Применение сустак. Взаимодействие с другими лекарствами

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионны

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Сустак.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Противопоказания к применению

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Нитраты в кардиологии применяются более 100 лет. Со временем появляются новые разновидности, совершенствуются схемы лечения, выявляются новые аспекты применения. По существующей классификации различают нитраты короткого действия и пролонгированные.

Нитроглицерин

К нитратам короткого действия относится нитроглицерин — предшественник всей группы органических нитратов. Представителем нитратов пролонгированного действия является Сустак Форте, доказавший свою эффективность против болей в сердце.

Немного истории

Нитраты как химическое соединение синтезированы в 1846 году химиком Собреро. Это была маслянистая жидкость. Первый опыт применения в медицинской практике в 1879 году опубликован журналом «Ланцет», автором был доктор Мюррелл. Он употребил 1%-ный спиртовой раствор нитроглицерина сам, испробовав препарат на себе и на больных с приступом сердечных болей. С тех пор фармацевты начали усиленно работать с группой нитратов, создавая новые лекарственные формы.

• 1925 год — появление капсул нитроглицерина, жидкого раствора на спирту, гранул и таблеток для применения под язык;
• 60-е годы прошлого века — первые пролонгированные формы;
• 70-е годы — мазь с нитроглицерином;
• конец 70-х — растворы для внутривенного введения;
• 1979 год — в СССР разработана совершенно новая форма: сополимерные пластинки тринитролонг;
• начало 80-х — трансдермальные формы нитроглицерина;
• 1983 год — начался выпуск аэрозолей нитроглицерина для купирования приступа сердечных болей.

Такое разнообразие лекарственных форм обусловлено двумя причинами.

Важно! Действующее вещество нитроглицерин оказывало быстрый, но кратковременный эффект, требовалось создать формы с более длительным периодом действия. Вторая причина — необходимость «увести» лекарство от прохождения через печень.

Состав

Медикамент основывается на нитроглицерине.

Фармакологическое действие

Венодилатирующий медикамент. Под воздействием нитроглицерина освобождается оксид азота – эндотелиальный, релаксирующий фактор естественного происхождения.

Препарат активизирует гуанилатциклазу. Из-за повышения уровня цГМФ происходит расслабление гладкомышечных волокон вен и венул.

Для нитроглицерина свойственна спазмолитическая, антиангинальная активность, которая расслабляет гладкую мускулатуру пищеварительной системы, сосудов, желчевыводящих путей и мочеточников.

Благодаря внутривенному введению происходит расширение периферических вен, что за короткое время снижает преднагрузку на сердце.

Лекарственные формы препаратов нитроглицерина

Форма выпуска нитроглицерина влияет на скорость лечебного воздействия.

Сублингвальные таблетки и капсулы, спреи и аэрозоли

Относятся к короткодействующим антиангинальным средствам. Достаточно выждать 1-2 минуты после использования препарата, и боль уходит. Эта форма препарата работает 4-6 минут, а через 20 минут не удается обнаружить препарат в крови.

Растворы для внутривенного применения

Начинают действовать первые 2 -5 минут. Чтобы продлить эффект, инфузия продолжается до 10 часов. Перлинганит, Изокет — инфузионные препараты для купирования приступа стенокардии или при остром инфаркте миокарда.

Пластинки

Применяются для приклеивания на слизистую щеки или приклеивания на десну таблетки отечественного производства Тринитролонг и Динитросорбилонг, быстро начинают действовать, буквально первые минуты после приема, эффект длится 5-10 часов в зависимости от дозировки. Динитросорбилонг по 40 мг действует до 10 часов. Импортные аналоги Сусадрин, Сустабукал, Нитробукал.

Пластыри, мази и диски

Требуют до 30-60 минут, чтобы всосаться в кровь и начать действовать, поэтому не могут предназначаться для купирования приступа стенокардии или инфаркта. Их применение оправдано для предупреждения приступов. Недостатками являются колебания концентрации нитроглицерина в крови на протяжении суток, быстрое привыкание, что требует увеличения дозировки. Это явление называется толерантность и объясняется дефицитом сульфгидрильных групп.

Ликвидировать дефицит можно препаратами Унитиол, Метионин, Капотен, назначаемыми совместно с нитроглицерином. Представителями этой группы аналогов являются Нитро Дерм, Нитро Лор, Нитромазь, Минитрон. Есть данные о том, что уровень толерантности восстанавливается на фоне 10-12-ти часового перерыва в лечении.

Внимание! Существует серьёзная опасность для жизни и здоровья в связи с решением самостоятельно сделать паузу приём а лекарств. Это должно быть прерогативой врача, который заменит Сустак препаратом другой фармакологической группы.

Таблетки для приема внутрь — пролонгированные препараты

Действие препаратов происходит в 2 этапа:

• на первом этапе часть препарата всасывается в ЖКТ и начинает действовать через 10 минут;
• после 4-6 часов всасывается оставшаяся часть препарата.

Цель их назначения — только профилактика приступов сердечных болей. Отсутствие обезболивающего эффекта после приема нитроглицерина короткого действия указывает на развившийся острый инфаркт миокарда.

Показания к назначению

Сустак прописывают пациентам, страдающим от:

• стенокардических приступов;
• острого инфаркта миокарда;
• легочной отечности;
• осложненного инфаркта с недостаточностью левого желудочка;

Пролонгированные формы нитроглицерина

Пролонгированные формы препарата Сустак выпускаются в 2 видах. Это таблетки для внутреннего применения Сустак и пероральные капсулы Сустак Мите. Латинский термин «фортис» означает сильный, «мите» — мягкий.

Таблетки состоят из 6,4 мг глицерила тринитрата, расфасованных по 25 штук в пластиковых пеналах зеленого цвета или по 3000 штук в контейнерах.

Применение в качестве профилактического средства при ишемических атаках и в период восстановления после инфаркта объясняется следующим механизмом:

1. Оксид азота, образующийся вследствие метаболизма нитроглицерина, оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру сосудов, расширяя их (периферический вазодилататор).
2. Снижает давление в системе легочной артерии.
3. Перераспределяет кровоток в сердечной мышце с учетом ишемии миокарда.
4. Повышает устойчивость миокарда к физической нагрузке.
5. При сердечной недостаточности снижает преднагрузку на миокард.
6. Уменьшает потребность миокарда в кислороде в условиях ишемии.

Сустак Мите по результатам клинических испытаний дает эффект плацебо, в настоящее время в России практически не продается.

Фармакокинетика при пероральном применении

Сустак всасывается из ЖКТ и попадает в печень, где происходит его метаболизм. Под действием фермента нитратредуктаза из тринитрита переходит в диформу, которая и оказывает вазодилатирующее действие на сосуды. Такой механизм срабатывает при приеме внутрь. Сублингвальное применение таблеток исключает прохождение препарата через печень.

Связывание с белками плазмы достигает 60%. Период полувыведения зависит от приёма. При пероральном приеме достигает 4 часа, при сублингвальном — 20 минут.

Выводится почками в метаболизированном виде.

Режим дозирования и особенности применения

Рецепт может выписать только врач. Учитывается функциональный класс стенокардии. Таблетку глотают не разжевывая, запивая водой. Можно использовать под язык. Кратность приёма не должна превышать 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 39 мг, разовая — 13 мг.

Инструкция рекомендует принимать таблетку сидя. Для предотвращения толерантности рекомендуется делать 10-12 часовой перерыв каждые сутки. В период лечения запрещено управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Применение у беременных и кормящих возможно после оценки риска для плода и ребенка и целесообразности применения.

Показание к применению у пожилых и страдающих тяжелыми заболеваниями почек и печени, церебральным атеросклерозом, нарушением мозгового кровообращения, малокровием, ортостатическим снижением АД следует оценивать с осторожностью, особенно при оральном применении.

Алкоголь на фоне приема препарата запрещен.

Противопоказания и побочные действия

Руководство по применению препарата запрещает назначение препарата в следующих случаях:

• гипотония;
• острый инфаркт со снижением АД;
• заболевания миокарда;
• аортальный стеноз;
• сердечная тампонада;
• кровоизлияние в мозг;
• повышение внутричерепного давления;
• коллапс, шок;
• токсический;
• закрытоугольная глаукома;
• непереносимость препарата.

Самым частым побочным эффектом является головная боль, головокружение. Может быть снижение АД, учащение пульса, жар, гиперемия лица, тошнота, рвота. В крови появляется метгемоглобин. Возможны аллергические реакции. Головную боль можно снять одновременным приемом валидола.

При передозировке — цианоз, коллапс, расстройства психики. Первая доврачебная помощь состоит в придании больному положения с опущенным головным концом и приподнятыми ногами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сустак активно взаимодействует со многими препаратами, применяемыми у этой категории больных. Одновременный приём препарата с бэта-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов даёт усиление антиангинального эффекта. С этими же препаратами, а также с ингибторами МАО, трициклическими антидепрессантами, мочегонными происходит усиление гипотензивного эффекта.

Сустак и антихолинэстеразные средства при сочетании вызывают гипосаливацию и сухость во рту.

С целью разжижения крови и улучшения ее текучести больным с ИБС назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При параллельном назначении препарата ацетилсалициловая кислота усиливает свои антиагрегантные свойства, в то время как у Сустака снижается сосудорасширяющий эффект. С новокаинамидом гипотензивный эффект может быть очень выражен, вплоть до коллапса.

Совет! Ортостатический коллапс вызывается одновременным применением с хинидином, резкий подъём с постели может привести к кратковременной потере сознания.

Ризатриптан, суматритан вызывают спазм коронарных артерий, а сильденафил может спровоцировать повторный инфаркт миокарда. Ацетилхолин, гистамин в присутствии Сустак форте теряют активность. Употребление алкоголя или спиртовых настоек вызывает головокружение.

Применение при беременности

Разрешается, но только в крайних случаях.

Применение при нарушенной почечной функциональности

Пациент с выраженными заболеваниями почек Сустак Ф применяется с осторожностью и только парентерально.

Применение при проблемах с печенью

Разрешается парентеральное употребление Сустака Ф только в крайнем случае.

Назначение пациентам преклонного возраста

Прописывается с осторожностью.

Порядок отпуска

Аптека отпускает препараты нитроглицерина без рецепта врача, хотя некоторые аналоги требуют рецептурный отпуск.

Производитель — Словения, фармацевтическая компания KRKA.

Среди аналогов популярны , Сустонит, Нитронг Форте, Нитрогоицерин.

Аналоги

Среди аналогов популярны такие медикаменты.