Гептрал амп инструкция по применению. Гептрал введение внутривенно капельно

Лекарственное средство гептрал, выпускаемое итальянским филиалом американской химико-фармацевтической корпорации «Эббот» относится к группе гепатопротекторов и используется, главным образом, при тех или иных печеночных патологиях. Почему «главным образом»? Дело в том, что действующее вещество гептрала - адеметионин - обладает также и антидепрессивной активностью, поэтому в ряду показаний для назначения данного препарата значится также и депрессивные расстройства. Но все же основной терапевтической «стезей» гептрала является защита печени. И для этого препарат обеспечен всем необходимым, как-то: холеретические, холекинетические, регенерирующие, детоксикационные, антифиброзирующие, антиоксидантные и нейропротекторные свойства. Адеметионин - природное вещество, синтезируемое в печени. Он широко представлен во всех биологических средах организма (наибольшее его содержание отмечается в печени и головном мозге) и вовлечен во множество обменных процессов, включая тройку наиболее важных: трансметилирование, транссульфурирование и аминопропилирование. В реакциях трансметилирования (переметилирования) адеметионин «жертвует» свою метильную группу для синтеза мембранных фосфолипидов, нейромедиаторов, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования он является субстратом для образования глютатиона, цистеина, таурина, коэнзима ацетилирования. Гептрал в свою очередь восполняет нехватку естественного адеметионина и активизирует его воспроизводство в организме, повышает содержание L-глютамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, нормализует печеночный метаболизм. Препарат повышает выработку желчи в печени: он нормализует процесс образования эндогенного фосфатидилхолина в печеночных клетках, что повышает текучесть (подвижность) и поляризацию клеточных мембран. Это благоприятным образом сказывается на связанных с мембранами печеночных клеток транспортных системах желчных кислот и способствует продвижению последних по желчевыводящей системе.

По этой причине гептрал с успехом используют при внутрипеченочном застое желчи. Адеметионин наряду с урсодезоксихолевой кислотой считается наиболее перспективным препаратом в плане воздействия на ключевые звенья патогенеза внутрипеченочного (внутридолькового и междолькового) холестаза. Гептрал исчерпывающим образом доказал свою эффективность в лечении и предупреждении гепатопатий, связанных с приемом гепатотоксических препаратов. Это имеет особо важное значение при лечении онкологических пациентов, когда прекращение приема гепатотоксичного препарата существенно снижает эффективность химиотерапии и, как результат, ухудшает прогноз жизни. Назначение гептрала опиоидным наркоманам с гепатопатией приводит к уменьшению абстинентных проявлений, улучшению функционирования печени и нормализации процессов микросомального окисления. Еще одно уникальное для гепатопротектора свойство гептрала - антидепрессивное. Оно начинает проявляться с конца первой недели приема препарата, полностью стабилизируясь в течение 2 недель фармакотерапии. Гептрал эффективен при рецидивирующих эндогенной и невротической депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Гептрал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня в промежутках между приемами пищи. Важный нюанс: таблетки следует внимать из упаковки непосредственно перед приемом. Герметичность упаковки - обязательное условие для поддержания качества лекарственного средства: если цвет таблетки отличается от белого (допускается небольшая желтизна), значит, герметичность была нарушена и препарат уже не может быть использован по назначению. Раствор гептрала для внутривенного и внутримышечного введения готовится непосредственно перед введением с использованием вложенного в упаковку растворителя. Остаток препарата подлежит утилизации.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17.6 мг, магния стеарат - 4.4 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 27.6 мг, макрогол 6000 - 8.07 мг, полисорбат 80 - 0.44 мг, симетикон (эмульсия 30%) - 0.13 мг, натрия гидроксид - 0.36 мг, тальк - 18.4 мг, вода - Q.S.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Внутрипеченочный холестаз

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал ® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отек гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
хронический бескаменный холецистит;
холангит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B 12);
возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного приосхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал ® в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал ® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотой до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

хронический бескаменный холецистит;
холангит;
внутрипеченочный холестаз;
токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
депрессия (в т.ч. вторичная);
абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

гастралгия;
диспепсия;
изжога;
аллергические реакции.

