Амоксиклав 1000 побочные действия. Амоксиклав инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Состав

Действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.
Амоксиклав 500 мг/100 мг: каждый флакон содержит 500 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 100 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Соотношение составляет 5:1.
Амоксиклав 1000 мг/200 мг: каждый флакон содержит 1000 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 200 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Соотношение составляет 5:1.
Вспомогательные вещества : отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения; комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамазы.
Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Показания к применению

Амоксиклав показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
– тяжелые оториноларингологические инфекции (такие как мастоидит, перитонзиллярный абсцесс, эпиглоттит, синусит при наличии тяжелых признаков системных проявлений заболеваний);
– обострение хронического бронхита (диагностированное надлежащим образом);
– внебольничная пневмония;
– цистит;
– пиелонефрит;
– инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожно-жировой клетчатки, раны от укусов животных, тяжелые абсцессы зуба с распространенной флегмоной;
– инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит; интраабдоминальные инфекции;
– инфекции половых органов у женщин.
Профилактика инфекций, связанных с обширными хирургическими вмешательствами у взрослых, включая операции в следующих областях:
– желудочно-кишечный тракт;
– полость таза;
– голова и шея;
– желчные пути.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активным веществам препарата или любым пенициллинам.
• Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
• Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Меры предосторожности

До начала терапии проводят тщательный сбор анамнеза на предмет реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»).
На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и периодически летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллины и с атопией в анамнезе. В случае развития аллергической реакции терапию Амоксиклавом прекращают и назначают другие подходящие антибактериальные препараты.
В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть вариант перехода с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.
Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью к бета- лактамным препаратам, не опосредованной бета-лактамазами, чувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты.
Поскольку конкретные данные для Т>МПК не доступны, а также данные для сопоставимых лекарственных форм являются пограничными, эта лекарственная форма (без дополнительного амоксициллина) не может быть пригодна для лечения инфекций, вызванных устойчивым к пенициллину S. Pneumoniae .
У пациентов с нарушенной почечной функцией и у пациентов, получающих высокодозную терапию, возможно развитие судорог.
Терапии Амоксиклавом следует избегать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.
Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином потенциально повышает вероятность развития кожных аллергических реакций.
Длительное применение препарата может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.
Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. «Побочное действие»). Такая реакция требует прекращения терапии Амоксиклавом и является противопоказанием к последующему введению амоксициллина.
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводят с осторожностью.
Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались среди пациентов с серьезными основными заболеваниями или принимавших сопутствующие лекарственные препараты, способные поражать печень (см. «Побочное действие»).
Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни (см. «Побочное действие»). Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита терапию Амоксиклавом немедленно прекращают, обращаются к врачу и проводят соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.
В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывания. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.
У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности (см. «Дозы и способ применения»).
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.
Во время лечения амоксициллином оценку уровня глюкозы в моче проводят с помощью ферментативных методов с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.
Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus . Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.
Амоксиклав 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит 1 ммоль калия (39 мг). Это следует учитывать у пациентов со сниженной почечной функцией или у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием калия.
Амоксиклав 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит менее 1 ммоль калия (менее 39 мг), то есть по существу является бескалиевым препаратом.
Амоксиклав 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 2,7 ммоль натрия (63 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.
Амоксиклав 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 1,4 ммоль натрия (31,5 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Беременность и кормление грудью

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск развития врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском развития некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.
Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют). У вскармливаемых грудью детей возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Терапия препаратом в период грудного вскармливания возможна лишь после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Влияние на способность к управлению транспортом и механизмами не исследовалось. Однако возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Дозы и способ применения

Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы:
– предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
– тяжесть и локализация инфекции;
– возраст, масса тела и функция почек, как указано далее.
Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с нижеприведенными рекомендациями обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина 3 000 мг и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую внутривенную лекарственную форму препарата с целью предотвращения введения чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (см. информацию о длительной терапии в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).
Должны учитываться местные руководства по надлежащей частоте введения амоксициллина/клавулановой кислоты.

