Верошпирон инструкция по применению капсулы 50 мг. От чего пьют таблетки Верошпирон: инструкция по применению, отзывы

Содержание

При развитии отеков, гипокалиемии врачами назначается Верошпирон – инструкция по применению препарата содержит сведения о его проникновении в кровь и мочу, токсичности, способах приема, вариантах применения. Медикамент является диуретиком, выпускается в двух форматах, отпускается из аптек по рецепту. Ознакомьтесь с инструкцией по его применению.

Лекарство Верошпирон

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к калийсберегающим диуретикам . Только по показаниям может быть назначен Верошпирон – в инструкции по применению указано на возможные побочные эффекты негативного характера и передозировку при несоблюдении прописанных рекомендаций. Медикамент обладает выраженным мочегонным эффектом, устраняет отеки.

Состав и форма выпуска

Выпускаются капсулы и таблетки Верошпирон. Активным веществом в обеих формах выпуска является спиронолактон. Подробный состав мочегонного препарата:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество спиронолактон, по инструкции, является компонентом, действующим противоположно гормону надпочечников альдостерону. Действует в отделе почек – нефроне, устраняет задержку жидкости и натрия, подавляет калийвыводящий эффект. Спиронолактон препятствует выработке ферментов почечных канальцев. Связываясь с рецепторами, увеличивает вывод ионов натрия и хлора с водой и мочой, сокращает потерю ионов калия, понижает кислотность мочи. По отзывам врачей, оказывает гипотензивный эффект за счет диуретического свойства гормона альдостерона.

После приема полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 100%, употребление пищи повышает ее до максимума. Наибольшей концентрации спиронолактон достигает через 2-6 часов после утреннего приема. Вещество связывается с белками плазмы на 98%, плохо проникает в органы и ткани, но метаболиты способны преодолеть плацентарный барьер и попасть в грудное молоко.

Главным метаболитом спиронолактона является канренон, также образуется альфа-тиометилспиронолактон. Они связываются с белками плазмы до 90%, достигают максимальной концентрации через 2-4 часа. Выводятся вещества почками и кишечником. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полураспада метаболитов увеличивается без признаков кумуляции (накопления).

От чего таблетки Верошпирон

Согласно инструкции по применению, препарат Верошпирон назначается пациентам по следующим показаниям:

• эссенциальная гипертензия (входит в комбинированное лечение);
• отечный синдром вкупе с хронической сердечной недостаточностью;
• вторичный гиперальдостеронизм и состояния, при которых он может обнаруживаться – цирроз печени, асциты, отеки, нефротический синдром;
• гипокалиемия или гипомагниемия;
• первичный гиперальдостеронизм или синдром Конна.

Как принимать Верошпирон

Инструкция по применению препарата Верошпирон гласит, что его нужно принимать внутрь во время еды, запивая стаканом воды. Нельзя разжевывать или измельчать капсулы таблетки. Оптимальное время приема – утром и днем, перед отходом ко сну препарат может нарушить засыпание. В зависимости от заболевания различается суточная дозировка для взрослых:

• при эссенциальной гипертензии – 50-100 мг однократно, может быть увеличена до 200 мг;
• при выраженном гиперальдостеронизме, гипокалиемии – 300 мг (максимум 400) в 2-3 приема, при улучшении снижается до 25 мг/сутки;
• при идиопатическом гиперальдостеронизме – 100-400 мг/сутки;
• диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма – по 400 мг/сутки на протяжении четырех дней при коротком тесте и в течение 2-3 недель при длительном;
• при гипокалиемии или гипомагниемии – 25-100 мг/сутки однократно, максимальная доза составит 400 мг в несколько приемов;
• короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма – 100-400 мг в 1-4 приема.

При отеках

Для терапии отеков дозировка изменяется в соответствии с заболеванием, на фоне которого они возникли:

• нефротический синдром – 100-200 мг;
• хроническая сердечная недостаточность – ежедневно по 100-200 мг 3 раза/сутки на протяжении пяти дней в комбинации с диуретиками петлевого или тиазидного типа, при улучшении доза снижается до 25 мг, максимальная составляет 200 мг;
• цирроз печени – 100 мг при равном соотношении ионов натрия и калия в моче, при другом – 200-400 мг.

Длительность курса лечения

Продолжительность терапии Верошпироном зависит от диагноза больного и тяжести его состояния. Врачи рекомендуют проводить лечение эссенциальной артериальной гипертензии не менее 14 дней, по достижении положительного эффекта постепенно снижать дозу. Поддерживающая дозировка составит около 25 мг/сутки, длительность будет зависеть от состояния больного и назначаться лечащим доктором.

Как принимать до еды или после

Согласно инструкции, применение Верошпирона вместе с пищей повышает его всасываемость в ЖКТ, поэтому принимать препарат лучше во время еды или сразу после нее . Пропустив или задержав прием на период не более четырех часов, нужно сразу принять пропущенную капсулу. В противном случае примите обычную дозу во время следующего запланированного приема. При лечении медикаментом нельзя потреблять слишком много соли и продуктов, богатых калием (абрикосы, помидоры, персики, кокосы). Под запретом находятся финики, апельсины, бананы, алкоголь.

Особые указания

В инструкции по применению лекарства присутствует раздел особых указаний, где приведены рекомендации и важная информация для пациентов:

• Во время лечения отеков временно может повыситься уровень азота мочевины в сыворотке крови, развитие обратимого метаболического ацидоза.
• Пожилые пациенты, люди с заболеваниями почек, печени должны регулярно контролировать электролиты в крови и функции почек.
• Верошпирон не действует напрямую на углеводный обмен, но при диабетической нефропатии и сахарном диабете его следует принимать с осторожностью.
• На начальной стадии лечения спиронолактоном запрещено управлять транспортом или механизмами, требующими концентрации внимания, из-за торможения психомоторных реакций.

При беременности

По инструкции, применение Верошпирона при беременности и во время грудного вскармливания противопоказано. Если врач назначает женщине препарат при лактации, кормление малыша грудью следует прекратить. Применять Верошпирон для похудения строго противопоказано. Препарат обладает мочегонным действием, вызывая обезвоживание организма при употреблении его без причин.

В детском возрасте

В инструкции указано, что применение препарата разрешено детям в возрасте от трех лет. Для лечения отеков назначается начальная доза 1-1,3 мг/кг массы тела. Спустя пять суток дозировка корректируется, при необходимости увеличивается втрое. При поддерживающей терапии в сочетании с прочими диуретиками доза снижается до 1-2 мг/кг. До пяти лет ребенок принимает измельченные таблетки, растворенные в виде суспензии, после этого возраста – капсулы.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции сказано, что применение Верошпирона может влиять на эффективность прочих лекарственных препаратов:

• снижает эффект антикоагулянтов, кумарина, гепарина, токсичность сердечных гликозидов;
• увеличивает токсичность дигоксина, лития из-за снижения клиренса;
• усиливает метаболизм карбеноксолона, который обеспечивает задержку натрия;
• повышает действие фуросемида и гипотензивных препаратов;
• препараты калия, калиевые добавки, блокаторы эффекта альдостерона, калийсберегающие диуретики усиливают риск развития гиперкалиемии;
• салицилаты снижают диуретический эффект;
• прием хлорида аммония, колестирамина вместе с Верошпироном развивают метаболический ацидоз;
• Флудрокортизон усиливает канальцевую секрецию калия.

Побочные действия и передозировка

При приеме медикамента могут развиться следующие побочные действия , описанные в инструкции:

• диарея, рвота, гастрит, кровотечения в желудке, тошнота;
• кишечные колики, запоры, боли в животе;
• нарушение менструального цикла, боли в молочной железе;
• аллергические реакции, крапивница, сыпь на коже, зуд, лихорадка;
• острая почечная недостаточность, судороги, мышечный спазм.

Симптомами передозировки при применении медикамента служат тошнота, снижение артериального давления, диарея. Больной испытывает мышечную слабость, сухость во рту, сильную жажду. Устранить признаки поможет промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и гипотензии. Водно-электролитный баланс нормализуется диуретиками для выведения калия, парентеральным вводом декстрозы с инсулином. Тяжелые случаи требуют проведения гемодиализа.

Противопоказания

По инструкции, препарат принимают с осторожностью при гиперкальциемии, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, метаболическом ацидозе; под контролем врача – при диабетической нефропатии, хирургических операциях, проведении анестезии, нарушении менструального цикла. Применение лекарства запрещено при наличии следующих противопоказаний:

• тяжелая гиперкалиемия или гипонатриемия;
• анурия;
• болезнь Аддисона;
• грудное вскармливание и беременность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• детский возраст до трех лет (для таблеток) и до пяти лет (для капсул);
• непереносимость лактозы, синдром нарушения всасывания галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
• повышенная чувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

Купить препарат в аптеках можно по рецепту. Хранится он вдали от света и детей при температуре до 30 градусов. Срок годности равен пяти годам.

Аналог Верошпирона

По активно действующим веществам в составе и фармакологическим эффектам выделяют следующие аналоги медикамента в форме капсул и таблеток, выпускаемые российскими и иностранными производителями:

• Верошпилактон;
• Спиронолактон;
• Альдактон;
• Веро-спиронолактон;
• Декриз;
• Инспра;
• Рениаль;
• Эплепрес;
• Эплеренон;
• Эплетор;
• Эриданус;
• Эспиро.

Цена­

Для приобретения препарата понадобится рецепт. Стоимость в интернет-аптеке или обычном отделе будет зависеть от вида приобретаемого медикамента, уровня торговой наценки. Примерные цены указаны ниже.

Верошпирон (Спиронолактон) - препарат, основное назначение которого повышать диурез, т. е. это лекарственное средство назначают в качестве мочегонного. Выпускается в форме таблеток. Особенность данного диуретика в том, что он способствует выведению жидкости и натрия благодаря подавлению активности стероидного гормона альдостерона. В то же время Верошпирон препятствует выводу калия с мочой.

Для чего назначают Верошпирон?

Показания к применению:

1. Гипертоническая болезнь и симптоматическая гипертензия.
2. Первичный гиперальдостеронизм (гиперплазия клубочковой зоны надпочечников).
3. Обострение миастении.
4. Асцит при циррозе печени.
5. Гиперандрогения у женщин (гирсутизм при поликистозе яичников).
6. Застойная сердечная недостаточность.

Этот препарат является антагонистом гормона альдостерона, задерживающего ионы натрия и молекулы воды.

Альдостерон вырабатывается в надпочечниках, а именно в клубочковой зоне их коры, а разрушается в печени. Данный гормон важен для сохранения и поддержания жизни человека. Однако его излишек ведет к развитию отеков и повышению артериального давления, перегрузке сердца. Повышается уровень этого стероида при заболеваниях почек, беременности, болезнях печени, гиперплазии коркового слоя надпочечников.

Спиронолактон назначается в качестве мочегонного средства при симптоматической гипертензии и гипертонической болезни, так как снижает объем циркулирующей крови. При гипертонической болезни на миокард возрастает нагрузка по перекачке крови по сосудам. При этом уровень альдостерона, как правило, повышен. Сердечная мышца нуждается в необходимом количестве ионов калия для адекватной работы.

Альдостерон вызывает выделение ионов калия и гипокалиемию, вследствие чего могут наблюдаться нарушения ритма сердца и сбои в его функционировании. Обычные диуретики снижают объем циркулирующей крови, однако при этом с мочой выводится большое количество калия. Поэтому в лечении гипертонии предпочтение отдается калийсберегающим диуретическим средствам, к коим относится Верошпирон. Накапливаясь, калий, который поддерживает миокард, сам по себе оказывает мочегонное действие, являясь антагонистом натрия.

В кардиологической практике Спиронолактон применяется также при застойной сердечной недостаточности.

Верошпирон помогает устранять отеки при заболеваниях печени. Повреждение клеток печени, гепатоцитов, ведет к нарушению утилизации собственных гормонов организма. При циррозах, когда функционально активные клетки замещаются соединительной тканью, в избытке накапливается гормон альдостерон. Такое состояние называют вторичным гиперальдостеронизмом. Это ведет к задержке натрия и воды в почках, что вызывает повышение объема циркулирующей крови и гидростатического давления.

В итоге сосуды не выдерживают давления и жидкая часть крови из сосудов выходит, образуя отеки, чему способствует и низкий уровень альбумина, синтезируемого в печени. В результате гипертензии в системе воротной вены печени происходит пропотевание жидкости в брюшную полость, что врачи называют асцитом. Верошпирон при своевременном применении помогает избежать процедуры прокола передней брюшной стенки для откачки выпота, так как способствует выведению жидкости, блокируя активность альдостерона.

Показанием для применения Спиронолактона является также обострение миастении. Миастения - это аутоиммунное заболевание, вызванное антителами к ацетилхолину. При этом страдает также обмен калия. Возникает слабость мышц вплоть до параличей, в том числе дыхательной мускулатуры, что опасно удушением. Верошпирон назначается в качестве дополнительного средства для предотвращения потери калия.

Первичный гиперальдостеронизм, вызванный повышенной активностью надпочечников либо гормонально активной опухолью, также является показанием для приема таблеток Спиронолактона. Это состояние, называемое также синдромом Конна, характеризуется повышением уровня натрия и потерей калия. Дефицит последнего ведет к судорогам и одновременно к слабости мышц, как при миастении. Верошпирон предотвращает потерю калия, подавляя действие альдостерона. Используется препарат Спиронолактон также для диагностики гиперальдостеронизма.

Спиронолактон назначают и при синдроме поликистозных яичников. У женщин с данной патологией увеличивается синтез мужских половых гормонов, что проявляется угревой сыпью и чрезмерным оволосением. Это создает психологические проблемы и часто сопровождается бесплодием. Верошпирон препятствует синтезу андрогенов, в частности, дигидротестостерона, обусловливающего появление прыщей и оволосение по мужскому типу. Эффекта можно ожидать примерно через полгода применения Верошпирона.

Состояние здоровья многих пациентов требует назначения диуретиков. Семейство этих препаратов довольно многочисленно, но очень часто врачи все же предпочитают верошпирон. От чего помогают эти таблетки, в чем их плюс, как принимают такое лекарство и почему его нельзя пить для похудения?

Диуретики отличаются одним неприятным качеством: при их приеме вместе с лишней жидкостью теряется и калий. Верошпирон лишен такого недостатка. Это качественный и эффективный калийсберегающий диуретик, базовым компонентом которого является спиронолактин.

Механизм действия препарата довольно сложен. Пациентам достаточно знать, что его активное вещество воздействует на кору надпочечников, блокируя образование гормона альдостерона (а именно он способствует выводу калия при задержке воды). В результате жидкость вместе с натрием и хлором покидает организм, а запасы калия не истощаются.

Применение таблеток Верошпирона помогает устранить отеки, снизить АД, улучшить кровообращение. Он производится в капсулах (доля действующего вещества в них составляет 50 или 100 мг) и таблетках (25 мг). Мочегонный эффект при приеме средства наблюдается уже спустя 2-5 суток. Спиронолактин полностью всасывается в ЖКТ (он также способен проходить через плаценту и попадать в грудное молоко) и выходит из организма с уриной (60 %) и калом (40 %).

От чего поможет это лекарство?

Обычно Верошпирон назначают эндокринологи. Вот от чего прописывают эти таблетки:

• отеки, вызванные сердечной недостаточностью;
• нарушения в работе эндокринных органов (множественные кисты на яичниках, гирсутизм, болезнь Конна);
• артериальная гипертензия;
• асцит (при циррозе печени);
• отек мозга;
• пароксизмальная миоплегия, спровоцированная недостатком кальция;
• миастения;
• нефротический синдром;
• массивные ожоги;
• отеки во время беременности.

Так как самостоятельное «назначение» лекарства не допускается, схему его приема подбирает врач. Пациент не должен сам снижать или увеличивать дозу. Стандартные суточные дозировки, которые предписывает инструкция по применению таблеток Верошпирон при разных патологиях, таковы:

• цирроз - от 100 до 400 мг;
• нефротический синдром - 100-200 мг;
• отеки - 100-200 мг;
• гипертония - от 50 до 100 мг 1-4 р. в день 14 суток;
• поликистоз яичников и высокое содержание мужских гормонов в организме женщины - 100 мг 2 р. в сутки;
• детям с 3 лет - от 30 до 90 мг одноразово или в 4 приема.

Лекарство принимают 3-4 р. в сутки ежедневно во время или сразу после еды на протяжении 5 суток, причем дозу либо постепенно уменьшают и доводят до 25 мг, или увеличивают до 400 мг. Затем пьют по 1 табл. 4 р. в сутки с интервалом в 3 дня.

Возможные побочные действия

Несмотря на доказанную эффективность и способность Верошпирона не истощать запасы калия, он может вызвать довольно много нежелательных реакций. Вот какими отрицательными проявлениями иногда сопровождается прием этого препарата:

• жидкий стул или запор;
• падение давления;
• обезвоживание;
• гиперкалиемия;
• нарушение сердечного ритма;
• воспаление желудка;
• кишечная колика;
• язвенное поражение органов ЖКТ и внутренние кровотечения;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• головокружения;
• заторможенность, сонливость;
• изменения в составе крови (тромбоцитопения, снижение уровня лейкоцитов, повышение концентрации креатинина);
• головные боли;
• мышечные судороги;
• расстройство координации движений;
• повышение уровня мочевой кислоты;
• мегалобластоз (разрастание клеток костного мозга);
• болезненное состояние, которое характеризуется неподвижностью, отсутствием реакций на внешние раздражители (летаргия).

При длительном применении препарата у мужчин может развиться гинекомастия (увеличение тканей молочных желез), снижение потенции. А у женщин - расстройство менструального цикла и полное отсутствие месячных, патологии молочных желез, огрубение голоса, оволосение по мужскому типу, аллергические проявления.

Предостережение: когда лучше воздержаться от приема препарата?

Даже если налицо показания к приему Верошпирона, но у пациента обнаружен переизбыток калия, дефицит натрия, нарушения в работе почек, аллергия, то следует отказаться от его использования. Это мочегонное не назначают в период кормления грудью (если этого сделать невозможно, то придется переводить младенца на ИВ). Вопрос о целесообразности его применения беременной решает врач.

К числу противопоказаний также относятся:

• диабет;
• недостаточность надпочечников;
• болезнь Аддисона;
• сокращение или полное прекращение мочеиспускания;
• первый триместр беременности;
• печеночная недостаточность;
• нарушение кислотно-щелочного равновесия в организме (метаболический ацидоз).

Особую осторожность следует проявлять при назначении Верошпирона пожилым людям, женщинам с дисменореей, а также при местном обезболивании и общем наркозе.

Советуют или отговаривают: какие выводы делают пациенты?

Отзывы свидетельствуют в пользу мочегонных таблеток Верошпирон. Люди подтверждают его эффективность. Этот диуретик полностью справляется со своим предназначением: отеки уходят уже на 2-3 день после его приема, приходит в норму давление. Многие обращают внимание на такой факт: параллельно с этим снижается вес. За счет удаления излишков жидкости некоторые всего за неделю худеют на 5 кг. Но такое лекарство ни в коем случае нельзя использовать как средство для приобретения стройности, так как оно может спровоцировать почечную недостаточность.

Среди отзывов встречаются и негативные. Довольно часто препарат провоцирует побочные явления. Кроме того, людям не нравится, что надо ждать накопительного эффекта и ограничивать себя в питании. Ведь под запрет попадают продукты, содержащие калий: абрикосы, апельсины, чернослив, бананы, помидоры.

Верошпирон - действенное идоступное по цене мочегонное. При правильном приеме это очень хороший помощник для тех, кто страдает от отеков. Он не такой агрессивный, как его «конкуренты», такое лекарство не отберет у сердца драгоценный калий. Но прежде, чем его покупать, нужно обязательно спрашивать у врача, необходим ли такой препарат в каждом конкретном случае.

Инструкция по применению:

Верошпирон – это мочегонное средство, применяемое против отеков.

Фармакологическая группа: калийсберегающие диуретики.

Международное название созвучно с действующим веществом: Спиронолактон.

Состав и форма выпуска

Верошпирон выпускается в форме таблеток по 0,025 г действующего вещества в каждой. В 1 упаковке по 20 и 100 таб.

Фармакологические свойства

В инструкции к Верошпирону препарат описывается как калийсберегающий диуретик.

Основное действующее вещество конкурирует с альдостероном (гормоном коры надпочечников) и тормозит его действие. Na+ , Cl- и вода не всасываются обратно в почечных канальцах, а K+ и мочевина наоборот, проникают сквозь эндотелий сосудистого клубочка в кровь. Усиление мочеиспускания вызывает снижение артериального давления и исчезновение отеков. Мочегонный эффект проявляется только через 3-5 дней после первого дня приема препарата.

Верошпирон существенно не влияет на функцию почечных канальцев и не приводит к кислотно-щелочному дисбалансу организма.

Показания к применению Верошпирона

Показания к Верошпирону:

• при отёках, связанных с заболеваниями сердца (хроническая сердечная недостаточность), эндокринной системы (болезнь Конна, поликистоз яичников, гирсутизм);
• при артериальной гипертензии;
• при асците связанном с циррозом печени;
• при отёке мозга и других заболеваниях, которые сопровождаются отёками;
• при тяжёлых ожогах;
• при пароксизмальном параличе, связанном с дефицитом кальция;
• при миастении (как средство для вспомогательного лечения).

Инструкция по применению Верошпирона и дозы

При циррозе печени суточная доза препарата составляет100 мг, 200мг или 400 мг в день (доза зависит от сложности протекания заболевания).

При нефротическом синдроме суточная доза составляет от 100 до 200 мг.

При отечном синдроме принимают от 100мг/сут. до 200 мг/сут. трижды в день.

Верошпирон назначают ежедневно 5 дней, затем суточную дозу постепенно снижают и доводят к 25 мг или повышают к 400 мг в 4 приема.

При повышенном артериальном давлении Верошпирон назначают 50-100 мг средства в сутки, однократно, или в 4 приема, на протяжении 2 недель. Лекарственное средство можно комбинировать с гипотензивными препаратами.

При гипокалиемии принимают по 25-100 мг за один прием или до 400 мг в несколько приемов.

При первичном гиперальдостеронизме Верошпирон назначают по 100, 200 или 400 мг в сутки в 4 приема перед операцией и по 25-50 мг при длительном лечении.

При синдроме поликистоза в яичниках и гирсутизме применение Верошпирона сводится к 100 мг препарата дважды в сутки.

Детям назначают по 1-3.3 мг/кг (30-90 мг/кг в сутки), принимают однократно или в 4 приема. На 5-й день дозу можно корректировать и при необходимости увеличить в 3 раза.

По достижении эффекта доза Верошпирона понижается до 0,025 г в день, а позже принимают по 1 таб. 4 раза в сутки через каждые 3 дня.

Побочные явления

По отзывам о Верошпироне препарат может вызывать сонливость, головокружение, расстройства пищеварения, дерматозы, нарушение менструального цикла и половой функции, заторможенность, пошатывание при ходьбе, мышечные спазмы, изменение картины крови (мегалобластоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз).

Передозировка

По отзывам о Верошпироне больных, передозировка препаратом возникает крайне редко.

В случае ее возникновения обостряются все побочные действия лекарственного средства. Нужно срочно промыть желудок, употребить большое количество жидкости и кофеин для повышения артериального давления.

При гиперкалиемии врач назначает декстрозу и инсулин.

Противопоказания к применению Верошпирона

Препарат нельзя принимать при нарушении функции почек, сахарном диабете с осложнениями, гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, болезни Аддисона, повышении уровня калия и кальция в крови, при печеночной недостаточности, беременности, гинекологических заболеваниях.

C осторожностью Верошпирон принимают при блокадах проводимости в сердечной мышце, при хирургических вмешательствах, приеме гормональных лекарственных средств, анестетиков, в пожилом возрасте.

Особые указания

Во время приема Верошпирона нужно ограничить поступление в организм калия и контролировать функцию почек и состояние крови.

Взаимодействие

Инструкция к Верошпирону предупреждает, что препарат ослабляет действие антикоагулянтов, усиливает действие адреналина, сердечных гликозидов и лития. Кортикостериоды и диуретики усиливают эффект Верошпирона, а нестероидные противовоспалительные средства - ослабевают его действие.

Условия хранения

Верошпирон нужно хранить в прохладном месте сроком до 5 лет.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: спиронолактон 25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом и с маркировкой "VEROSPIRON●" на одной стороне. Диаметр: около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики, калийсберегающие средства, антагонисты альдостерона

Код ATX: C03D А01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет экскрецию калия под действием альдостерона. Препарат не только усиливает экскрецию ионов Na+, Cl– и ослабляет экскрецию ионов K+, он также ингибирует экскрецию ионов H+ с мочой. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление.

Исследование RALES

Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) – двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35 %, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III–IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97 % пациентов принимали ингибитор АПФ, 78 % – дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15 % пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25 % по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30 % по сравнению с плацебо (р < 0,001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % у мужчин в группе плацебо (р <0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.

Фармакокинетика

Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90 %). Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то что период полувыведения неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1,3 часа), период полувыведения активных метаболитов более длительный (в интервале от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После приема натощак 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (tmax), максимальная концентрация в плазме (Cmax), а также период полувыведения (t1/2) спиронолактона составили 2,6 часа, 80 нг/мл и около 1,4 часа соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель tmax составил 3,2 часа и 4,3 часа, Cmax – 391 нг/мл и 181 нг/мл, a t1/2 – 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков

Эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками

Лечение первичного гиперальдостеронизма

Отеки при нефротическом синдроме

Лечение гипокалиемии в случае если пациент не может получать каких-либо других препаратов

Профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»

Острая почечная недостаточность

Тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин)

Сердечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина более 220 мкмоль/л)

Гиперкалиемия

Гипонатриемия

Болезнь Аддисона

Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков

Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода.

Грудное вскармливание

Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Способ применения и дозы

Схемы дозирования

Взрослые

Первичный гиперальдостеронизм

Для диагностических целей

Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3–4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Краткосрочный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение

При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1–2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III – IV по классификации Нью- й оркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤ 35 %)

На основании результатов рандомизированного исследования применения альдактона (RALES: см. также раздел «Фармакодинамика») установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мЭкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, не переносящим препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов

Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени

Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1,0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия

Препарат назначается в дозе 25–100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Дети и подростки до 18 лет

Начальная доза препарата составляет 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1–2 мг/кг массы тела.

При необходимости можно приготовить суспензию из измельченных таблеток 25 мг.

Пожилые пациенты

Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Способ применения

Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Побочное действие

Нежелательные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.

Нежелательные реакции представлены в виде распределения по системно-органным классам согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения согласно MedDRA: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко: гирсутизм

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гиперкалиемия1

Часто: гиперкалиемия2

Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия

Частота не установлена: гиперхлоремический ацидоз

Нарушения психики

Нечасто: дезориентация

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: сонливость3, головная боль

Очень редко: паралич, параплегия

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: аритмии4

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит

Частота не установлена: нежелательная артериальная гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота

Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь, крапивница

Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи

Частота не установлена: буллезный пемфигоид6

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: остеомаляция

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острая почечная недостаточность

Нарушения со стороны половых органов и молочных железе

Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин)

Часто: бесплодие5

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, усталость

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови

Частота не установлена: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)

1 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия.

2 У пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.

3 У пациентов с циррозом печени.

4 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном.

5 При применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут).

6 Как правило, при длительном применении.

Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

Передозировка

Симптомы

Передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например, сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием препарата Верошпирон:

с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии;

помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сул ь фаметоксазол (антибиотик, называемый ко-тримоксазолом) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии;

п рием других диуретиков – усиливает диурез;

и ммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном;

к олестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

т рициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона;

г ипотензивные средства – спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек;

одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона;

а лкоголь, барбитураты или наркотические препараты – могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию;

прессорные амины (норэпинефрин) – спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон;

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата;

глюкокортикостероиды, АКТГ – может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия;

дигоксин – спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации;

влияние препарата на результаты лабораторных исследований – в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна;

при флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин);

антипирин – спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина;

препараты лития – как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития;

карбеноксолон – может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона;

карбамазепин – при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию;

гепарин, низкомолекулярный гепарин – одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии;

п роизводные кумарина – препарат снижает эффективность данной группы препаратов;

спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-релизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Меры предосторожности

С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке выше 3,5 мЭкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина – через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 мЭкв/л или креатинина больше 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона. (см. раздел «Способ применения и дозы. Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности »).

У пациентов с порфирией препарат Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострения порфирии.

При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата Верошпирон содержит 146,0 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

В начале применения препарата в течение индивидуально определенного времени следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами. В дальнейшем ограничения должны определяться индивидуально для каждого пациента.

Условия отпуска

По рецепту врача

Информация о производителе

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя: