Этамбутол — инструкция по применению против туберкулеза. Способ применения и дозы

Синтетическое производное этилендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis , а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет активности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bovis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развивается медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4-5 мкг/ мл для дозы 25 мг/кг массы тела и 8-9 мкг/ мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в СМЖ , через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения — 3,3-3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через несколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной дозы. Примерно 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулировать в организме.

Показания к применению препарата Этамбутол

Легочная и внелегочные формы туберкулеза (применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Применение препарата Этамбутол

В составе комбинированной терапии. Назначают в постоянном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме — в дозе 30-40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В качестве альтернативного метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг/сут на протяжении всего периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применяемой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес.

Противопоказания к применению препарата Этамбутол

Абсолютные — повышенная чувствительность к этамбутолу, поражение зрительного нерва, состояние после перенесенного неврита зрительного нерва , тяжелая почечная недостаточность. Относительные — возраст до 10 лет, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек (требуется коррекция дозы).

Побочные эффекты препарата Этамбутол

неврит зрительного нерва (одно- или двусторонний, проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения , остроты зрения вплоть до полной слепоты), кровоизлияние в сетчатку; головокружение , головная боль , недомогание, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезии, периферический полиневрит , редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лейкопения , лихорадка, тахикардия, артралгия, васкулит, в единичных случаях — синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактический шок), анорексия, изжога, рвота, диарея, металлический привкус во рту, боль в животе, желтуха, преходящие нарушения функции печени, повышение активности сывороточных трансаминаз, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, лейкопения , тромбоцитопения , снижение клиренса мочевой кислоты и острый приступ подагры. Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Особые указания по применению препарата Этамбутол

В случае возникновения нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва следует немедленно прекратить лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначение гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения происходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Неврит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухудшения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысоких дозах.
Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое обследование, включающее определение остроты зрения , способность различать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зеленый цвета), проверку полей зрения , измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. На протяжении всего периода лечения этамбутолом каждые 2-4 нед окулист должен проводить повторное контрольное обследование. У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед началом лечения необходимо предупредить пациента о возможном ухудшении зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруднения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких эффектов терапию необходимо немедленно прекратить. При возникновении нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейшего лечения этамбутолом.
До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния на плод или появление симптомов интоксикации у новорожденных, матери которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, однако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности назначали сочетанно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пищеварительного тракта.
При назначении этамбутола больным с подагрой или гиперурикемией следует проявлять повышенную осторожность.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать функциональное состояние почек и печени.

Взаимодействия препарата Этамбутол

Алюминия гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола в пищеварительном тракте, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду циклоспорина А с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения , поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Передозировка препарата Этамбутол, симптомы и лечение

Наиболее вероятно развитие неврологических нарушений, особенно повреждение зрительного нерва и как следствие — слепота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль , головокружение , спутанность сознания и галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.
Специфического антидота нет; лечение — симптоматическое. В результате быстрого всасывания субстанции вызывание рвоты или промывание желудка, а также назначение активированного угля целесообразно только сразу после приема этамбутола. Осуществляют контроль и мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты , в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Список аптек, где можно купить Этамбутол:

• Санкт-Петербург

Противотуберкулезные средства разных химических групп.

Состав Этамбутол

Действующее вещество - Этамбутол.

Производители

Акрихин ХФК (Россия), Макиз-Фарма (Россия), Фармасинтез ОАО (Россия), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный препарат, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий.

Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.

При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро.

Этамбутол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75-80%.

Связь с белками плазмы – 20-30%.

Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч после приема внутрь.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в СМЖ только при менингите).

Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче.

Проникает в грудное молоко.

Не проникает через не поврежденный ГЭБ.

Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения 3-4 ч., при нарушении функции почек - 8 ч.

Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде).

Побочное действие Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• слабост,
• головная бол,
• головокружени,
• нарушение сознани,
• дезориентаци,
• галлюцинаци,
• депресси,
• периферический неври,
• неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы:

• снижение аппетит,
• тошнот,
• рвот,
• гастралги,
• нарушение функции печени - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции:

• дермати,
• кожная сып,
• артралги,
• лихорадк,
• анафилаксия.

Показания к применению

Туберкулез (все формы) – в составе комплексной терапии.

Особенно эффективен при сочетании с рифампицином у больных хроническим деструктивным туберкулезом легких.

Противопоказания Этамбутол

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), ХПН, беременность, период лактации.

Способ применения и дозировка

При проведении первичного лечения - 15 мг/кг 1 раз в сутки.

При проведении повторного курса лечения - 25 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес., затем переходят на 15 мг/кг 1 раз в сутки.

Детям - 20-25 мг/кг однократно, после завтрака.

Высшая суточная доза - 2г.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от КК:

• при КК более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/к,
• 70-100 мл/мин - 15 мг/к,
• менее 70 мл/мин - 10 мг/к,
• у больны,
• находящихся на гемодиализ,
• - 5 мг/к,
• в день диализа - 7 мг/кг.

Передозировка

Симптомы:

• тошнот,
• рвот,
• галлюцинаци,
• полиневрит.

Лечение:

• симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функцию органа зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав:

действующее вещество: этамбутол;

1 таблетка содержит 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства системного применения. Средства, которые действуют на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТС J04A K02.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение всех форм легочного и внелегочного туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказания.

·Повышенная чувствительность к препарату;
·неврит зрительного нерва;
·катаракта;
·воспалительные заболевания глаз;
·диабетическая ретинопатия;
·подагра;
·тяжелые поражения почек (хроническая почечная недостаточность);
·беременность;
·период кормления грудью;
·детский возраст до 13 лет.

Способ применения и дозы.

Взрослым при первичном лечения назначают Этамбутол внутрь в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг на протяжении 2 месяцев, потом назначают лечение в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения. Во время периода, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. Максимальная суточная доза при начальном лечении составляет не более 2 г.

Детям в возрасте от 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 15-25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1 г.

Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.

Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость.

При функциональной недостаточности почек Этамбутол назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:

Побочные эффекты.

Со стороны органов зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения. Возникновение таких нарушений зависит от длительности курса лечения и предыдущих или существующих заболеваний органов зрения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, депрессия, спутанность сознания, нарушения ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, периферические невриты – парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Со стороны системы пищеварения: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, анорексия.

Аллергические реакции: анафилаксия, кожные высыпания (в том числе, дерматит), зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения.

Другие: боли в суставах, повышение температуры тела, обострение подагры, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит, миокардит, перикардит.

Передозировка.

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, поэтому лечение должно иметь симптоматический характер. Применение активированного угля и промывание желудка необходимо провести как можно раньше в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Этамбутол противопоказан для применения беременным женщинам.

При необходимости приема препарата кормление грудью рекомендуется прекратить, так как этамбутол выделяется в грудное молоко.

Дети.

Применение препарата детям в возрасте до 13 лет противопоказано.

Особенности применения.

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление, а также исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, приводящие к слепоте.

Назначать Этамбутол больным с подагрой или с гиперурикемией нужно с осторожностью.

У больных с почечной недостаточностью доза Этамбутола должна быть уменьшена, поскольку препарат накапливается в организме.

В начале лечения возможно усиление кашля, повышение количества мокроты. Применение Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом могут применяться изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. Однак следует учитывать, что комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усилению распада последнего. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом (фармакологические антагонисты), их лучше назначать через день.

Этамбутол меняет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Этамбутол оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterіum tuberculosіs, а также некоторых атипичных микобактерий (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и к другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную стойкость к препарату имеет около 1 % пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью с фаской и риской.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке. По 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.

На сегодняшний день существует множество разнообразных форм туберкулеза , которые способны приводить не только к значительному ухудшению здоровья человека, но и к летальному исходу.

Для лечения заболевания используются самые разные лекарственные средства, в том числе и Этамбутол. Этот препарат используется преимущественно в политерапии этой довольно опасной болезни легких.

Действие препарата Этамбутол, противопоказания к использованию

Как и любое лекарственное средство, Этамбутол может неблагоприятно влиять на организм человека при определенных заболеваниях, состояниях или патологиях. Этот препарат нужно в некоторых случаях принимать с осторожностью . Чтобы понимать, на что нужно обратить внимание, следует узнать, какие противопоказания к приему лекарства существуют. Специалисты выделяют следующий перечень заболеваний :

1. Неврит (воспаление) зрительного нерва, катаракта глаза, а также любые воспалительные заболевания этого органа. Острота зрения в процессе терапии может существенно падать. После прекращения лечения она способна восстановиться в течение нескольких недель.
2. Диабетическая ретинопатия, то есть поражение сетчатой оболочки глазного яблока.
3. Беременность , а также период лактации и кормления грудью . Этамбутол способен проходить сквозь плацентарный барьер. Лекарственное вещество выделяется вместе с грудным молоком. Эксперименты выявили тератогенное действие препарата, то есть он может нарушать эмбриональное развитие плода.
4. Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарства. Она может привести к тяжелой реакции организма.
5. Возраст до 13 лет . Дети старшего возраста прием также осуществляют с определенными ограничениями дозировки.
6. Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Лекарство метаболизируется в почках человека, вследствие чего может негативно на них влиять при разнообразных болезнях этого органа.
7. Подагра . Этамбутол способен существенно увеличивать выделение мочевой кислоты, в чем и заключается причина развития данного заболевания.

Этамбутол способен усиливать действие некоторых противотуберкулезных препаратов. К тому же он повышает степень нейротоксичности следующих лекарственных средств:

• Ципрофлоксацина — лекарственного средства, антибактериального препарата из группы фторхинолонов I поколения;
• аминогликозидов — одних и ранних классов антибиотиков;
• аспарагиназы — фермента класса гидролаз;
• Карбамазепина — противоэпилептического лекарственного средства из группы производных карбоксамида.;
• солей Li+ ;
• Имипенема — средства, угнетающего процессы синтеза клеточных стенок бактерий;
• Метотрексата — цитостатического препарата из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты;
• хинина — основного алкалоида коры хинного дерева, снижающего температуру и болезненные ощущения.

Стоит отметить, что этиловый спирт способен усиливать влияние Этамбутола на зрительную систему человека. Вследствие этого для предотвращения повышения риска развития осложнений от лечения этим препаратом специалисты рекомендуют ограничить или же полностью отказаться от приема алкогольных напитков .

Важно! При тяжелых заболеваниях почек, а также печени, Этамбутол принимать нужно с особой осторожностью , ровным счетом, как и больным сахарным диабетом! Беременным прием препарата запрещен .

Инструкция по применению

Изготовляется и принимается Этамбутол только лишь в таблеточном виде . Дозировки составляют 100, 200 и 400 миллиграмм . В одной единице содержится определенное количество Этамбутола Гидрохлорида в пересчете на 100 процентов сухого вещества . В качестве вспомогательных компонентов в препарате используется гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, а также магния стеарат и тальк.

Фото 1. Упаковка антибиотика Этамбутол дозировкой 400 мг, в пачке 50 таблеток. Производитель "Дарница".

Взрослым пациентам врачи преимущественно назначают в начальном периоде терапии туберкулеза по 15 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса в сутки . При непрерывном лечении при помощи этого средства рекомендуется принимать по 20 миллиграмм вещества на 1 килограмм веса в сутки .

Существует возможность увеличения единоразовой суточной дозы Этамбутола до 30 миллиграмм на 1 килограмм веса в следующих случаях :

• в начальный период заболевания;
• при повторном возникновении болезни;
• при устойчивости палочки Коха к другим лекарствам.

Детям, чей возраст превышает 13 лет , специалисты рекомендуют принимать от 15 до 25 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса одноразово . Это следует делать сразу же после завтрака. В таком случае полный курс терапии будет довольно длительным — до 9 месяцев .

Хроническая почечная недостаточность не запрещает проводить лечение пациента при помощи Этамбутола, но существенно влияет на дозировку препарата. Она напрямую зависит от уровня клиренса креатинина. Существует следующая закономерность:

• свыше 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина от 70 до 100 мл/мин суточная доза — 15 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина до 70 мл/мин суточная доза — 10 мг/1 килограмм веса;
• при проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг/1 килограмм веса;
• в день проведения гемодиализа суточная доза — 7 мг/1 килограмм веса.

Если пациент раньше принимал противотуберкулезные препараты, существует риск развития у него устойчивости к другим средствам со схожим действием. Для того чтобы преодолеть это, следует использовать

Этамбутол вместе еще с двумя или тремя другими лекарствами . Чаще всего для этого применяется Изониазид, Пара-Аминосалициловая кислота (ПАСК), Стрептомицин, Циклосерин, Пиразинамид, а также Этионамид .

При беременности и кормлении ребенка грудью принимать Этамбутол специалисты не рекомендуют. В таких случаях нужно заменить данный препарат другими противотуберкулезными средствами. Детей до 13 лет лечить данным лекарством также запрещается.

1. Индивидуальная переносимость препарата. При повышенной реакции на компоненты Этамбутола следует полностью отказаться от приема этого лекарственного средства.
2. Возраст пациента . До 13 лет специалисты не рекомендуют принимать Этамбутол. После этого возраста дозировка должна немного корректироваться врачами.
3. Масса тела больного . Непосредственно она должна влиять на то, сколько действующего вещества препарата нужно использовать для лечения конкретного больного. Чем меньше вес, тем меньше лекарства потребуется пациенту.
4. Состояние почечной системы. При болезнях выделительной системы существует риск накопления препарата в теле человека, вследствие чего организм постепенно загрязняется продуктами метаболизма как этого лекарства, так и других веществ.

Максимальная одноразовая суточная доза Этамбутола для взрослого человека не должна превышать 30 миллиграмм (не более 2 грамм) на 1 килограмм веса. Для детей показатель составляет от 15 до 25 миллиграмм (не более 1 грамма) на 1 килограмм веса . При любых проблемах с почками стоит ориентироваться непосредственно на уровень клиренса креатинина — чем он меньше, тем меньшее количество Этамбутола может принимать пациента для лечения туберкулеза.

Дозировка Этамбутола непосредственно влияет на шанс возникновения побочных реакций от лечения препаратом. Концентрация лекарственного вещества способна воздействовать на возбудитель туберкулеза — палочку Коха .

Дозировка зависит также от того, на какой стадии находится туберкулезное заболевание. В частности, на стадии распада легочной ткани назначается максимальная дозировка препарата, плюс к нему подключается Изониазид и Стрептомицин .

При видах туберкулезного поражения легких (это казеозная пневмония, менингит туберкулезный, милиарный туберкулез) задействуют обычную дозировку препарата, не позволяющую инфекции размножаться в тканях должным образом.

Возможные побочные эффекты у взрослых

Все лекарственные препараты имеют определенные побочные эффекты от их приема, а также соответствующие реакции организма человека на попадание их компонентов внутрь тела. Это касается, в том числе, и Этамбутола, который в некоторых случаях способен вызывать неблагоприятные последствия . Именно поэтому, прежде чем начать терапию, каждый пациент должен узнать соответствующую информацию о том, что с ним может произойти в процессе терапии.

Побочные действия Этамбутола возникают довольно редко, это случается лишь в паре процентов случаев использования этого противотуберкулезного средства:

1. Со стороны ЦНС (центральной нервной системы) . В некоторых случаях появляются общие неврологические симптомы, такие как головокружение, тошнота, головные боли, а также депрессии. Зафиксированы редкие случаи развития периферического неврита на фоне приема препарата. Большинство же подобных действий этого спектра связаны с нарушениями работы зрительной системы: неврит зрительного нерва, уменьшения остроты зрения, образование скотомы, а также нарушения цветовосприятия (прежде всего зеленого и красного цветов). Иногда у пациента развивается дезориентация в пространстве.
2. Со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) . В некоторых случаях у больных на фоне приема Этамбутола возникает рвота, диарея, а также болезненные ощущения в желудке. Иногда происходят изменения в печени, вследствие чего нарушается ее функция. Есть шанс возникновения желтухи и повышения уровня сывороточных трансаминаз.

Фото 2. Кисть здорового человека (слева) и больного желтухой (справа). У первого цвет кожных покровов розоватый, у второго желтоватый.

1. Со стороны КМС (костно-мышечной системы) . Этамбутол практически не влияет на кости, но может провоцировать развитие у человека артрита.
2. Со стороны органов кроветворения. В редких случаях появляются такие состояния, как лейкопения (снижение количества лейкоцитов в единице объёма крови) и тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в объеме крови). На фоне этого могут возникать аллергические реакции, а также разнообразные высыпания на кожных покровах.
3. Другие. Иногда на фоне приема Этамбутола развивается интерстициальный нефрит. Лекарственное вещество способно уменьшать клиренс мочевой кислоты в организме человека. Лечение таким препаратом способно вызывать гастрит, возникновение кровоизлияний в сетчатку, а также приступы подагры. В процессе терапии увеличивается количество выделяемой мокроты с бронхов, вследствие чего усиливается кашель.

При возникновении любых побочных эффектов на фоне приема Этамбутола стоит скорректировать схему лечения пациента . Если реакция организма не очень опасная, нужно всего лишь уменьшить дозировку или же начать принимать дополнительные препараты, уменьшающие степень выраженности новых симптомов. В случае когда побочные эффекты угрожают жизни и здоровью пациента, врачи рекомендуют заменить прием Этамбутола на использование иных лекарственных средств против туберкулеза.

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Этамбутол ШТАДА.

Международное непатентованное название : этамбутол

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
каждая таблетка содержит:
активное вещество – этамбутола гидрохлорид 400мг
вспомогательные вещества – крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), желатин, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа : противотуберкулёзное средство.

Код ATX .

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этамбутол – химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерии, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерии туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
При монотерапии устойчивость микобактерии развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Фармакокинетика
Этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговой жидкости только при менингите). Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками – 80-90% (более 50% – в неизмененном виде, 8-15% – в виденеактивных метаболитов) и с каловыми массами (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению
Туберкулез (все формы).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• хроническая почечная недостаточность;
• подагра;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 13 лет).

Способ применения и дозы
Внутрь. При проведении первичного лечения у взрослых – 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения – 25. мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 2 мес, затем 15 мг/кг 1 раз в сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г) однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина:

Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, депрессия, судороги; периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд); воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (снижение остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают спустя несколько недель, в некоторых случаях – несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе, нарушение функции печени – повышение активности «печеночных» трансаминаз;
Прочие: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания
Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать общий анализ крови, функцию органа зрения (обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения), функциональное состояние печени, почек.
Влияние на способность управления автомобилем и обслуживания движущегося механического оборудования
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в период лечения этамбутолом следует воздерживаться от вождения автомобиля и обслуживания движущегося механического оборудования.

Форма выпуска
Таблетки 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 100 таблеток в полимерной банке.
Банка или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-он, с. Успенское