Лечение инфекций, приведенных в разделе «Терапевтические показания»: по 1 000 мг/200 мг каждые 8 часов.
Интраоперационная профилактика
При хирургических вмешательствах длительностью менее 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза (дозы 2 000 мг/200 мг могут быть достигнуты за счет применения других внутривенных лекарственных форм препарата).
При хирургических вмешательствах длительностью более 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум три раза в дозе 1 000 мг/200 мг за 24 часа. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса внутривенной или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.
Дети с массой тела < 40 кг
Рекомендуемые дозы
Дети в возрасте трех месяцев и старше: по 25 мг/5 мг на кг каждые 8 часов.
Дети младше трех месяцев или с массой тела менее 4 кг: по 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы проводится исходя из максимального рекомендуемого уровня амоксициллина.
Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг Дети с массой тела < 40 кг
Печеночная недостаточность
Терапия проводится с осторожностью. Обязателен регулярный мониторинг функции печени (см. «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Способ применения
Для внутривенного введения.
Препарат вводится в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минут напрямую в вену или через капельницу, либо в виде инфузии в течение 30-40 минут. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.
Детям в возрасте младше трех месяцев Амоксиклав может вводиться только в виде инфузии.
Лечение Амоксиклавом может быть начато с внутривенной лекарственной формы, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это признается целесообразным для конкретного пациента.
Для внутривенных инъекций
Амоксиклав 500 мг/100 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 10 мл. Амоксиклав 1000 мг/200 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 20 мл. Полученный раствор имеет светло-соломенный цвет.
Раствор должен быть использован или разбавлен для внутривенной инфузии немедленно, в течение 20 минут после приготовления. Для введения пригоден только прозрачный раствор.
Для внутривенных инфузий
Амоксиклав 500 мг/100 мг в виде разведенного раствора (в 10 мл воды для инъекций) добавляют к 50 мл инфузионной среды, а Амоксиклав 1000 мг/200 мг в виде разведенного раствора (в 20 мл воды для инъекций) добавляют к 100 мл инфузионной среды.
Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет.
Химическая и физическая стабильность полученного раствора сохраняется в течении 2-3 часов при температуре 25°С и 8 часов при температуре 5°С. С микробиологической точки зрения полученный раствор для внутривенной инфузии должен быть использован немедленно. Длительность инфузии составляет около 30-40 минут.
Несовместимость
Лекарственное средство не следует смешивать с кровью и ее производными, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты или внутривенными эмульсиями липидов. Если Амоксиклав назначен одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, капельнице или любой другой инфузионной системе, так как в этих условиях может произойти потеря активности аминогликозида.
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонаты.
Не смешивать с другими лекарственными препаратами.
В связи с инактивирующим действием амоксициллина на аминогликозиды избегать их смешивания in vitro .

Побочное действие

Передозировка

Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию могут развиваться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта лечатся симптоматически, при этом необходимо уделить должное внимание восстановлению водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут выводиться из организма путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Оральные антикоагулянты
Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или международное нормализованное отношение в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.
Пробенецид
Сопутствующее применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Сопутствующее применение пробенецида с Амоксиклавом может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.
Микофенолата мофетил
У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала перорального применения препарата амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты (МФК) - перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК перед приемом очередной дозы не может свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Форма выпуска

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту. Только для применения в условиях стационара.

Владелец регистрационного удостоверения
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, Кундль, Австрия.

Развитие антибактериальной фармакологии каждый год модернизируется, что связано в первую очередь с антибиотикорезистентностью . Амоксиклав уже несколько лет остается препаратом выбора как при тяжелых инфекционных процессах, так и при умеренно протекающей .

Амоксиклав – это лекарственный из группы ингибиторозащищенных полусинтетических пенициллинов, то есть комбинированный препарат пенициллинов расширенного спектра с ингибитором бета-лактамаз. Таким образом Амоксиклав включает в себя амоксициллин и клавулановую .

Такая комбинированность двух активных веществ распространяет антибактериальную активность Амоксиклава на пенициллиназообразующие штаммы различных микроорганизмов.

Фармакологическое действие: антибактериальное расширенного спектра действия, бактерицидное действие.

Фармакокинетика Амоксиклава

Амоксиклав не разрушается в и достаточно хорошо всасывается (в отличие от природных пенициллинов), поэтому может назначаться как парентерально, так и внутрь.

Фармакокинетическая характеристика двух основных компонентов Амоксиклава схожи. Комбинация амоксициллин/клавуланат хороша всасывается при пероральном приеме, причем прием пищи никак не влияет на всасывание препарата. Пиковая (Cmax) концентрация в плазме крови наблюдается через 60-70 минут после приема.

Оба активных компонента Амоксиклава равномерно распределяются в биологических жидкостях (плевральная жидкость, перитонеальная) и тканях (легочная ткань, матка и придатки и т.д). Амоксициллин способен проникать в печеночную ткань, миндалины, мышечную ткань и простату; активно проникает в бронхиальные структуры, слюну и придаточные пазухи. Компоненты Амоксиклава не способны проникать через гематоэнцефалический барьер в случаях отсутствия воспаления в оболочках . Амоксиклав активно проникает через гистогематический барьер и в минимальных концентрациях его компоненты выявляются в грудном молоке. Пенициллин подвергается частичному метаболизму, ингибитор бета-лактамазы (клавуланат) метаболизируется интенсивнее. Амоксициллин (большее его количество) выводится из организма с мочой в неизменном виде, а также частично толстым кишечником и легкими.

Время полувыведения (t1/2) Амоксиклава составляет около 80-90 минут, а при наличии у пациента хронической почечной недостаточности T1/2 может увеличиться до 8 часов для амоксициллина, и до 5-6 часов для клавулановой кислоты. При наличии ХПН активные компоненты препарата активно устраняются гемо- и перитонеальным диализами.

Фармакодинамика препарата Амоксиклав

Сочетание амоксициллина и клавуланата распространяет антибактериальную активность широкоспектровых пенициллинов на пенициллиназообразующие штаммы различных микроорганизмов, включая:

• Антибактериальное действие в организме (in vivo):

• Антибактериальное действие in vitro (в пробирке)

1. грамположительные аэробные бактерии – возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis), виды рода коринебактерии, энтерококки, возбудитель листериоза (Listeria monocytogenes), возбудитель нокардиоза (Nocardia asteroides), эпидермальный стафилококк, Streptococcus agalactiae (стрептококк группы B), и некоторые другие виды стрептококка (вириданс)
2. грамотрицательные аэробные бактерии – коклюшная палочка (т.н. бактерия Борде), возбудитель гарднереллеза (Gardnerella vaginalis), виды рода легионелла, гонококк, менингококк, возбудитель геморрагической
3. септицемии (Pasteurella multocida), вульгарный протей, виды рода Сальмонелла, виды рода Шигелла, холерный вибрион
4. грамположительные анаэробные бактерии – некоторые виды рода Clostridium (в т.ч. Clostridium difficile), пептококки, виды рода Peptostreptococcus Anaerobius
5. грамотрицательные анаэробные бактерии – Proteus mirabilis (факультативный анаэроб), Yersinia enterocolitica (факультативный анаэроб), некоторые виды рода Фузобактерии, Bacteroides fragilis

Некоторые другие бактерии, в отношении которых Амоксиклав эффективен: возбудитель болезни Лайма (Borrelia burgdorferi), возбудитель (Chlamydia spp.), возбудитель лептоспироза (Leptospira icterohaemorrhagiae) и возбудитель сифилиса (Бледная трепонема, Treponema pallidum).

Состав Амоксиклава

Особенности и способы применения Амоксиклава у взрослых и детей

Принимать внутрь, перорально. зависит от активности течения инфекционного процесса, коморбидности, возраста пациента и его конституциональных особенностей, функциональности почек и печени.

Курс лечения Амоксиклавом варьирует минимально от 5 суток до 1,5-2 недель. Необходимое количество дней приема определяется врачом с учетом вышеперечисленных особенностей и показаний. Прием препарата не должен превышать двух недель без врачебного контроля.

Педиатрическая практика: средняя терапевтическая доза внутрь составляет 30 мг на 1 кг веса тела ребенка в день за 3 равно временных промежутка. При весе ребенка, начиная с 40+ кг, применяемые дозировки соответствуют таковым у взрослых пациентов.

Взрослая практика (и дети с весом от 40+ кг): Внутрь незадолго до или во время еды 375-875 мг два, реже 3 раза в сутки соответственно.

При легкой степени инфекционного процесса – доза составляет 375 мг три раза в день или 625 мг два раза в сутки (эквивалентно). При течении инфекции средней степени активности – 325 мг за три приема в течение 24 часов или 625 мг двукратно в течение 24-х часов.

При наличии тяжелой степени активности инфекций – 500+125 мг трехкратно за сутки или 1 г два раза в день.

Вследствие того, что таблетки комбинированного препарата имеют равное количество клавуланата (125 мг), то прием 2 таблеток 250/125 мг (250 амоксициллина и 125 клавуланата) не равнозначны одной таблетке 500/125 мг.

При инфекциях, связанных с заболеваниями : 325 мг три раза в течение 24 часов или 625 мг 2 раза за 24 часа.

Пациенты с почечной патологией

В данном случае при назначении Амоксиклава необходимо руководствоваться значениями клиренса креатинина, а также:

1. При анурических расстройствах время между приемом необходимо увеличить до 2 суток и более.
2. Таблетированная форма в дозе 1000 мг применяются при наличии у больных клиренса креатинина более 30 мл/минуту.

При показателях креатининового клиренса до 30 мл/мин следует применять стандартные лекарственного средства. В случае снижения клиренса до 10 мл в минуту рекомендуется однократный прием 625 мг Амоксиклава 2 раза в сутки или по 1 таблетке 325 мг препарата 2 раза в день (при легкой степени активности инфекционного процесса).

При снижении CL-креатинина меньше 10 мл в минуту необходимо принимать по 1 таблетке 625 мг за 24 часа или 1 таблетку 375 мг при легкой форме течения .

Мукалтин во время беременности: можно ли применять лекарство

Пациенты с патологией печени или печеночной недостаточностью

Применение Амоксиклава у таких пациентов необходимо осуществлять под контролем основных показателей функций печени. Для этого проводится регулярная оценка биохимических показателей крови : Аспартат- и аминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП), щелочная фосфатаза.

Побочные реакции лекарства Амоксиклав

Основные осложнения при использовании амоксициллин/клавуланата сопряжены с высоким риском аллергических реакций вплоть до реакций. Случайное введение пролонгированных препаратов пенициллина в артерию вызывает гангрену конечности (синдром Онэ), в вену – эмболию сосудов мозга, легких (синдром Николау). Также средние и высокие дозировки вызывают диспептические расстройства и дисбактериоз.

Амоксиклав на фоне инфекционного мононуклеоза способен вызывать макулопапулезную сыпь, которая не сопровождается зудом и проходит самостоятельно без его отмены. В больших дозах препарат способен нарушать электролитный баланс (гипернатриемию и гипокалиемию), обратимые нарушения формулы крови, обладает нейротоксичностью (головная , усталость и головокружение). У пожилых людей клавулановая кислота может давать гепатотоксичные реакции.

Посистемные побочные явления

Со стороны желудочно-кишечной системы*: нарушение аппетита вплоть до полной потери, неспецифические боли в животе (эпигастральной и околопупочной областях чаще), диспептические нарушения (тошнота и рвота), гастропатия, воспаление языка, хроническая нитеобразных сосочков (ХГНС), изменение цвета эмали зубов**, геморрагический энтероколит (возможны варианты развития его в отдаленном периоде, т.е. после лечения через >5 дней), псевдомембранозный (антибиотикоассоциированный) колит, повышение уровня активных ферментативных веществ печени (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина, развитие печеночной недостаточности на фоне длительного приема (чаще в пожилом возрасте), внутрипеченочный холестаз и гепатит.

Побочное действие Амоксиклава на печень отмечается чаще у мужчин пожилого возраста. У детей же подобные реакции практически не отмечаются. В большинстве случаев все негативные явления являются обратимыми и самостоятельно проходят через несколько дней/недель после терапии.

*для коррекции большинства побочных явлений со стороны ЖКТ препарат рекомендуется принимать непосредственно до еды.

**для борьбы с потемнением эмали необходим уход за полостью рта (чистка зубов, использование ополаскивателей для полости рта, зубной нити).

Со стороны центральных нервных структур: судорожный синдром (на фоне длительного применения высоких доз Амоксиклава и у пациентов с патологией почек), головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, состояние возбудимости и гиперактивности, изменение поведения.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемические состояния (в т.ч. гемолитические), лейко- и тромбоцитопении, нейтропения, явления эозинофилии, панцитопения, агранулоцитоз и явления тромбоцитоза (очень редко).

Все побочные проявления приема Амоксиклава со стороны органов кроветворения встречаются либо редко, либо их частота не установлена. При коморбидных состояниях, требующих приема прямых или непрямых антикоагулянтов, возможно увеличение ПВ.

Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, солевой диатез, оксалатно-кальциевая кристаллурия, микро- или макрогематурия.

Частота встречаемости – очень редко.

Со стороны кожи, иммунной системы и другие аллергические явления: анафилаксия (имеются сведения о летальных исходах), появление кожной сыпь, явления генерализованного или местного зуда (чаще приступообразный), уртикария, эритрематозные пятна, полиформная экссудативная форма эритемы, эксфолиативный Риттеровский дерматит, синдром Лайелла, экссудативная форма злокачественной эритема, отек Квинке, генерализованный экзантематозный пустулез, явления сывороточной болезни.

Прочие эффекты: кандидозная инфекция (грибковая) кожи и слизистой оболочки, увеличение резистентности определенных штаммов бактерий.

Передозировка лекарственного средства Амоксиклав

В большинстве случаев передозировки наблюдается клиническая симптоматика поражения желудка и структур (дискомфорт в животе, диарея, тошнота, рвота). В редких случаях – нарушение сна, боль и шум в голове, головокружение, судороги, внутренняя тревога.

Информации о летальности вследствие передозировки или появления побочных эффектов связанных с передозировкой нет.

В случае передозировки: необходимо обратиться к врачу для динамического наблюдения с проведением посимптомной терапии. Если с момента употребления чрезмерного количества Амоксиклава прошло менее 5 часов, необходимо промыть желудок и назначить сорбент ( , полисорб, кремния диоксид) для уменьшения количества всасывания препарата. В случаях тяжелых явлений интоксикации лекарственный препарат легко удаляется из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Какие лекарства от температуры взрослым можно использовать

Особые указания по применению Амоксиклава

При назначении длительного курса или высоких доз препарата необходим контроль показателей, характеризующих состояние крови, печени и почек: лейкоцитарная формула, тромбоциты, гемоглобин и , АСТ и АЛТ, билирубин и ГГТП, щелочная фосфатаза, мочевина, клиренс креатинина.

Для минимизации рисков развития побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется применять Амоксиклав непосредственно перед или во время приема пищи.

Взаимодействие Амоксиклава и других препаратов

Антацидные препараты (Гастал, Ренни), а также компоненты хондроитина, некоторые слабительные и группа аминогликозидного ряда замедляют абсорбцию амоксициллин/клавуланата. , наоборот, повышает абсорбцию.

Диуретики, противоподагрические препараты, нестероидные противовоспалительные препараты (Диклофенак, Нимесулид, Кеторолак) способны к увеличению концентрации активного компонента Амоксиклава – Амоксициллина.

В случаях приема Амоксиклава на фоне лечения Метотрексатом, токсичность последнего возрастает.

При применении противоподагрических лекарственных средств (Аллопуринол) и Амоксиклава высок риск развития экзаенты.

Применение одновременно Амоксиклава и антикоагулянтов непрямого действия (в частности прототипа – Варфарина) имеются данные об увеличении МНО и протромбинового времени, поэтому необходим должный контроль этих показателей свертывания крови для коррекции дозировок антикоагулянтов.

Одновременный прием Амоксиклава и рифампицина, макролидов и тетрациклинов приводит к содружественному или отдельному ослаблению антибактериальных свойств лекарственных средств.

Также следует помнить о снижении эффекта от приема пероральных контрацептивов (Три-регол, Тризистон и др.) при назначении Амоксиклава.

При совместном приеме Амоксиклава и пробенецида увеличивается концентрация амоксициллина.

Форма выпуска Амоксиклава

Таблетированная форма, 250 мг амоксициллина + 125 мг клавуланата, которые покрыты пленочно-протекторной оболочкой. Выпускается в блистерных упаковках по 14, 15 или 20 таблеток в зависимости от производителя. Компания Лек, Словения производит по 14 или 15 таблеток в картонной упаковке в затемненных блистерах из алюминиевой фольги или флаконах небольшого объема с затемненным стеклом.

500мг/875мг амоксициллина + 125 мг кислоты, которые покрыты пленочно-протекторной оболочкой. Выпускаются по 10, 14, 15 или 21 таблетке в зависимости от производителя. Упаковка данных доз идентична Амоксиклаву в дозировке 250мг/125мг активных веществ.

Каждый блистер, объемом 21 таблетка, содержит по 5 или 7 таблеток в количестве 4 блистеров или 3 блистеров по 7 таблетированных форм.

• Средняя цена Амоксиклава 875мг/125мг около 385 рублей.
• Средняя цена Амоксиклава 500мг/125мг около 335 рублей.
• Средняя цена Амоксиклава 250мг/125мг около 250 рублей.

Отпуск в аптеках, условия хранения и сроки годности Амоксиклава

В Российской Федерации – только по рецепту, в Республике Беларусь – рецепт не требуется, в Украине – рецептурный препарат.

Хранить в сухом, защищенном от попадания прямого солнечного света месте при температурном режиме не превышающем 25С.

Сроки годности: таблетки, в вышеуказанных дозировках имеют срок годности 2 года при соблюдении условий хранения и в закрытых блистерах или флаконах.

При окончании срока годности прием Амоксиклава противопоказан.

Аналоги Амоксиклава

Существует достаточно большой спектр лекарственных препаратов. Ниже приведен список наиболее популярных и проверенных стран-производителей данного препарата с учетом всей доказательной базы:

• Амоклав (производитель Индия)
• Панклав (производитель Сербия)
• Клавомед (производитель глобальная компания World Medicine)
• Аугментин (производитель Великобритания)
• Флемоклав (производитель Голландия)
• Фарментин (производитель Иран)
• Рапиклав (производитель Индия)
• Амоксикар-плюс (производитель Палестина)
• Амклав (производитель Беларусь)

Наибольшее распространение получили производители Амоксиклава из Словении (оригинал), Великобритании и Индии.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод о том, что применение Амоксиклава наиболее целесообразно при инфекциях верхних и средних дыхательных путей тяжелой степени активности процесса. Препарат является достаточно «мощным» антибиотиком, что выводит его на лидирующие позиции среди всех антибиотиков пенициллинового ряда, сульфаниламидов и макролидов. Кроме этого, наличие побочных эффектов не всегда позволяет применять его пациентам с той или иной патологией и требует корректировки, замены аналогичными препаратами или полной отмены.

Следует понимать, что самостоятельный прием Амоксиклава может негативно сказаться на течении вашего , поэтому обязательно обратитесь за помощью к квалифицированному специалисту.

Мар 5, 2017 Виолетта Лекарь

Амоксиклав: инструкция по применению и отзывы

Амоксиклав – популярный лекарственный препарат из категории антибиотиков. Он часто назначается терапевтами и педиатрами при лечении хронических инфекционных заболеваний. В чем же заключаются медицинские особенности Амоксиклава, каковы его противопоказания, и как его правильно применять?

Состав и фармакологическое действие Амоксиклава

Амоксиклав состоит из двух основных компонентов. Прежде всего, это полусинтетический пенициллин – амоксициллин, а также клавулановая кислота. Каждый компонент имеет свою функцию. Амоксициллин относится к числу антибиотиков, однако клавулановая кислота не обладает заметным антибактериальным действием. В чем же тогда ее назначение?

Как известно, – это одни из первых антибиотиков, полученные еще в середине прошлого века. За время своего использования они показали свою высокую эффективность. Но в то же время многие бактерии успели выработать к ним резистентность. Каким же образом работает защита бактерий против антибактериальных препаратов?

Амоксицилин воздействует на клеточную оболочку бактерий, связывая один из ферментов, входящих в его состав. В результате клеточная стенка теряет свою прочность, разрушается и бактерия погибает. Однако многие виды бактерий стали вырабатывать особые вещества – бета-лактамазы, которые блокируют действие антибактериальных средств. Таким образом, амоксициллин стал неопасен для большинства бактерий.

Клавулановая кислота предназначена как раз для борьбы с бета-лактамазами. Связываясь с амоксицилином, она делает его молекулы невосприимчивыми к бета-лактамазам. Этот эффект проявляется по отношению к большинству типов бета-лактамаз, вырабатываемых бактериями.

Таким образом, применение комбинации амоксицилллина и клавулановой кислоты позволяет расширить спектр антибактериальной активности, по сравнению с чистым амоксицилллином. Если амоксициллин может воздействовать лишь на ограниченное количество бактерий, не способных вырабатывать бета-лактамазы, то амоксициллин, соединенный с клавулановой кислотой, активен против большинства бактерий, вызывающих инфекционные заболевания. Среди бактерий, которые может уничтожать препарат, есть как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Основные виды бактерий, чувствительные к Амоксиклаву:

• стрептококки,
• стафилококки,
• шигеллы,
• клебсиеллы,
• бруцеллы,
• эхинококки,
• хеликобактер,
• клостридии,
• гемофильная палочка,
• сальмонеллы,
• протей.

Бактерии, устойчивые к воздействию Амоксиклава:

• энтеробактер,
• псевдомонады,
• хламидии,
• микоплазмы,
• легионелла,
• иерсинии,

и некоторые другие.

Фармакокинетика

Компоненты Амоксиклава хорошо всасываются в кровь и равномерно распределяются в основных тканях и жидких средах организма, что обеспечивает универсальный терапевтический эффект препарата. При этом компоненты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако вещества, входящие в состав Амоксиклава, могут проникать через плацентарный барьер при беременности и в небольшом количестве поступают в грудное молоко у кормящих женщин. Амоксициллин слабо метаболизируется и выводится почти в неизменном виде через почки. В отличие от него, клавулановая кислота превращается в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Период выведения половины компонентов при здоровых почках – 1-1,5 ч. Препарат также можно выводить из организма при помощи гемодиализа.

Средние фармакокинетические показатели

Форма выпуска

Амоксиклав выпускается в основном в таблетированной форме. Существуют две разновидности данной формы. Основная – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для проглатывания и растворения в кишечнике. Существуют также быстрорастворимые таблетки, рассасываемые во рту. Также можно приобрести препарат в виде суспензии (порошок, требующий разведения), и во флаконах, содержащих порошок, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения.
Таблетки Амоксиклава могут иметь следующую дозировку:

• 250 мг +125 мг,
• 500 мг +125 мг,
• 875 мг +125 мг.

Первая цифра обозначает дозировку амиксициллина, а вторая – клавулановой кислоты. Производится препарат словенской фармацевтической компанией «Лек».

В порошке для приготовления раствора Амоксиклава для внутривенного введения может быть 500/1000 мг амоксициллина (100/200 мг клавулановой кислоты соответственно). Варианты дозировки порошка для приготовления суспензии Амоксиклава – 125, 250 и 400 мг (амоксициллин). Лекарство в виде суспензии рекомендуется использовать для лечения детей до 12 лет, хотя не исключено ее использование и взрослыми. Также выпускаются быстрорастворимые таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг +125 мг.

Показания препарата Амоксиклав

Сфера применения амоксициллина и клавулановой кислоты включает лечение различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются бактерии. Но чаще всего данная комбинация назначается при лечении острых респираторных заболеваний. Амоксиклав снижает выраженность симптомов заболевания и сокращает его продолжительность.

При каких инфекциях эффективно применение препарата:

• заболевания верхних и нижних дыхательных путей, легких;
• урологические, андрологические и гинекологические болезни;
• кожные заболевания, вызванные бактериальной инфекцией;
• инфекции соединительной и костной ткани;
• инфекционный холецистит и холангит.

Бактериальные заболевания дыхательных органов, при которых может быть назначен препарат:

• фарингит,
• тонзиллит,
• ларингит,
• ринит,
• гайморит,
• синусит,
• пневмония,
• плеврит,
• бронхит,
• трахеит.

Бактериальные инфекции органов мочеиспускания и половых органов, при которых возможно применение препарата:

• пиелонефрит,
• уретрит,
• простатит,
• аднексит,
• эндометрит,
• сальпингит.

Противопоказания

Препарат имеет немного противопоказаний. Амоксиклавом можно лечиться детям, в том числе, и грудным. Для грудничков можно использовать суспензию и раствор для внутривенного введения. Могут использовать препарат и беременные женщины (под контролем врача). Основным противопоказанием для приема Амоксиклава является непереносимость препаратов группы пенициллинов, а также цефалоспоринов и прочих беталактамных антибактериальных средств. Также нельзя принимать Амоксиклав лицам, страдающим тяжелыми формами печеночной недостаточности, инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, тем, у кого ранее прием амоксицилина приводил к развитию холестатической желтухи.

Прием препарата также зависит от состояния почек пациента. Людям с почечной недостаточностью (имеющим клиренс креатинина ниже нормы) следует назначать меньшие дозы Амоксиклава по сравнению с обычными.

Коррекция доз при почечной недостаточности

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначается таблетка 500+125 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки 250+125 мг 1 раз в сутки. Кроме этого, принимается по таблетке 500+125 или 2 таблетки 250+125 мг мг во время диализа.

Детям до 12 лет не назначают таблетированные формы Амоксиклава. Для них предпочтительнее использовать суспензию.

Применение Амоксиклава при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают Амоксиклав при беременности. Его использование возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше того вреда, который может быть нанесен развивающемуся плоду. При лактации препарат тоже может использоваться. Однако если возникает необходимость применять Амоксиклав при грудном вскармливании, то рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты Амоксиклава

Препарат отличается хорошей переносимостью, и побочные эффекты при приеме Амоксиклава появляются нечасто. Наиболее часто встречаются побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Как любой антибиотик, Амоксиклав уничтожает не только болезнетворные организмы, но и нормальную микрофлору кишечника. Поэтому при длительном курсе лечения Амоксиклавом возможны явления, связанные с дисбактериозом – диспепсия, тошнота, боли в животе.

На коже, слизистых оболочках и в полости рта может развиваться кандидоз – поражение грибками рода Кандида. Побочные эффекты, связанные с дисбактериозом, являются наиболее распространенными при приеме Амоксиклава. Также на фоне приема Амоксиклава у многих женщин может возникать кандидозный кольпит (молочница).
Другая группа побочных эффектов Амоксиклава – аллергические реакции. Они могут проявляться, например, в виде сыпи на коже, крапивницы, дерматитов. В подобном случае рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Крайне редко из-за приема Амоксиклава могут появляться , анафилактический шок.

При употреблении Амоксиклава могут появиться и побочные эффекты, связанные с нарушением функций печени – холестатическая желтуха и гепатит. Данные явления чаще всего наблюдались у лиц пожилого возраста и мужчин, особенно при длительном курсе лечения.

Также могут быть и другие побочные явления: головные боли, головокружения, бессонница, изменения в составе крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), анемия, изменения в моче (кристаллурия, появление крови), псевдомембранозный колит.

Передозировка Амоксиклавом

В клинической практике не известно случаев передозировки, приведших к летальному исходу. При приеме препарата в дозах, заметно превышающих предписанные инструкцией, могут наблюдаться:

• боль в животе,
• понос,
• рвота,
• возбуждение,
• тревога,
• бессонница,
• головокружение.

Лечение при передозировке Амоксиклава симптоматическое, показан прием активированного угля, промывание желудка.

Инструкция по применению

Дозировка Амоксиклава может зависеть от многих факторов – вида заболевания, его тяжести, возраста пациента, функциональности его почек, и т.д. Поэтому точную дозу должен назначить врач-инфекционист или терапевт. Слишком низкая доза Амоксиклава может привести к тому, что бактерии будут невосприимчивы к нему и сумеют выработать резистентность, а слишком высокая влечет за собой риск появления побочных явлений.

При инфекциях, протекающих с низкой интенсивностью, обычно назначается одна таблетка Амоксиклава 250+125 мг три раза в день или же таблетка 500+125 два раза в день. При тяжелых заболеваниях может назначаться 3 таблетки Амоксиклава 500+125 мг в день или 2 таблетки 875+125 мг в день.

При одонтогенных инфекциях обычно назначается по таблетке 250+125 мг каждые 8 ч или по таблетке 500+125 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 5 дней.

Детям дозу назначают, исходя из их веса. Следует помнить, что для детей предпочтительнее использовать суспензию, а не таблетки. При инфекциях, протекающих в легкой и средней форме, рекомендуется применять дозу в 20 мг/кг веса, при тяжелых инфекциях ее следует увеличить вдвое. Упаковка Амоксиклава снабжена специальной инструкцией, позволяющей рассчитывать дозу для детей в различных случаях.

Порошок для приготовления суспензии выпускается в трех вариантах.

Дозы активных веществ на 5 мл порошка для суспензии

Дозы суспензии 125+31,25 мг для детей

Дозы суспензии 250+62,5 мг для детей

Указанный в таблицах объем препарата необходимо давать ребенку 3 раза в день

Дозы суспензии 400 мг+57 мг для детей

Указанный в таблице объем препарата необходимо давать ребенку 2 раза в день

При подборе нужной дозы необходимо исходить из массы тела ребенка, а не из возраста.

При недостаточной функциональности почек дозу следует скорректировать. При уменьшенном клиренсе креатинина (10-30 мл/мин) максимальная доза Амоксиклава составляет одна таблетка 500+125 мг два раза в день через 12 ч, при клиренсе менее 10 мл – эту таблетку можно принимать не чаще чем один раз в 24 ч.

Лекарство следует принимать через строго определенные промежутки времени. Таким образом, если назначен прием трех таблеток в день, то их следует принимать ровно через 8 часов, например, в 8, 16 и 24 часа. Если назначен прием препарата два раза в день, то таблетки следует принимать через 12 часов. Такой метод позволяет сохранять в крови постоянную концентрацию препарата, в результате чего эффективность Амоксиклава будет максимальной.

Всасывание активных веществ в кровь происходит вне зависимости от приема пищи, поэтому Амоксиклав можно принимать до, после, и во время еды, от этого его эффективность не уменьшится. Однако врачи все же рекомендуют принимать таблетки в начале еды. Так будет снижена вероятность появления неприятных побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.

Пациенты старше 12 лет и имеющие вес тела более 40 кг принимают взрослую дозу суспензии или таблеток. Лицам, имеющим дисфункцию почек, связанную с уменьшением клиренса креатинина, необходима коррекция дозы.

Продолжительность лечения составляет 5-14 дней. Превышение данного срока требует специального указания лечащего врача. В случае неэффективности лечения препаратом, следует подобрать его замену. Если же был назначен препарат, а улучшение состояние произошло раньше, чем был завершен курс, то его все равно следует довести до конца во избежание рецидивов.

При использовании Амоксиклав Квиктаб таблетку необходимо растворить в воде перед употреблением, либо рассосать во рту.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии необходимо энергично встряхнуть флакон с порошком и затем добавить в него воды до метки в два приема. Каждый раз при добавлении воды необходимо встряхивать флакон, для того, чтобы суспензия имела бы однородную консистенцию.

Требуемый объем воды для приготовления суспензии из порошка 400/57,5 мг

Аналоги препарата

К полным структурным аналогам Амоксиклава следует отнести препараты, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, например, Аугментин, Флемоклав Солютаб. Препараты, содержащие один лишь амоксициллин, не будут являться адекватной заменой ввиду того, что перечень микроорганизмов, чувствительных к чистому амоксициллину, гораздо меньше, чем у Амоксиклава. То же самое можно сказать и о других препаратах группы пенициллинов – сфера их применения может не совпадать со сферой применения Амоксиклава.

Взаимодействие Амоксиклава с другими веществами и лекарственными препаратами

Эффективность Амоксиклава обычно повышается при одновременном применении с другими бактерицидными препаратами. Однако макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды и другие бактериостатические средства снижают эффективность препарата. Поэтому необходимо избегать одновременного приема препарата и бактериостатических средств. Также следует помнить, что одновременный прием Амоксиклава с гормональными контрацептивами ослабляет действие последних.

Запрещен одновременный прием алкоголя и Амоксиклава, так как при этом возможно негативное воздействие на печень и снижение эффекта препарата.

Также запрещен одновременный прием Амоксиклава и метотрексата, так как Амоксиклав усиливает токсичность последнего. Нельзя назначать препарат одновременно с Дисульфирамом, так как это увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций. При одновременном приеме с Аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

При приеме суспензии или таблеток в комбинации с пероральными антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как препарат способен увеличивать протромбиновое время.

(в форме тригидрата) (amoxicillin)
- клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) (clavulanic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттисками "875" и "125" на одной стороне и "АМС" на одной стороне; на изломе - масса желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 12 мг, кросповидон - 61 мг, кроскармеллоза натрия - 47 мг, магния стеарат - 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 1435 мг.

Состав пленочной оболочки : гипромеллоза - 23.226 мг, этилцеллюлоза - 1.134 мг, полисорбат 80 - 1.26 мг, триэтилцитрат - 1.28 мг, титана диоксид - 12.286 мг, тальк - 2.814 мг.

5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками : амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при тяжелых инфекциях

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях - 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При КК более 30 мл/мин КК 10-30 мл/мин КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Беременность и лактация

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность