Мидокалм гель инструкция по применению. Инструкция по применению таблеток мидокалм

Наименование:

Мидокалм (Mydocalm)

Фармакологическое
действие:

Мидокалм относится к миорелаксантам центрального действия аминокетоновой группы. Механизм действия связан с регуляцией функции каудальной части ретикулярной формации. При этом угнетается повышенная рефлекторная возбудимость спинного мозга. Также влияет на периферические нервные окончания. Является Н-холинолитиком. Толперизон обладает стабилизирующим действием на мембраны в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, обусловленное влиянием на рефлекторную деятельность спинномозговых синапсов. Вторично замедляет выход медиаторов вследствие торможения процесса поступления Са2+ в синаптические структуры нервных волокон. Воздействие на ретикулоспинальный путь проявляется в замедлении процессов возбуждения. Также выявляет местноанестезирющее действие (за счет содержания лидокаина).

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час после приема. Метаболизируется в печени и почках. Метаболиты толперизона экскретируются с мочой.
При проведении повторных курсов лечения препарат не влияет на функцию почек, печени и кроветворение.

Снижает экспериментально вызванные гипертонус мышц и ригидность. Лечебные свойства препараты используются для снижения патологического гипертонуса и ригидности мыщц, связанные экстрапирамидными нарушениями. Облегчает совершение произвольных активных движений. Мидокалм не влияет на кору головного мозга, тем самым сохраняя в полном объеме уровень бодрствования. Имеет незначительно выраженный спазмолитический и адреноблокирующий эффекты, за счет чего улучшается перфузия тканей. При проведении длительных клинических исследований препарат не оказал выраженного влияния на функцию почек и кровотворение.

Показания к
применению:

Состояния, сопровождающиеся патологическим гипертонусом поперечнополосатых мышц , который возникает за счет неврологической патологии органического генеза: рассеянный склероз, миелопатии, энцефаломиелит, остаточные явления острых нарушений мозгового кровообращения, поражения пирамидных путей.
- В педиатрической практике – для лечения болезни Литтла (спастического паралича), а также энцефалопатий другой этиологии с явлениями мышечной дистонии.
- Мышечный гипертонус , контрактуры мышц при заболеваниях органов движения (спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы тазобедренных, коленных, локтевых суставов и т.д.)
- Восстановительное послеоперационное лечение в травматолого-ортопедической практике.
- Посттромботические нарушения лимфодинамики и венозного кровотока .
- Трофические язвы нижних конечностей, облитерирующий ангиосклероз и тромбангиит, аутоиммунные заболевания: системная склеродермия и болезнь Рейно; ангиопатии (в том числе диабетогенные).
- Результаты повреждения иннервации сосудов : акроцианоз, ангионевротическая дисбазия перемежающегося характера.

Способ применения:

Р-р. Только для парентерального введения.
Применять только у взрослых . Препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки или в виде медленной в/в инъекции по 100 мг 1 раз в сутки.
Инъекционный р-р нельзя применять у детей.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.
Таблетки . Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.
Взрослые : в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг/сут в 3 приема.
Пациенты с нарушениями функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуют.
Пациенты с нарушениями функции печени . Опыт применения препарата у пациентов с поражением печени ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуют.

Побочные действия:

Мышечная слабость,
- головная боль,
- артериальная гипотензия,
- тошнота, рвота,
- чувство дискомфорта в животе.

При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм)

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или сходному с ним по химическому составу эперизону, либо к любому из вспомогательных веществ (для р-ра - также к другим амидным местноанестезирующим средствам). Миастения гравис . Период кормления грудью. Для р-ра - также детский возраст.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм®, не имеется .

Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, он не вызывает седативный эффект, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона.

Беременность:

Исследования о применении препарата беременным и кормящим женщинам не проводились . Во время беременности (особенно до 12 недель) и кормления грудью мидокалм назначается, если ожидаемый лечебный эффект превышает вероятность негативных последствий для плода или новорожденного.

Раствор для парентерального введения - ампулы по 1 мл (в 1 ампуле содержится 100 мг толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина).
Вспомогательные составляющие : моногидрат лимонной кислоты, тальк, коллоидный безводный силикон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, диоксид титана, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный (Е 172).

Среди препаратов, которые используются для лечебной терапии остеохондроза и многих невралгических заболеваний свою заслуженную популярность получил Мидокалм, так как медикамент оказывает не только обезболивающие и миорелаксирующее, а и противовоспалительное воздействие.

Мидокалм — эффективный , расслабляющий мышцы путём снижения патологической сигнализации нервной системы. Кроме того, способен расширять сосуды и снимать спазм мышц.

