнедеятельность плода. Однако препарат длительное время успешно используют при инфекционных заболеваниях беременных женщин. Зафиксированы случаи, когда защищенный комплекс Амоксициллина (Аугментин, Амоксиклав или другие дженерики) применялся на протяжении 20 и более недель беременности, не вызывая побочных эффектов.

Кормящим женщинам нужно учитывать, что Амоксициллин проникает в грудное молоко, а, следовательно, ребенок будет получать дозу антибиотика.

Побочные эффекты

Амоксициллин относится к препаратам, которые, как правило, очень хорошо переносятся. В среднестатистической выборке вероятность развития неблагоприятных событий, связанных с приемом препарата, составляет менее 5%.

К числу наиболее распространенных побочных реакций относятся дерматологические проявления, которые вызваны аллергической реакцией на антибиотик. Пациенты, склонные к аллергии, во время лечения Амоксциллином могут отмечать появление крапивницы, аллергического ринита, редко - отека Квинке. За весь период применения препарата были зарегистрированы всего несколько случаев тяжелых реакций в виде анафилактического шока.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ - органов желудочно-кишечного тракта - чаще всего фиксируются при лечении комплексными противоязвенными препаратами в комбинации с метронидазолом. Среди наиболее выраженных событий: тошнота, боль в эпигастральной области, запор или диарея, снижение аппетита.

Нетипичные побочные эффекты, которые встречаются очень редко,- головокружение, головная боль, изменение картины крови.

Аналоги

Препаратов, содержащих в составе вещество амоксициллин, очень много. Настолько много, что перечислить все зарегистрированные на территории России дженерики весьма затруднительно.

К числу очень качественных препаратов, содержащих амоксициллин, относятся Флемоксин или Флемоксин солютаб , словацкий Хиконцил, Оспамокс и многие другие европейские средства. Более демократичные по цене российские препараты выглядят тоже вполне достойно.

И все же выбор аналога Амоксициллина лучше предоставить врачу.

Мнения врачей

Несмотря на достаточно солидный возраст Амоксициллина, мнения врачей о применении препарата, как правило, положительны. Врачи единодушны в одном: при корректном назначении лекарства оно действительно хорошо работает. Однако, учитывая вероятность персистенции определенных штаммов бактерий, выписывать Амоксициллин должен врач. И самодеятельность в таком тонком деле, как подбор антибиотика, недопустима.

Амоксициллин ингибирует фермент транспептидазу, тем самым нарушая синтез пептидогликана (является опорным белком клеточной стенки микроорганизма), во время роста и деления, и вызывая лизис микроорганизмов. У амоксициллина широкий спектр антибактериального действия, он активен против аэробных грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. (кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), аэробных грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, некоторых штаммов Salmonella, Klebsiella, Shigella, Helicobacter pylori). Амоксициллин не активен в отношении индолположительных штаммов протея (P.rettgeri, P.vulgaris), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Morganella morganii, также к нему устойчивы риккетсии, вирусы, микоплазмы. При приеме амоксициллина внутрь в виде суспензий в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл хорошо и быстро (75–90%) всасывается, максимальная концентрация создается через 1 – 2 часа(1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно). При приеме внутрь капсул амоксициллина в дозах 250 и 500 мг максимальная концентрация (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) тоже достигается через 1–2 часа. Амоксициллин стабилен в кислой среде, а прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. При парентеральном использовании амоксициллина происходит быстрое всасывание и распределение в тканях и жидкостях организма; максимальная концентрация достигается за 1 часа после введения и сохраняется на необходимом уровне в течение 6–8 часов. Амоксициллин связывается с белками плазмы примерно на 20%. Легко проникает через гистогематические барьеры, кроме целого гематоэнцефалического, и в большинство жидкостей и тканей организма; накапливается в лечебных концентрациях в моче, перитонеальной жидкости, среднем ухе (его жидкости), содержимом кожных волдырей, ткани легких, плевральном выпоте, в кишечнике (его слизистой), половых органах женщин, желчи и желчном пузыре (при нормальной работе печени), тканях плода. Время полувыведения равно 1–1,5 часа. При нарушениях работы почек время увеличивается до 4–12,6 ч, в зависимости от креатининового клиренса. В печени амоксициллин частично подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводится 50–70% амоксициллина в неизмененном виде, 10–20% - печенью. Следы амоксициллина определяется в сыворотке крови через 8 часов после приема внутрь. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции системы дыхания и лор-органов (бронхит, ангина, пневмония, острый средний отит, синусит, фарингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, цервицит, эндометрит); инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы); инфекции системы пищеварения (холецистит, холангит, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллезное носительство, сальмонеллез, перитонит); листериоз; лептоспироз; сепсис; менингит; гонорея; болезнь Лайма (боррелиоз); эрадикация Helicobacter pylori (при комбинированной терапии); профилактика хирургических инфекций и эндокардита.

Способ применения амоксициллина и дозы

Амоксициллин используется внутрь (после еды, запив водой), внутримышечно, внутривенно капельно и струйно. Перед назначением необходимо определить чувствительность возбудителя заболевания к амоксициллину. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым и детям более 10 лет (с массой тела больше 40 кг) - внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза составляет 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2–3 раза. При неосложненной острой гонорее однократно 3 г (женщинам рекомендовано повторное введение препарата). Больным с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу необходимо уменьшить на 15–50%, при анурии доза не более 2 г в сутки. Средний курс составляет 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях - не меньше 10 дней). Внутривенно капельно и струйно, внутримышечно. При разовой дозе, которая превышает 2 г, внутривенно препарат вводят капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность внутривенного введения 5–7 дней, с последующим переходом, если имеется необходимость, на внутримышечное введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более. Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при внутримышечном введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят внутривенно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч. При наличии у пациента почечной недостаточности схемы лечения необходимо корректировать, за счет уменьшения дозы или увеличения интервала между введениями (24–48 часов). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем - по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые сутки. У пациентов в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, которые находятся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
При пропуске очередного приема амоксициллина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.
С осторожностью применяют амоксициллин у пациентов, которые склонны аллергиям. Не рекомендуют применять амоксициллин вместе с метронидазолом у пациентов моложе 18 лет. На фоне комбинированном лечении с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. Терапию амоксициллином обязательно продолжают еще 2 – 3 дня после исчезновения клинических проявлений заболевания, а при стрептококковой инфекции - 10 дней. При курсовой терапии необходимо наблюдать за состоянием органов кроветворения, почек и печени. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В этом случае необходима отмена амоксициллина и назначение другого антибиотика. При терапии пациентов с бактериемией может развиться реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллинам, могут появиться перекрестные аллергические реакции с антибиотиками подгруппы цефалоспоринов. При лечении диареи легкой степени на фоне курсовой терапии нужно избегать назначения противодиарейных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника; можно применять каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее следует обратиться к врачу. При совместном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина необходимо, по возможности, применять дополнительные методы контрацепции.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина необходимо ограничить при аллергическом диатезе, поливалентной гиперчувствительности к ксенобиотикам, поллинозе, лимфолейкозе, бронхиальной астме, почечной недостаточности, болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, который связан с приемом антибиотиков).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амоксициллин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. С осторожность использовать амоксициллин во время кормления грудью.

Побочные действия амоксициллина

Система кровообращения и крови: тахикардия, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, нейтропения;
нервная система: головная боль, бессонница, головокружение, судороги, изменение поведения, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение;
система пищеварения: боль в области ануса, рвота, тошнота, изменение вкуса, диарея, глоссит, стоматит;
аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, ринит, конъюнктивит, гиперемия кожи, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, отек Квинке, крапивница, макулопапулезная сыпь, реакции, похожие на сывороточную болезнь;
прочие: боль в суставах, интерстициальные нефрит, затруднение дыхания, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз рта и влагалища, геморрагический или псевдомембранозный колит, суперинфекция.

Взаимодействие амоксициллина с другими веществами

Амоксициллин понижает эффект пероральных эстрогенсодержащих контрацептивных препаратов, снижает клиренс метотрексата и увеличивает его токсичность. Бактерицидные антибиотики (такие, как циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды, рифампицин) и метронидазол - синергическое взаимодействие; бактериостатические препараты (линкозамиды, хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды) - антагонистическое действие. Амоксициллин увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса). Нестероидные противовоспалительные средства, включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, аллопуринол, диуретики, пробенецид и другие средства, которые подавляют канальцевую секрецию, увеличивают время выведения и увеличивают уровень амоксициллина в крови. При совместном приеме с аллопуринолом повышается возможность развития кожной сыпи. Прием антацидов снижает всасывание амоксициллина.

Передозировка

При передозировке амоксициллином возникают диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (из-за рвоты с диареей); при продолжительном использовании в высоких дозах появляются тромбоцитопения и нейротоксические реакции (но эти явления обратимые и проходят после прекращения приема препарата). Необходимы промывание желудка, прием слабительных (солевых) средств и активированного угля, коррекция водно-электролиных нарушений, возможен гемодиализ.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия.
Препарат: АМОКСИЦИЛЛИН
Активное вещество препарата: amoxicillin
Кодировка АТХ: J01CA04
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Регистрационный номер: П №011641/02
Дата регистрации: 27.03.08
Владелец рег. удост.: HEMOFARM A.D. {Сербия}

Форма выпуска Амоксициллин, упаковка препарата и состав.

Капсулы 1 капс. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг -«- 500 мг
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Амоксициллин

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания к применению:

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие Амоксициллин:

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к препарату:

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и лактации.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Амоксициллин.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Взаимодействие Амоксициллин с другими препаратами.

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты