Оксиметазолин действие. "Оксиметазолин": аналоги, инструкция по применению и описание

В аптеках предоставляют огромный выбор лекарственных средств для борьбы с заложенностью носа и насморком. Для большинства из них не требуется рецепт от врача, и пациент выбирает самостоятельно. Зачастую он не знает, по каким критериям следует выбирать между Оксиметазолином или Ксилометазолином. Сегодня мы посмотрим, какие спреи от насморка могут подойти для лечения глаз.

В чем разница между каплями Ксилометазолин и Оксиметазолин?

Действующие вещества обоих лекарств (ксилометазолин и оксиметазолина гидрохлорид) химически родственны. Эти соединения обладают схожим действием и выпускаются под торговыми названиями Галазолин, Снул – сосудосуживающие средства для снятия заложенности носа, лечения насморка и отёка слизистой.

Однако есть некоторые различия. Поскольку активные действующие вещества не идентичны, препараты могут выступать заменителями друг друга, если один из них противопоказан. Есть различия и в возрастных ограничениях, с какого возраста допустимо применять средства.

Фармакологическое действие препаратов

Лекарства относятся к группе сосудосуживающих препаратов, которые вводятся интраназально. Описание обоих средств указывает, что их действующие вещества воздействуют на альфа-адренорецепторы. Это вызывает локальное сужение сосудов слизистой носа, при этом всасывание лекарства снижается, и вероятность системных побочных эффектов снижается. Средства не являются антибиотиками, не обладают противовоспалительным эффектом и могут рассматриваться как симптоматические препараты.

Непатентованные международные названия (МНН) препаратов – ксилометазолин и оксиметазолина гидрохлорид. Средства относятся к группе препаратов для местного сужения сосудов, симптоматическим средствам от насморка.

Показания к применению

Ксилометазолин и Оксиметазолин являются препаратами для облегчения состояния больных при насморке. Это достаточно дешёвые средства, которые назначаются при инфекционном или аллергическом рините, негнойном отите, воспалениях пазух носа. Отдельно стоит подчеркнуть, что капли (но не спрей) Оксиметазолин применяют и при вазомоторном рините.

В составе лекарства не содержатся гормоны и другие противовоспалительные компоненты. С одной стороны это снижает риск некоторой части побочных эффектов (например, привыкание к данным средствам развивается медленнее, их можно применять при вирусных и грибковых поражениях и т.д.). С другой – эффективность обоих средств несколько ниже, чем кремов или мазей на основе кортикостероидов.

Инструкция по применению

Оксиметазолин выпускается в двух лекарственных формах – каплях и спрее. Капли предназначены для детей, кратность их суточного введения зависит от возраста пациента. Взрослым вводят капли 2-3 раза в день, детям от 6 лет – также. Несоблюдение этих интервалов способно вызвать зависимость и привыкание к каплям.

Спрей Оксиметазолин и спрей Ксилометазолин выписывают от заложенности носа у взрослых и детей от 4 лет. Инъекции препаратов при рините различного происхождения проводятся с частотой не более раза в 6 часов. Если насморк не проходит, и необходимость применения лекарств сохраняется в течение более 7 дней, следует отменить препарат и обратиться к врачу.

Перед применением следует тщательно высморкаться. Также полезным будет промывание носа препаратами Отривин детский, АкваМарис или Аквалор. Во время введения капель или спрея нужно слегка запрокинуть голову.

Побочные эффекты и противопоказания

Последствия применения Ксилометазолина и Оксиметазолина при правильном использовании не опасны для здоровья. Тем не менее, достаточно часто имеет место гиперчувствительность к препаратам, которая может быть перекрёстной. Отравление сосудосуживающими препаратами возникает довольно редко. Системные побочные явления возникают редко из-за того, что лекарство достаточно плохо всасывается со слизистой носа.

Оба средства нельзя применять при выраженных заболеваниях, связанных с повышением артериального или внутричерепного и внутриглазного давления. Оба средства противопоказаны при гипертонической болезни, глаукоме, атеросклерозе, опухолевых процессах в головном мозге. А также не рекомендуется использование при ИБС, сердечной недостаточности – в этих случаях имеют значение сопутствующие процессы у пациента.

Среди заболеваний пищеварительной системы не рекомендуется применять Ксилометазолин и Оксиметазолин при обострениях язвенной болезни. Со стороны нервной системыпсихические заболевания, неврозы. Со стороны эндокринной системы – с осторожностью применять при сахарном диабете, нельзя использовать при гипертиреозе.

Ксилометазолин не разрешено использовать при вазомоторном рините, патологиях щитовидной железы и глаукоме. Оксиметазолин в таких ситуациях можно применять с ограничениями.

Использование у детей

Ксилометазолин спрей разрешён у детей старше 7 лет, Оксиметазолин – с 4 лет. Капли Оксиметазолин разрешены с полугода. Использование их в более раннем возрасте может привести к дегенеративным процессам в слизистой оболочке. Длительность курса лечения у детей не должна составлять более 4 дней (у взрослых – 7 дней). Если состояние не улучшается,а тем более ухудшается, нужно обратиться к врачу.

Использование при беременности

Не рекомендуется для обоих препаратов. Можно использовать его во 2-3 триместре по назначению лечащего, если польза превышает потенциальный вред. Но желательно заменить это средство аналогами, более безопасными для пациента. Это же касается и применения лекарства во время кормления грудью.

Аналоги

Аналогов, воздействующих на адреналиновые рецепторы клеток слизистой носа, достаточно много. По кодам ОКПД, которые распределяют различные товары, услуги и другую продукцию по разделам, можно найти множество препаратов с сосудосуживающим эффектом.

Среди наиболее известных:

  • Називин;
  • Отривин для взрослых;
  • Нафтизин – Нафазолин;
  • Длянос;
  • Трамазолин;
  • Пиносол.

Это далеко не полный список альтернативных вариантов. Какой из них выбрать, зависит исключительно от особенностей протекания воспаления и индивидуальных особенностей пациента.

Оксиметазолин — местный адреномиметик, уменьшает отечность слизистой. Начинает действовать спустя 15 минут, сохраняется до 8 часов (иногда до 12 часов). Значительно реже вызывает медикаментозный ринит, по сравнению с , обладает более продолжительным действием. Сравним препараты этой группы, их преимущества и недостатки.

Все препараты содержащие оксиметазолин не назначают детям до года (в форме капель), до 6 лет (в виде спрея), беременным (категорически), при сахарном диабете и нарушении функции почек, атрофическом рините. Используют дважды в день. Беспрерывная терапия не более 3 дней. Проконсультируйтесь с врачом.

Оксиметазолин препараты:

Препараты оксиметазолина: Називин, Назол, Фазин, Несопин, Фервекс (спрей)

Називин

Помимо оксиметазолина, содержит антисептик бензалкония хлорид, дистиллированную воду. Производится в виде спрея, капель. Дает мгновенный, мягкий и длительный эффект. Помогает при сильной заложенности. Входящие в состав вещества улучшают отхождение слизи. Не использовать при беременности и во время лактации.

Назол

Препарат оксиметазолина. Подходит детям и взрослым (соответствующие формы). Входящий в состав глицерин обладает увлажняющим, смягчающим свойством. Можно применять вместе с другими средствами.

Разновидности:

  • до 6 лет Назол Бэби,
  • Назол Кидс (6-12 лет),
  • Назол (имеет концентрацию 0,025%) и Назол Адванс (концентрация 0,05%) назначают с 6 лет и взрослым.

Фазин

Сужает артериолы слизистой носа. Имеет форму назальных капель, спрея для детей и взрослых. Показания: риниты, евстахеит, хронический синусит, фарингит, назофарингит, средний отит.

Капли с оксиметазолином противопоказаны до года, при хронической сердечной недостаточности, сухом рините, беременным. Спрей не применяют при сахарном диабете и гипертиреозе. 1-6 лет - после консультации врача. Эффект держится до 8 часов. Не допускать попадания препарата для носа в глаза, поскольку вероятно снижение реакции и влияние на зрение.

Несопин

Назальный спрей российского производства. Входящие в состав, помимо оксиметазолина, вещества (ментол, камфора, эвкалиптовое масло) разжижают слизь, улучшая ее отток, обладают противовоспалительными и антисептическими свойствами, увеличивают продолжительность действия.

Фервекс (спрей от насморка)

Спрей с оксиметазолином для лечения насморка. Назначают при сенной лихорадке, простудных заболеваниях, рините, синусите. Противопоказан беременным, кормящим и детям до года. С осторожностью до 6 лет. Нежелательно применять длительно из-за опасности повреждения слизистой. Побочные эффекты: чихание, раздражение и сухость слизистой.

Адреномиметическое средство для местного применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При интраназальном (в полость носа) введении уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей. При закапывании в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) уменьшает отечность конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Действие препарата проявляется через 15 минут после применения и продолжается 6-8 часов.

Показания к применению

Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах, застойные явления и отек конъюнктивы.

Способ применения

Взрослым и детям школьного возраста назначают 1-2 капли препарата в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 7 лет назначают 1-2 капли в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки. При застойных явлениях и отеке конъюнктивы закапывают по 1-2 капли в каждый глаз. Самостоятельно в рекомендованной дозировке препарат можно использовать не более 3 дней. Если за этот период времени улучшения не наблюдается, необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: возможны преходящая сухость и жжение слизистой носовых ходов, сухость во рту и горле, чиханье; при длительном применении возможно появление реактивной гиперемии слизистой, атрофия слизистой оболочки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - артериальная гипертензия.

Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушения сна; при длительном применении - тахифилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны органа зрения: при конъюнктивальном введении возможны мидриаз, парез аккомодации, раздражение конъюнктивы и окружающих тканей, ретракция века.

Противопоказания

Воспаление слизистой носовых ходов без выделения секрета, беременность, хроническая сердечная недостаточность, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы, сахарный диабет, повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 1 года.

Форма выпуска

Аэрозоль для интраназального (в нос) применения во флаконах по 20 и 30 мл. 1 мл - 500 мкг оксиметазолина гидрохлорида. Глазные капли во флаконе по 10 мл. 1 мл - 250 мкг оксиметазолина гидрохлорида. Капли в нос во флаконах по 10 мл (1 мл - 250 и 500 мкг оксиметазолина гидрохлорида). Капли в нос во флако-некапельнице по 10 мл (1 мл - 250 и 500 мкг оксиметазолина гидрохлорида). Капли в нос во флаконе-капельнице по 5 мл (1 мл - 100 мкг оксиметазолина гидрохлорида).

Хранение

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Передозировка

Воспаление слизистой носовых ходов без выделения секрета, хроническая сердечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность, детский возраст до 6 лет (для глазных капель), повышенная чувствительность к оксиметазолину, атрофический ринит, период лактации, аритмии, выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, ХПН, закрытоугольная глаукома.

Брутто-формула

C 16 H 24 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Оксиметазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1491-59-4

Характеристика вещества Оксиметазолин

Оксиметазолина гидрохлорид легко растворим в воде, спирте. Практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле. Молекулярная масса 296,84.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, антиконгестивное, альфа-адреномиметическое .

Стимулирует альфа-адренорецепторы: в низких концентрациях оказывает в основном α 2 -адреномиметическое действие, в высоких действует и на α 1 -адренорецепторы. Суживает сосуды в месте аппликации. При интраназальном применении уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, облегчает носовое дыхание, снижает приток крови к венозным синусам. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие начинается через 15 мин после аппликации, продолжительность — 6-8 ч.

При местном применении (спрей) оксиметазолин в небольшой степени подвергается системной абсорбции, поэтому его концентрация в плазме крови незначительна. Выводится, в основном, в неизмененном виде с мочой и калом. T 1/2 составляет 5-8 сут .

Применение вещества Оксиметазолин

Острый ринит (в т.ч. аллергический), вазомоторный ринит, параназальный синусит, евстахиит, средний отит; для сужения сосудов слизистой оболочки с диагностической целью (под наблюдением врача).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим противоотечным средствам для интраназального применения; атрофический ринит, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушение сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, детский возраст до 1 года (для капель 0, 025 и 0,05%), детский возраст до 6 лет (для спрея 0,05%).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания не допускается превышение рекомендуемой дозировки. Применение возможно после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода или ребенка.

Побочные действия вещества Оксиметазолин

Местные реакции: сухость и ощущение жжения слизистой оболочки полости носа, сухость во рту или глотке, чиханье, «рикошетная» отечность слизистой оболочки (усиление выделений из носа или заложенность носа).

Системные эффекты: нарушение сна, возбуждение, повышенная тревожность, головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, повышение АД .

Прочие: тахифилаксия, реактивная гиперемия слизистой оболочки и атрофия слизистой оболочки полости носа (при длительном применении).

Взаимодействие

Замедляет системную абсорбцию местноанестезирующих средств и пролонгирует их эффект. Совместное применение с другими сосудосуживающими препаратами повышает риск проявления побочных явлений. При одновременном применении оксиметазолина и ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов возможно повышение АД .

Передозировка

Симптомы (после значительной передозировки или случайном приеме внутрь): сужение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, повышение температуры тела, тахикардия, аритмия, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия, дыхательные расстройства, отек легких, остановка сердца; кроме того, могут появляться психические расстройства, а также угнетение функций ЦНС , сопровождающееся сонливостью, понижением температуры тела, брадикардией, артериальной гипотензией, остановкой дыхания и возможным развитием комы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, срочное обращение к врачу, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности вещества Оксиметазолин

У детей может быть повышено всасывание оксиметазолина в кровь, приводящее к развитию побочных эффектов.

После длительного применения средств от простуды, содержащих оксиметазолин, в дозировках, превышающих рекомендуемые, нельзя исключать общее влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС . В этих случаях способность управлять транспортным средством или оборудованием может снижаться.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1066
0.0361
0.0091
0.0072
0.0052
0.0052
Лекарственная форма:   капли назальные Состав:

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество : оксиметазолина гидрохлорид - 0,1 мг или 0,25 мг или 0,5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,1 мг или 0,15 мг или 0,15 мг; динатрия эдетата дигидрат - 0,5 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат - 1.29 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,76 мг; натрия гидроксида 0,1 М раствор - до pH 6,2-7,0; вода очищенная - до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противоконгестивное средство - альфа-адреномиметик АТХ:  

S.01.G.A.04 Оксиметазолин

Фармакодинамика:

Оксиметазолин оказывает сосудосуживающее действие.

При местном нанесении на воспаленную слизистую оболочку полости носа уменьшает ее отечность и выделения из носа. Восстанавливает носовое дыхание. Устранение отека слизистой оболочки полости носа способствует восстановлению аэрации придаточных пазух полости носа, полости среднего уха, что предотвращает развитие бактериальных осложнений (гайморита, синусита, среднего отита).

При местном интраназальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает и не вызывает гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Препарат начинает действовать быстро (в течение нескольких минут).

Продолжительность действия препарата до 12 часов.

Фармакокинетика:

При местном интраназальном применении не обладает системным действием. Период полувыведения оксиметазолина при его интраназальном введении составляет 35 ч. 2,1% оксиметазолина выводится с мочой и около 1,1 % с калом.

Показания:

Лечение острых респираторных заболеваний, сопровождающихся насморком;

Аллергический ринит;

Вазомоторный ринит;

Для восстановления дренажа при воспалении придаточных пазух полости носа, евстахиите, среднем отите;

- для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых проходах. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Атрофический ринит;

Прием ингибиторов моноаминоксидазы в течение предшествующих 2-х недель и в течение 2-х недель после их отмены;

Закрытоугольная глаукома;

Хирургические вмешательства на твердой мозговой оболочке (в анамнезе);

Состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;

Детский возраст до 1 года - для капель 0,025 %;

Детский возраст до 6 лет - для капель 0,05 %.

С осторожностью:

У пациентов с повышенным внутриглазным давлением, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии), нарушением углеводного обмена (сахарный диабет), нарушениями функции щитовидной железы (гипертиреоз), феохромоцитомой, хронической почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы (задержка мочи), выраженный атеросклероз, порфирия, а также у пациентов принимающих трициклические антидепрессанты и .

Беременность и лактация:

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет.

Нет данных о том, переходит ли в материнское молоко.

Применение препарата во время беременности и лактации возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. Способ применения и дозы:

Интраназально.

Взрослым и детям старше 6 лет применять по 1-2 капле 0,05% раствора в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

Детям от 1 года до 6 лет применять по 1-2 капле 0,025% раствора в каждый носовой ход 2- 3 раза в день.

Детям до 1 года: детям в возрасте до 4 недель назначают по 1 капле 0,01% раствора в каждый носовой ход 2-3 раза в день. С 5-ой недели жизни и до 1 года - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

При частом и длительном использовании препарата ощущение "заложенности" носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочные эффекты:

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто - 1-10%; нечасто - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%.

Со стороны дыхательной системы

Часто: жжение и сухость слизистой оболочки носа, чихание (особенно у чувствительных пациентов), гиперсекреция.

Нечасто: усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), носовое кровотечение.

Со стороны центральной нервной системы

Редко: галлюцинации, головная боль, бессонница, усталость (сонливость, упадок сил).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.

Очень редко: аритмия

Побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата : головокружение, чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна (у детей), тошнота, экзантема, нарушение зрения (при попадании в глаза), отек Квинке, зуд, судороги, остановка дыхания (у младенцев).

Длительное или непрерывное использование сосудосуживающих препаратов может привести к тахифилаксии, атрофии слизистой оболочки полости носа и возвратному отеку слизистой оболочки полости носа (медикаментозный ринит).

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты (не указанные в инструкции), сообщите об этом врачу.
Передозировка:

Симптомы

Расширение зрачков, тошнота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, аритмия, остановка сердца, артериальная гипертензия, отек легких, одышка, угнетение центральной нервной системы (понижение температуры тела, летаргия, сонливость и кома).

Лечение

При тяжелой передозировке показано проведение стационарной интенсивной терапии. Такие мероприятия, как прием активированного угля, натрия сульфата или промывание желудка (при приеме больших количеств) должны проводиться безотлагательно, так как всасывается быстро. При понижении артериального давления нельзя применять селективные альфа-адреноблокаторы. Сосудосуживающие препараты противопоказаны.

При необходимости применяют жаропонижающие, противосудорожные средства и проводят искусственную вентиляцию кислородом.

Взаимодействие:

Замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств, удлиняет их действие.

Существует риск взаимодействий с ингибиторами МАО, ведущих к повышению артериального давления. Препарат не следует применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО в течение предшествующих 2-х недель и в течение 2-х недель после их отмены.

Доказано взаимодействие с трициклическими антидепрессантами с возможным повышенным риском гипертонии и аритмии.

Совместное назначение других сосудосуживающих лекарственных средств повышает риск развития побочных эффектов.

Особые указания:

Избегать попадания препарата в глаза.

Препарат не следует применять без перерыва более 7 дней.

При длительном применении и передозировке оксиметазолина возможно ослабление терапевтического эффекта, а также повышается риск возникновения реактивной гиперемии (медикаментозный ринит) и атрофии слизистой оболочки носа.

Препарат содержит , который может вызвать раздражение и отек слизистой оболочки носа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.