Это высокоэффективное и безопасное средство для лечения неврологических синдромов, которые связаны с болями, повышением тонуса мышц и нарушением трофики.

Действующее вещество Мидокалма оказывает мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат снижает мышечно-скелетное напряжение, и вызывает непрямой анальгезирующий эффект, а также расширяет сосуды и улучшает обращение крови и лимфы.

Состав средства

В состав препарата входят следующие элементы:

• активнодействующий элемент , содержащиеся в одной таблетке в количестве пятидесяти или ста пятидесяти миллиграмм — толперизон гидрохлорид;
• к вспомогательным веществам относятся: лимонная кислота моногидрада, кислородный диоксид кремния, кислота стеарина, тальк, целлюлоза в микрокристаллическом виде, кукурузный крахмал, моногидрат лактозный.
• также кроме самой таблетки, она помещена в оболочку для лучшего прохождения по пищеварительной системе, в которую входит: кислородный диоксид кремния, диоксид титана, моногидрат лактозный, макролог, гипромеллоз.

Фармакологический профиль

Мидокалм является центральным миорелаксантом (лекарственным препаратом, вызывающим ослабление напряжения поперечнополосатых мышц).

Действующее вещество – гидрохлорид толперизона, который вызывает первичное мембрано-стабилизирующее воздействие, препятствующее проведению возбуждения в афферентных нейронах и блокирующее двигательные спинальные рефлексы. Механизм вторичного действия препарата заключается в снижении рефлекторной готовности спинного мозга в ретикулоспинальном тракте.

Мидокалм усиливает циркуляцию периферической крови. Это действие обусловлено незначительным спазмолитическим эффектом толперизона и его способностью снижать возбудимость адрено-реактивной системы.

Таблетки Мидокалма довольно хорошо всасываются из органов пищеварения, так как в их состав входят натуральные компоненты. Процесс усвоения и метаболизма компонентов препаратов гидрохлорида толперизона происходит в печени, а затем вещество выводится почками в виде промежуточных продуктов обменного процесса (метаболитов). Но, следует учесть, что фармакологические особенности по сей день не до конца изучены.

После приема медикамента и попадания его в организм происходит уменьшение болевого порога и неприятных ощущений в мышцах. Препарат оказывает успокаивающий и противовоспалительный эффект.

Данное лечебное действие способно повысить эффективность других медикаментов и именно по этой причине Мидокалм довольно часто используются в комплексной терапии.

Также при приеме данного лекарственного средства врачи назначают лечебный массаж и гимнастику для быстрейшего снятия мышечного напряжения.

Показания к применению Мидокалма

От чего помогает Мидокалм в таблетках:

• снять повышенный , который возикает после длительных и интенсивных физических упражнений;
• для терапии заболеваний костно-мышечной системы, при которых повышается мышечный тонус и увеличиваются спазмы;
• воспалительные процессы, вызывные остеохондрозом;
• повышение болевого синдрома при воспалении геморроя (геморроидальных узлов);
• невралгические заболевания, которые увеличивают мышечные тонус;
• снять при неврологических нарушениях.

Противопоказания к назначению

Мидокалм противопоказано принимать в следующих ситуациях:

• если, у пациента наблюдается аллергическая реакция на один из компонентов, входящий в состав препарата (перед его использованием рекомендуется сделать аллергические пробы);
• во время комплексной терапии при поражении сосудов, а также при патологиях и прочих хронических заболеваниях, которые были вызваны нарушением функциональности сосудов.

Инструкция по применению — дозировки

Согласно инструкции, которую предоставляет производитель, таблетки Мидокалм необходимо принимать после еды (спустя 15-20 минут после приема пищи), запивать небольшим количеством жидкости.

Данное лекарственное средство можно принимать детям с трехлетнего возраста. Суточную дозу ребенку от 3-х до 7 лет назначают из расчета: 5 мг препарата на 1 кг веса, в возрасте от 7 до 14 лет – 3 мг/кг. Полученная дозировка разделяется на три части и принимается внутрь в течение дня.

Дозировка для взрослых и детей с 14-тилетнего возраста в начале курса лечения составляет 100 мг в сутки (по 50 мг на два приема). Суточная доза постепенно повышается до 150 мг.

Но окончательную дозировку определяет только лечащий врач, опираясь на следующие данные, полученые в ходе обследования и после анализов:

• интенсивность клинических симптомов;
• степень повышения мышечного тонуса и проявлений болевого синдрома;
• наличия у пациента сопутствующих заболеваний.

Курс лечения данным препаратом, который назначается при остеохондрозе и прочих хронических заболеваниях длится от 7 до 10 дней.

Также пациенту следует помнить, что самолечение категорически противопоказано!

Передозировка и побочные действия

На сегодняшний день нет каких-либо данных относительно передозировки Мидокалмом, так как из-за активнодействующего вещества, который входит в состав препарата, изучить полную клиническую картину невозможно. Но, согласно последним полученным данным, Мидокалм специалистами характеризуется, как нетоксичный препарат, который обладает широким рядом терапевтического воздействия на организм.

Препарат не имеет специфического антидота. В случае превышения рекомендованной инструкцией дозы и появления на фоне этого каких-либо нежелательных симптомов, пациенту рекомендуется промывание желудка и затем – симптоматическая и поддерживающая терапия.

Возможные побочные действия при приеме Мидокалма:

• резкое повышение температуры, общее недомогание, тошнота и рвотные позывы;
• головная боль, которая может перерасти в ;
• мышечные боли и спазмы.

Согласно статистке, Мидокалм достаточно редко вызывает какие-либо побочные воздействия. Но при их проявлении рекомендуется незамедлительно обратится к врачу и постепенно прекращать курс лечения, уменьшая дозировку.

Тандем алкоголя и Мидокалма допустим, так как такое взаимодействие не запрещено инструкцией по применению.

В следствии того, что в состав препарата в большей степени входят натуральные вещества, то его прием при нарушении функций почек и печени допустим.

Взаимодействие с другими препаратами разрешено, так как данный препарат достаточно часто используют в комплексной терапии многих заболеваний.

При беременности и лактации назначение данного медикамента также допустимо, но только в том случае, если состояние здоровья матери не угрожает здоровью ребенка.

Важно знать: более того, Мидокалм назначается при беременности для повышения тонуса мышц матки.

Прием Мидокалма в детском возрасте разрешен, так как в его состав входят исключительно натуральные средства, не вредящие детскому организму.

Но, родителям следует помнить, что прием данного лекарственного средства детьми разрешен исключительно с пяти лет.

Мидокалм®

Международное непатентованное название

Толперизон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

Болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: с редняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000 д o <1/100)

Головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна

Астения, общее недомогание, утомляемость

Анорексия

Артериальная гипотензия

Тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея

Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

- Редко (> 1/10000 д o <1/1000)

Нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, гипестезия, летаргия, парестезия, патологическое оцепенение, раздражительность, затуманивание зрения

Шум в ушах

Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы

Диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение

Аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

Рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм

Нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов

Дискомфорт в конечностях

Ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность

Энурез, протеинурия

Снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10000)

Брадикардия

Анемия, лимфаденопатия

Анафилактический шок

Остеопения

Дискомфорт в грудной клетке

Повышение содержания креатинина крови

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

Миастения

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет

Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.

Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Особые указания

Беременность и период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Передозировка

Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких

доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.

Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0C до30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Действующее вещество Мидокалма снимает спазм мышц, уменьшая и подавляя болевой синдром. Обезболивающий эффект местного характера также способствует снижению болевого порога, нормализует чувствительность поражённой области. Дополнительно обладает сосудорасширяющим действием, тем самым улучшая кровоток.

Врачи-неврологи активно применяют его в повседневной практике, успешно излечивая случаи, с трудом поддающиеся терапии. Но сфера применения становится все более широкой.

Ключевым веществом является толперизона гидрохлорид. Он относится к средствам, расслабляющим скелетную мускулатуру путём воздействия на соответствующие центры в головном мозге. Такое действие вещества является основным лечебным эффектом.

Для обезболивания места инъекции в упаковке препарата содержится Лидокаин. Перед постановкой первого укола требуется скарификационная проба – диагностический тест на обнаружение аллергической реакции.

В состав лекарственного средства также входят вспомогательные вещества, продляющие срок хранения, сохраняющие химические свойства толперазона. К ним относятся консерванты – эфиры альфа-аминоуксусной кислоты, метиловый эфир пара-оксибензойной кислоты, вода для инъекций – упрощает проведение инъекций, так как не требуется разведение препарата.

Различные формы выпуска и их сравнительная характеристика

Различные формы выпуска

Препараты с аналогичным эффектом

Аналоги, имеющие в составе то же действующее вещество, что Мидокалм:

Среди указанных средств можно найти более дешевые препараты, чем Мидокалм. Но эффективность может быть различна. Мидокалм наиболее изучен, имеется большой опыт применения его в клинической практике. Перед покупкой или заменой лекарства рекомендуется посоветоваться со своим лечащим врачом.