Противопоказания

1 и 2 триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
S-Аденозилметионин;
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
Гептор;
Гептор Н.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества : L-лизин 342.4 мг,

натрия гидроксид 11.5 мг,

вспомогательные вещества - вода для инъекций.

Описание

Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия : 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Используемый внутривенно или внутримышечно «Гептрал» в форме для инъекций, а также таблетки, выпускаемые под этим наименованием - эффективное средство для очистки организма. Медикамент принадлежит к классу защитников печени и используется при циррозе, на фоне депрессивного синдрома или алкогольного отравления. В число показаний входит холестаз внутри печени в период вынашивания ребенка, а также подобная патология, сопровождающая цирроз или предшествующая ему.

Показания и противопоказания

Препарат показан при следующих патологиях и симптомах:

жировая дистрофия печени;
холангит;
хронический гепатит;
энцефалопатия;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алко-гольные, вирусные, лекарственные;
цирроз печени;
симптомы депрессии.
внутрипеченочный холестаз у беременных;

Противопоказания:

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию.
Чувствительность к любому из компонентов медикамента;
Возраст до 18 лет.

Правила применения

Следуя инструкции к «Гептралу», внутривенное капельное введение препарата назначают только лицам совершеннолетнего возраста. Обычно инъекции ставят только в первом периоде лечения, затем переводят пациента на таблетированный вариант препарата.

При болезнях печени средство назначают на две недели в количестве 0,4-0,8 г в день. Для поддержания стабильного состояния, больному показано продолжение терапии таблетками: от двух до четырех штук в сутки.

Если назначение связано с депрессивным синдромом, первые две-три недели средство вводят в количестве 0,4 г в сутки в мышцу или вену, после чего переводят пациента на таблетированный вариант медикамента. В день будет выписана доза 2-3 таблетки. Продолжительность курса лечения зависит от симптоматики, тяжести состояния. В каждом конкретном случае доктор индивидуально определяет, как долго будет продолжаться терапия и как много медикамента необходимо пациенту.

Нюансы некоторых случаев

Пока не проводилось научных исследований, призванных определить, насколько эффективно назначать пациентам преклонного возраста, выпускаемый в ампулах «Гептрал». Внутривенное капельное введение не всегда может быть назначено пожилым людям. Нет официальных объемных клинических наблюдений по такой медикаментозной практике. При необходимости подбора курса пожилому человеку, разумно начать с минимально возможной дозировки. При этом важно учитывать сопутствующие патологии, заболевания печени, почек и сердца. Формулируя курс медикаментозной терапии, нужно обратить внимание на иные лекарства, используемые больным.

Как применять правильно?

Прежде, чем вводить разведенный на физрастворе «Гептрал» внутривенным капельным способом, необходимо ознакомиться с инструкцией, прилагаемой производителем к продукту. Важно подготовить вещество к введению. Разводят порошок, содержащийся в стерильных ампулах, непосредственно перед употреблением. Все варианты выпуска включают не только порошок, но и специальную жидкость, в которой нужно его разводить. Подготовленный препарат необходимо каплями вводить больному в вену. Процедура продолжительная, скорость - очень маленькая.

Согласно сопровождающей ампулы «Гептрала» инструкции по применению, внутривенно капельно можно применять только свежеприготовленный продукт. Если некоторая часть раствора осталась неиспользованной, ее утилизируют. Хранить медикамент строго запрещено. Нельзя использовать продукт, если цвет порошка при хранении изменился. Не допускается смешивать лекарственное вещество и щелочные растворы, а также жидкости с кальциевыми ионами.

Продолжая курс

По отзывам, «Гептрал» внутривенно назначают только на первые несколько дней или недель курса лечения, после чего пациента переводят на таблетированную форму. Использовать таблетки довольно просто. Производитель предупреждает, что каждую пилюлю необходимо проглатывать целиком, не нарушая целостность оболочки. Внешний слой предназначен для защиты активного вещества от желудочной среды и агрессивных химических соединений, содержащихся в организме. Оболочка растворяется по мере прохождения по кишечному тракту, и именно здесь высвобождается основное соединение, быстро врывающееся через слизистые кишки.

Чтобы всасывание было максимально эффективным, а препарат показал наиболее сильный из возможных эффектов, разумно использовать его между трапезами. Таблетку извлекают из блистера незадолго до употребления в пищу. Если оттенок препарата изменился, средство утилизируют - употреблять его не следует, это может быть небезопасно.

Негативные последствия: что возможно

Согласно инструкции по применению и отзывам к «Гептралу», внутривенное введение препарата может стать причиной нежелательного ответа организма. С целью уточнения таких эффектов было организовано 22 официальных исследования. В среднем, частота возникновения нежелательной реакции оценивается в 7,2%. Чаще отмечались тошнота и нарушение стула, болезненность в области живота.

Есть предположение, что «Гептрал» может быть причиной некоторых других нежелательных ответов организма, но при проведении официального исследования не удалось установить доподлинно связь состояния и медикаментозного курса. К числу таких ответов относится инфицирование мочевыводящей системы, нарушение сна, спутанное сознание, головные боли и головокружение, парестезия. Предположительно, медикамент может быть причиной приливов, флебита, метеоризма, сухости в полости рта, кровотечений и расстройства функционирования ЖКТ. В ряде случаев были основания предположить связь препарата и цирроза, сыпи, зуда кожных покровов, судорожности мышц. Есть опасность возникновения напоминающих грипп симптомов, отечности, повышения температуры, озноба.

Чаще негативные реакции наблюдаются местные, в точке постановки укола. Они наиболее выражены, если применять медикамент неаккуратно, не соблюдая правил внутривенного введения «Гептрала».

Категорически нельзя!

Введение «Гептрала» внутривенно, внутримышечно, а также таблетированная форма препарата категорически запрещены, если у пациента выявлена повышенная чувствительность к любому из веществ, присутствующих в составе лекарства. Нельзя применять состав, если какой-либо из его компонентов провоцирует аллергический ответ организма.

Препарат запрещен, если особенности состояния пациента включают генетические дефекты, провоцирующие гипергомоцистеинемию, гомоцистинурию - какой-либо из этих синдромов или оба одновременно.

Проводились испытания с назначением рассматриваемого медикамента беременным женщинам. Использование вещества в третьей части срока даже при высокой дозировке не стало причиной нежелательного ответа организма. В двух первых триместрах применять состав следует только при наличии к тому жизненных показаний.

Во время лактации применение «Гептрала» внутривенно, в мышечные ткани или перорально допускается только в случае, когда очевидная польза медикаментозного курса выше потенциальных опасностей для малыша.

Особенные случаи

Проводились эксперименты с участием добровольцев, а также лиц, страдающих хроническими печеночными патологиями. Исследования результатов показали: фармакологическая кинетика медикамента не отличается у больных и здоровых исследованных. Если установлена гипераммониемия на этапе, предшествующем циррозу, а также на цирротическом шаге, показано регулярно проверять содержание в организме аммиака. Особенно важно это при приеме таблетированной формы, но и при инъективном введении аккуратность не помешает.

С осторожностью допускается применение «Гептрала» внутривенно на фоне почечной недостаточности. Пока не было организовано официальных испытаний, призванных подтвердить эффективность и безопасность активного соединения для пациентов такой категории. Предположительно, средство достаточно безопасно, поэтому недостаточность работы почек не является абсолютным противопоказанием, но требует наблюдения за состоянием больного.

Не собрано пока официальной статистики по использованию медикаментами лицами преклонного возраста, а вот детям лекарство строго противопоказано.

Нюансы состояния организма

Для большего эффекта лучше вводить «Гептрал» внутривенно. По инструкции, рекомендовано сочетать применение препарата с употреблением фолиевой кислоты и витамина В12. Слишком малая концентрация упомянутых соединений может стать причиной снижения содержания адеметионина, на котором основан «Гептрал», что сделает употребление лекарства менее эффективным.

На фоне биполярного психоза, рассматриваемый медикамент не рекомендован. Известны единичные случаи трансформации депрессивного синдрома в гипоманию, манию на фоне употребления средства.

Результативность при депрессивном синдроме доказана в ряде краткосрочных официальных исследований. Программы длились от трех до шести недель, при этом препарат вводился внутривенно. В инструкции к «Гептралу» не найти сведений о результативности при депрессии, если его назначают курсом, превышающим шесть недель - официально такой информации просто нет.

Больной должен знать: если проявления депрессии не становятся легче или состояние ухудшается, об этом необходимо сразу предупредить лечащего доктора. Депрессивный синдром - повод для причисления больного к пациентам, чье состояние связано с особенным риском. Считается, что для таких лиц выше опасность суицидальной попытки, а значит, нужно постоянно контролировать состояние человека и оказывать ему квалифицированную помощь по мере надобности. Такой подход помогает отслеживать результативность терапевтического курса.

Нюансы безопасности

Как следует из отзывов о внутривенном применении «Гептрала», изредка пациенты сталкивались с головокружениями. Хотя, такая реакция встречается достаточно редко, с целью обеспечения максимального уровня безопасности разумно отказаться от управления транспортом, высокоточными машинами, пока сохраняется риск нежелательных проявлений. Следует воздержаться от опасных занятий и всех форм деятельности, требующих от человека повышенной скорости реакции.

Слишком много!

В инструкции по применению «Гептрала» внутривенно капельно (а также инъекциями в мышцу или перорально) практически не найти сведений о возможной передозировке. Хотя, такие случаи имели место в клинической практике, они были единичными. Производитель рекомендует при выявлении факта передозировки внимательно контролировать состояние здоровья больного и практиковать поддерживающую терапию, ориентируясь на специфику здоровья.

Безопасность: особенно на фоне депрессии!

Сочетание адеметионина и кломипрамина может спровоцировать серотониновый синдром. Пока не удалось выявить точно, насколько велика в этом роль адеметионина. В настоящее время рекомендовано с осторожностью употреблять это средство на фоне необходимости приема медикаментов из класса СИОЗС, а также трициклических антидепрессантов. Предполагают, может спровоцировать сочетание адеметионина и медикаментов, в составе которых присутствует триптофан.

Динамика

О том, как и почему работает защитник печени, основанный на адеметионине, производитель подробно объясняется в сопутствующей инструкции по применению «Гептрала». Внутривенно, в мышечные ткани, перорально употребляемый состав имеет выраженные эффекты: холеретический, холекинетический. Медикаменту присущи качества антиоксиданта, нейропротектора. Средство относится к группе антифиброзирующих, детоксикационных, активизирует регенеративные процессы и восполняет нехватку в организме адеметионина, вместе с тем активизируя генерирование этого вещества. Наивысшие показатели концентрации наблюдаются в мозге, печени.

Вводимый в соответствии с инструкцией по применению внутривенно «Гептрал» помогает стабилизировать обменные реакции. Активный компонент препарата участвует во многих биохимических процессах, включая трансаминирование, транссульфатирование, трансметилирование.

Биология и химия: тонкости процесса

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то средство активизирует процессы трансметилирования, выступая в качестве донора метильной группы для производства мембранных фосфолипидов в клетках. Поставляемые с медикаментом в организм элементы также являются участниками реакции генерирования протеинов, гормональных и нуклеиновых соединений, нейротрансмиттеров.

Транссульфатирование за счет вводимого в организм медикамента протекает более корректно, так как адеметионин - основа для изготовления цистеина, глютатиона, таурина.

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то активный компонент увеличивает концентрацию в сыворотке крови таурина, цистеина, глутамина. Понижается концентрация в плазме метионина, стабилизируются обменные процессы в клетках печени. Пройдя этап декарбоксилирования, вещество становится важным элементом аминопропилирования, предшествуя полиаминам. Это касается соединений, включенных в рибосомную структуру. Суммарно такой эффект снижает опасность фиброзирования. Также препарат показывает выраженный холеретический эффект.

Реакции и их значение

Вводимый внутривенно «Гептрал» помогает стабилизировать выработку фосфатидилхолина (реакция локализована в гепатоцитах), за счет чего мембранная текучесть и поляризация растут. Повышается функциональность транспортов, связанных с гепатоцитными мембранами. Препарат показывает хороший эффект при холестазе внутри печени - в дольках и между ними. Понижается отравляющий эффект желчных кислот, активизируются реакции сульфатирования, конъюгирования. При участии в этом таурина растет способность среды растворять желчные кислоты и выводить их из клеток.

Сульфатирование кислот упрощает и убыстряет вывод соединений через почки. Сульфатированные кислоты - элемент защитной клеточной системы. Они снижают вредное влияние несульфатированных веществ, выявляемых в печени в повышенном содержании при холестазе.

На фоне диффузных печеночных заболеваний при холестазе внутри печени, вводимый внутривенно «Гептрал» помогает понизить концентрацию прямого билирубина, ослабляет зуд, приводит в норму активность аминотрансфераз. Эффективность средства наблюдается в течение трех месяцев после завершения основного терапевтического курса.

Нюансы эффекта

Вводимый внутривенно «Гептрал» рекомендован при гепатопатиях, связанных с токсическими для печени препаратами. На фоне опиоидной наркомании и печеночных нарушений использование состава позволяет добиться облегчения абстинентного синдрома. Печень начинает лучше функционировать, стабилизируются микросомальные окислительные реакции.

Эффективность при депрессивном синдроме увеличивается постепенно. Первый итог можно увидеть уже в первую неделю лечения, но стабильности получается добиться лишь к концу второй. Наиболее выражен результат терапевтического курса при невротической форме расстройства, рекуррентной эндогенной. Препарат назначают, если организм больного проявляет стойкость к амитриптилину. Доказана результативность при депрессивном рецидиве - «Гептрал» может его быстро прервать.

Вводят внутривенно «Гептрал» и при остеоартритах. Такой курс позволяет снизить болевые проявления и активизировать генерирование протеогликанов. Подобные изменения стимулируют регенеративные процессы, хрящевые ткани частично восстанавливаются.

Состав выпуска

Предназначенный для введения в организм больного порошок перед использованием необходимо смешать со специальным раствором в ампуле. Инструкция по применению «Гептрала» внутривенно содержит полный перечень соединений, входящих в медикаментозное средство. Основное - это адеметионин в форме бутандисульфоната. Дополнительно производителем использованы лизины, натриевый гидроксид. Одна упаковка содержит пять ампул с «Гептралом» для внутривенного применения и инструкцию.

Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Необходимо ознакомиться с его инструкцией по применению.

Какой у препарата Гептрал состав и форма выпуска?

Средство производится в таблетированной форме, они покрыты так называемой кишечнорастворимой пленочной оболочкой, ее цвет варьирует от чисто белого до легкого желтоватого, форма их овальная, они двояковыпуклые. Активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат.

Вспомогательные вещества Гептрал: кремния диоксид коллоидный, добавлен стеарат магния, есть целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, карбоксиметилкрахмал натрия, относящийся к типу А.

Состав оболочки таблеток следующий: сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты в соотношении 1:1, добавлен макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, есть эмульсия симетикон в дозировке 130 мкг, кроме того, натрия гидроксид и вода в нужном объеме. Лекарство по десять штук помещено в блистеры, которые упакованы в картонные пачки.

Лекарство Гептрал можно приобрести по рецепту. Его следует хранить в темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов, нельзя допустить, чтобы медикамент попал в руки к детям. Срок годности гепатопротектора ограничен временем, и составляет он три года.

Какое у средства Гептрал действие?

Гепатопротектор Гептрал оказывает и антидепрессивную активность. Кроме того, средство обладает детоксикационными и регенерирующими свойствами, а также нейропротекторным, антиоксидантным и антифиброзирующим эффектом.

Действие препарата нацелено на возмещение дефицита адеметионина, так как стимулирует его непосредственную выработку в организме. Медикамент выполняет важную роль во многих метаболических процессах, в биохимических реакциях, к которым можно причислить процесс трансаминирования, трансметилирования, а также транссульфурирования.

Гепртал влияет на содержание глутамина в печени, так как повышает его количество, а также оказывает воздействие на цистеин и таурин плазмы, кроме того, нормализует многие метаболические реакции, протекающие в печени. Адеметионин приводит в норму синтез эндогенного фосфатидилхолина непосредственно в клетках печени - гепатоцитах, что повышает поляризацию мембран.

Эффективен Гептрал при холестазе, он понижает токсичность желчных кислот и повышает их выведение непосредственно из клеток печени. При гепатите и при циррозе адеметионин снижает выраженность зуда кожи. Холеретическое действие и гепатопротекторный эффект продолжаются на протяжении трех месяцев после прекращения терапии.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, уже с конца первой недели терапии, и стабилизируется на протяжении двух недель лечения. Медикамент эффективен при невротической и при рекуррентной эндогенной депрессии.

Назначение медикамента при наличии остеоартрита понижает выраженность болевого синдрома, приводит к незначительной регенерации хрящевой ткани. Биодоступность составляет 5%.

Выводится препарат Гептрал почками. Cmax достигается через 3-5 часов после однократного употребления таблеток. Связывание с белками составляет примерно 5%. Биотрансформируется в печени.

Какие у лекарства Гептрал показания к применению?

Средство Гепрал показано при внутрипеченочном холестазе, который может быть при следующих заболеваниях:

При хроническом гепатите;
При жировой дистрофии и при циррозе печени;
При токсическом поражении печени различного происхождения, включая лекарственные, алкогольные, вирусные нарушения;
При холангите и при бескаменном холецистите, протекающем хронически;
При энцефалопатии, возникшей на фоне печеночной недостаточности.

Кроме того, Гептрал противопоказан беременным, при наличии у них внутрипеченочного холестаза.

Какие у Гептрал противопоказания к применению?

Средство Гептрал инструкция по применению не разрешает использовать при гиперчувствительности к ингредиентам лекарства; при генетических нарушениях, вызывающих гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию. Не назначают медикамент до восемнадцатилетнего возраста.

С осторожностью используют его при так называемых биполярных расстройствах, при лактации, в первом триместре, при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами.

Какие у Гептрал применение и дозировка?

Таблетки нужно проглатывать целиком, их не следует разжевывать, принимать их рекомендуется между приемами пищи. В случае если лекарственная форма изменит цвет, использовать ее не рекомендуется.

Доза Гептрал составляет 10 или 25 мг/кг/сут. При депрессивном состоянии количество может варьировать от 800 мг до 1600 мг/сут. Длительность терапии должна определяться доктором.

Передозировка Гептрал

Передозировка Гептрал маловероятна. Если это произошло, тогда следует промыть желудок больному и провести симптоматическое лечение.

Какие у Гептрал побочные действия?

Среди частых побочных явлений отмечены: тошнота, диарея, больной жалуется на болезненность в животе. Кроме того, не исключены реакции аллергического типа.

Иные побочные проявления: присоединяются инфекционные процессы в мочевыводящих путях, отмечается головокружение, приливы, головная боль, беспокойство, нарушение в работе сердца, бессонница, кроме того, парестезии, спутанность сознания, вздутие живота.

Кроме этого побочные проявления могут выражаться в виде лихорадки, присоединяется сухость во рту, отеки, развивается эзофагит, метеоризм, печеночная колика, артралгия, астения, цирроз печени, а также мышечные спазмы.

Какие у Гептрал аналоги?

S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат, Гептор, S-Аденозилметионин, Гептор Н, Адеметионин.

Заключение

Применение препарата должно быть одобрено со стороны специалиста.