Препараты-аналоги, содержащие другое действующее вещество, но характеризующиеся сходным действием на организм, назначаемые при таких же состояниях:

Ориентировочно стоимость таких препаратов составляет от 200 до 380 рублей. Самым дешёвым из данного списка является Сирдалурд. Его цена колеблется в диапазоне от 220 до 300 рублей.

Фармакологическая принадлежность к одной группе Мидокалма и Сирдалурда порождает возможную взаимозаменяемость. Однако в их составе содержатся абсолютно разные вещества. Мидокалм появился на рынке фармацевтических препаратов раньше, потому используется шире. Основное отличие препаратов состоит в более редком появлении нежелательных реакций при приёме Сирдалурда. Однако он гораздо чаще вызывает такой неприятный симптом, как сонливость и выраженную апатию. При лечении не рекомендуется вождение автомобиля, выполнение работ, в которых важна скорость реагирования.

Цена Мидокалма разнится в зависимости от места продажи в России. В среднем по стране стоимость составляет около 300 – 400 рублей за упаковку инъекционной формы лекарства, 250 – 400 рублей стоит упаковка таблетированного Мидокалма. Количество толперазона в одной таблетке не изменяет его стоимость.

Химическое вещество в составе лекарственного средства удерживает структуру клеточной стенки, не позволяя ей разрушаться. Такой эффект связан с усилением активности соответствующих ферментов, избирательном изменении обменных процессов в клетке. Мидокалм затрудняет процесс освобождения медиаторов из гранул.

По структуре Толперазон похож на Лидокаин и оказывает похожее действие – локальный обезболивающий эффект. За счет торможения выброса медиаторов в межсинаптическую щель уменьшает скорость проведения нервного импульса в нервных окончаниях очага поражения и двигательных нейронах, иннервирующих мышцы. Блокируется передача импульсации спинного мозга. За счёт этого уменьшает возбуждающее влияние структур центральной нервной системы на мышцы.

Толперизон затрудняет передачу возбуждения в ретикулярной формации головного мозга.

Мидокалм оказывает спазмолитическое и адреноблокирующее влияние . В мышцах снижается тонус и ликвидируются болевые ощущения, увеличивается объём активных и пассивных движений. Также расширяет просвет сосудов и усиливает кровоток.

Выявлен Н-холинолитический эффект Мидокалма. Он основан на блокировании никотиновых рецепторов мозгового слоя надпочечников, нервных ганглиях и окончаниях нервов в мышечной ткани. Таким образом, поступающий нейромедиатор – ацетилхолин не воздействует на невосприимчивые рецепторы.

Может использоваться как антидот стрихнина при неимении других препаратов.

Как и большинство других лекарственных средств, Толперизон распадается на метаболиты в печени. После прохождения первичной трансформации активная фракция Мидокалма составляет пятую часть от количества принятого вещества, остальное количество подвергается выведению. Выходит из организма с мочой.

Показания

Используется при поражении опорно-двигательного аппарата:

• Остеохондроз различных отделов позвоночника – применяется для снижения интенсивности болевого синдрома, релаксации околопозвоночных мышц;
• Ущемление нерва – радикулит;
• Патология спинного мозга;
• Резидуальный период геморрагического и ишемического инсультов;
• Поражения мозга, вызвавшие нарушение работы мышц – болезнь Литтла, ДЦП;
• Прогрессирующие заболевания нервной системы;
• Патологическое повышение тонуса мышц – в результате ампутаций конечностей, операций с повреждение нервных стволов и окончаний;
• Воспалительные и невоспалительные нарушения работы суставов.

Показания со стороны системы кровообращения:

• Нарушения кровотока в головном и спинном мозге – травматического, воспалительного характера;
• Восстановление тока крови в исходе закупорки тромбами вен, артерий, лимфатических сосудов;
• Прогрессирующие склерозирующие заболевания – облитерирующий эндартериит;
• Поражение сосудистой стенки иммунными комплексами при аутоиммунных заболеваниях –дерматомиозит, системная красная волчанка, синдром Рейно;
• Ранний послеоперационный период в травматологии и ортопедии;
• Затруднение микроциркуляции при сахарном диабете.

В урологии:

• Острые, затяжные и хронические виды простатита;
• Для облегчения симптомов почечной колики.

В гинекологии и акушерстве:

• Используется для облегчения симптомов болезненных месячных;
• Рекомендуется как спазмолитическое средство при угрозе самопроизвольного выкидыша в первые 12 недель беременности (снимает тонус матки).

В гастроэнтерологии:

• Применяется в качестве спазмолитика и обезболивающего средства при неэффективности других препаратов. К примеру, при обострении желчнокаменной болезни.

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом. Для детского возраста предпочтителен приём в таблетках.

• Для детей дошкольного возраста (3-6 лет) Мидокалм применяется в дозе 5 мг на 1 кг веса в сутки.
• От 7 до 14 лет – расчёт ведется согласно формуле 4 мг на 1 кг веса ребёнка в сутки.
• После 14 лет детям и взрослым людям препарат назначается по 50 мг на приём 3 раза в день. При неэффективности доза повышается до максимальной – 150 мг на приём. Толперазон принимается после еды, запивая большим количеством жидкости (любой, кроме молока).

Инъекционную форму Мидокалма применяют по схеме:

• При внутримышечном пути введения – 100 мг (1 мл) дважды в день. Время введения должно составлять не менее 5 минут;
• При внутривенном пути – 100 мг однократно в день. Препарат необходимо вводить крайне медленно, через капельницу (такая рекомендация связана с риском резкого падения артериального давления, это один из побочных эффектов Мидокалма).

Курс лечения таблетированной формой зависит от цели назначения. Если основное предназначение – снятие напряженности мышц и боли, курс терапии около месяца. В случаях восстановления после операции или заболеваний с нарушением кровообращения, лечение длится годами с кратковременными перерывами. Учитывая побочные эффекты, при длительной терапии приоритет отдаётся Мидокалму в уколах.

Курс лечения инъекционной формой Мидокалма составляет от 5 до 10 дней, иногда терапия повторяется.

Побочные действия и противопоказания

Основные нежелательные реакции, возникающие после приёма препарата, принято делить на 3 типа.

1 тип – побочные действия, регистрируемые у большего количества пациентов:

• Кожный зуд, нарушения пищеварения в виде тошноты, рвоты.

2 тип – нечастые:

• Снижение аппетита вплоть до полного отсутствия;
• Расстройства сна;
• Головные боли, усталость;
• Снижение артериального давления;
• Жидкий стул, сухость слизистых оболочек;
• Болезненность и слабость мышц.

3 тип – редкие:

• Изменение общего настроения, депрессивное состояние;
• Аллергические реакции общего характера до анафилактического шока;
• Расстройства памяти и внимания, изменение чувствительности к раздражающим факторам;
• Головокружение, слуховые феномены;
• Расширение поверхностных сосудов кожи;
• Повышение частоты дыхания и изменение ритма;
• Возможна кровоточивость слизистой носа;
• Боль и дискомфорт в области живота;
• Изменения в работе печени, повышение печеночных проб;
• Аллергические высыпания на коже: крапивница, аллергический дерматит;
• Неприятные ощущения при ходьбе в околосуставной области;
• Повышение частоты мочеиспусканий, появление белка в общем анализе мочи;
• Ощущение жара, жажда;
• Уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитоз в общем анализе крови.

4 тип – очень редко встречаемые:

• Снижение количества гемоглобина и эритроцитов;
• Увеличение периферических лимфоузлов;
• Замедление частоты сердечных сокращений;
• Разрежение костной плотности, их повышенная ломкость;
• Увеличение креатинина в крови.

• Наличие в анамнезе аллергических реакций на толперазон, лидокаин и вспомогательные вещества в составе лекарства;
• Младенческий возраст, период лактации;
• Заболевания с мышечной слабостью (к примеру, миастения).

С осторожностью используется при заболеваниях печени и почек, в педиатрии (при гипертонусе -редко), при сниженном артериальном давлении. При применении во время вынашивания ребёнка предполагаемая польза должна превышать возможность развития дефектов плода. В случаях использования в первом триместре пороков развития у новорождённого ребёнка зафиксировано не было. Нельзя забывать и об индивидуальной реакции непереносимости. В этом случае анафилактоидная реакция развивается уже после первого использования лекарственного средства.

Толперазон не увеличивает снотворный эффект других лекарств. Мидокалм не нарушает обмен алкоголя в организме. Лекарственные препараты с добавлением спирта разрешены.

Действие толперазона дополняют препараты для индукции в наркоз, лекарства, расслабляющие мышцы, клонидин, нейротропные лекарственные средства.

С другими лекарствами, используемыми в лечении простатита, Мидокалм взаимодействует без нарушения метаболизма.

На способность к управлению автомобилем и деятельность, требующую концентрацию внимания, Толперазон не влияет.

Передозировка

За все время использования Мидокалма в практике случаев передозировки не отмечено. В опытах приём Толперазона в количестве более 300 мг в сутки было отмечено резкое снижение мышечного тонуса, судорожный синдром, нарастание частоты дыхания и его остановка.