Сульфасалазин уколы инструкция по применению. Показания: когда применяется Сульфасалазин? Стоимость и условия хранения

Сульфасалазин оказывает противовоспалительное действие. Препарат благодаря этому эффективно помогает в терапии ревматоидного артрита у взрослых и ювенильного ревматоидного артрита у детей.

Считается, что ревматоидный артрит имеет воспалительную природу и относится к аутоиммунным заболеваниям. Ревматоидный артрит ставит под удар не один сустав, а несколько групп суставов, в результате чего у пациента развивается сильная боль, которая мешает нормальной жизни.

Производителем Сульфасалазина является компания «KRKA d.d., Novomesto», Словения.

Сульфасалазин выпускают в таблетированной форме по 500 мг №10, 50.

Таблетки покрыты желто-коричневой оболочкой.

Состав

В состав этого препарата входит одно активное вещество – сульфасалазин, в дозировке 500 мг.

Показания к применению

Сульфасалазин показан к применению:

1. Пациентам с обостренным язвенным колитом;
2. Пациентам с у взрослых и детей, в тех случаях, когда терапия не эффективна.
3. Пациентам с болезнью Крона.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан пациентам:

• с апластической анемией;
• печеночной и почечной недостаточностью;
• в период беременности и при кормлении грудью;
• детям в возрасте до 5 лет;
• с гранулоцитопенией;
• с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Как принимать препарат?

Препарат необходимо принимать после приема пищи. Как правило, взрослым и детям в возрасте от 16 лет, препарат назнают для лечения язвенного колита. Дозировка в этом случае должна составлять 1 таблетку с 4-х разовым приемом (это 1 день). Начиная со второго дня, дозировку увеличивают вдвое, а начиная с третьего и всех последующих дней, Сульфасалазин следует принимать по 3-4 таблетки четыре раза в сутки. Суточная дозировка не должна превышать 16 таблеток.

При лечении ювенильного артрита у детей и ревматоидного артрита у взрослых препарат показан по 1 таблетке 1 раз в день на протяжении первой недели. Начиная со второй – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Третья неделя терапии требует применения Сульфасалазина по 1 таблетке 3 раза. Благодаря такой схеме, через 5-6 недель лечения, дозировка препарата должна дойти до 1,5–3 г за сутки. Однако стойкий эффект можно увидеть только спустя несколько месяцев. Курс терапии составляет примерно полгода. Для детей дозировку препарата должен определять врач, учитывая возраст и вес ребенка.

Как правило, при ревматоидном артрите препарат применяют длительно. Иногда курс лечения может длиться до 6 месяцев. Однако необходимо помнить, что при сульфасалазин – это не единственный препарат. Его необходимо принимать в комплексе с другими, например, физиотерапевтическими методами. Положительный эффект при ежедневном приеме препарата развивается спустя 6–10 недель.

Дозировку назначать самостоятельно категорически запрещено! Необходимую дозу определяет врач на очном приеме.

Побочные эффекты

Сульфасалазин может вызывать побочные эффекты при неправильно применении препарата или при наличии у больного каких=либо противопоказаний к применению. У пациентов может возникнуть:

• Головная боль и головокружение.
• Эритема.
• Крапивница.
• Дерматит.
• Кожный зуд.
• Анафилактический шок.
• Лихорадка.
• Отеки.
• Сывороточная болезнь.

Очень часто возникают проблемы со стороны .

С осторожностью нужно принимать пациентам с бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и аллергией на сульфаниламиды. При беременности принимать препарат не рекомендуется, однако, есть случаи, когда Сульфасалазин назначали врачи по определенным показаниям беременным на позднем сроке. Самостоятельно принимать это лекарственное средство при беременности нельзя.

Стоимость препарата

Цена за упаковку Сульфасалазина 500 мг №50 может составлять от 280 до 1500 р.

Купить препарат можно в любой аптечной сети. Также его можно приобрести в интернет-аптеке.

Аналоги

Препаратом дженериком является Сульфасалазин ЕН. Это абсолютно такое же лекарственное средство, цена которого практически не отличается от стоимости Сульфасалазина.

Среди других, наиболее близких по способу действия лекарственных средств можно выделить таблетки: Мекасол, Асакол, Самезил, Мезавант, Пентаса, Салофальк и Кансалазин.

Кроме этого, аналоги Сульфасалазина выпускают в таких лекарственных формах:

1. Ректальная суспензия (Салофальк, Самезин).
2. Ректальные суппозитории (Пентаса).
3. Суспензия для внутреннего применения (Салазопиридазин).
4. Ректальная дозированная пена (Салофальк).

Помните, перед выбором того или иного аналога необходимо проконсультироваться с врачом. Самостоятельно применять это лекарственное средство запрещено.

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

• противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
• бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

• прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
• магния стеарат – смазывающее вещество;
• безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

• гипромеллоза – наполнитель;
• пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

• удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
• уходят боли, чувство скованности в суставах;
• после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
• быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
• удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

• Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
• Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
• Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
• Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

• при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
• при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

• непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
• порфириновая болезнь;
• почечная, печеночная дисфункция;
• заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

• головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
• преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
• изменение картины крови;
• рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
• мужское и женское бесплодие;
• желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
• аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

• Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
• Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

• Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
• Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
• Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.

Сульфасалазин – лекарственное средство с противомикробным действием, а также с противовоспалительным эффектом, используется при кишечных заболеваниях, например, при так называемой болезни Крона. Для читателей "Популярно о здоровье" представлю это фармсредство подробно.

Итак, инструкция Сульфасалазин:

Состав Сульфасалазин и форма выпуска

Фармсредство Сульфасалазин производится в желтовато-коричневых таблетках, они двояковыпуклые, круглые, край у лекарственной формы несколько скошен, в норме могут допускаться некоторые вкрапления. Активное соединение представлено сульфаcалазином в дозе 500 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Сульфасалазин следующие: крахмал прежелатинизированный, присутствует магния стеарат, безводный кремния оксид коллоидный, добавлена гипромеллоза, есть пропиленгликоль. Медикамент размещен по контурным ячейковым упаковкам по десять штук.

Фармакологическое действие Сульфасалазин

Противомикробное лекарство Сульфасалазин относится к так называемым кишечным фармсредствам, обладает бактериостатическим воздействием, кроме того, медикамент оказывает противовоспалительное воздействие при диагностированном неспецифическом колите.

Абсорбция медикамента не превышает 10%, лекарственное средство подвергается расщеплению до сульфапиридина микрофлорой кишечника. Связь с протеинами крови варьирует от 50 до 99 процентов. Подвергается метаболизму в гепатоцитах, при этом образуются неактивные метаболиты. Выводится со стулом, а также почками.

Показания Сульфасалазин к применению

Фармпрепарат Сульфасалазин показан к применению при язвенном колите как при обострении этой патологии, так и в фазе затихания болезни. Кроме того, медикамент назначают при болезни Крона, эффективно лекарство при ревматоидном артрите при неэффективности средств из группы НПВС.

Противопоказания Сульфасалазин к применению

Перечислю ситуации, при которых медикамент Сульфасалазин противопоказан к применению:

Лекарство Сульфасалазин не используют при гиперчувствительности к медикаменту;
При порфирии средство не используют;
При печеночной или почечной недостаточности;
Не назначают средство при апластической анемии;
При диагностированной гранулоцитопении;
До пятилетнего возраста;
При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Лактация;
Поражение кишечника или мочевыводящих путей так называемым обструктивным процессом.

С осторожностью лекарство Сульфасалазин назначают при бронхиальной астме, при беременности, при атопическом дерматите.

Применение Сульфасалазин и дозировка

Лекарство Сульфасалазин принимают после еды, при язвенном колите обычно назначают в первый день таблетки по 500 мг 4 раза в день; во второй - 1 грамм медикамента 4 раза в сутки; в третий и последующие - от 1,5 до 2 граммов. После стихания так называемой клиники заболевания поддерживающая доза фармсредства равна 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев.

Побочные эффекты Сульфасалазин

Лекарство Сульфасалазин вызывает ряд негативных реакций на фармсредство: снижение аппетита, возможна головная боль, присоединяется периферическая нейропатия, отмечается головокружение, наблюдаются галлюцинации, судороги, кроме того, атаксия, диарея, а также нарушение сна, может быть рвота и тошнота, депрессивное состояние, асептический менингит, а также панкреатит, стоматит.

Помимо перечисленных побочны действия можно отметить: боль в животе, развивается лекарственный гепатит, присоединяется макроцитоз, лейкопения, отмечается тромбоцитопения, нейтропения, возможна мегалобластная или апластическая анемия, кроме того, метгемоглобинемия, а также агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Прочие негативные действия лекарства на организм: протеинурия, гематурия, возможна кристаллурия, развивается нефротический синдром, олигоспермия, не исключено мужское бесплодие, фиксируется одышка, кашель, наблюдается интерстициальный пневмонит, шум в ушах, характерен фиброзирующий альвеолит, могут отмечаться инфильтраты в легких.

Среди иных побочных эффектов пациент может пожаловаться на возникновение зуда и сыпи, что будет говорить о развитии аллергического процесса, лабораторно отмечается повышение печеночных трансаминаз, наблюдается крапивница, гипертермия, эритема, эксфолиативный дерматит, паротит, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз, наблюдается окрашивание мочи, лихорадка, лимфаденопатия, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок, периорбитальный отек, узелковый периартериит, окрашивание контактных линз в оранжевато-желтоватый цвет.

Передозировка от Сульфасалазин

При передозировке таблеток Сульфасалазин возникает тошнота, рвота, анурия, боль в животе, судороги, головокружение, кристаллурия, а также гематурия. Больному провоцируют рвоту, промывают желудок и назначают симптоматическое лечение с форсированным диурезом.

Особые указания

При длительном лечении фармсредством Сульфасалазин важно контролировать у больного картину крови, а также общий анализ мочи, при изменении основных показателей стоит пересмотреть дозировку медикамента.

Аналоги Сульфасалазин

Фармсредство С.А.С. Энтерик 500, Сульфасалазин-ЕН, лекарство С.А.С. 500 относятся к аналогам медикаментозного средства Сульфасалазин.

Заключение

Назначать фармсредство Сульфасалазин должен только специалист.

Согласно медицинской терминологии, Сульфасалазин – это противовоспалительное и антимикробное средство на основе одноименного компонента сульфасалазина. За счет этого препарат проявляет универсальное комплексное действие на организм, помогает при различных заболеваниях крови, костной ткани. Средство производится в Китае и Словении.

Состав и форма выпуска

Препарата Сульфасалазин (Sulfasalazine) выпускается в виде таблеток или порошка. Их состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительный препарат проявляет иммуносупрессивное действие. В организме он распадается за счет кишечной флоры до сульфапиридина, который подавляет трансформацию лимфоцитов. Вторым метаболитом является 5-аминосалициловая кислоты, которая успешно справляется с воспалительными процессами в толстой кишке.

Механизм действия препарата основан на связывании свободных радикалов кислорода, локального подавления внутри кишечной стенки циклооксигеназы и липоксигеназы, являющихся медиаторами воспаления и предшественниками простагландина. До трети дозы таблеток или порошка абсорбируется стенками толстого кишечника, остальная часть распадается.

Активное вещество попадает с желчью в кишечник, незначительно выделяется с мочой. Период полувыведения равен 5-10 часам. Освобожденный сульфапиридин подвергается печеночному метаболизму (проходит пути ацетилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой, гидроксилирования), выводится почками. Треть месалазина (метаболита) ацетилируется печенью, выводится с мочой или с калом без изменений.

Показания к применению Сульфасалазина

Инструкция по применению медикаментозного средства выделяет показания к использованию. К ним относятся лечение обострений и проведение поддерживающей терапии при ремиссии при следующих заболеваниях:

• неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (легкая и средней тяжести фазы при обострении);
• ревматоидный артрит, включая его ювенильную форму.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина практически не отличается от использования таблетированной или порошкообразной формы препарата. Оба типа лекарства принимаются перорально, дозировки назначаются врачом, как и продолжительность курса лечения. Количество принимаемого средства зависит от типа заболевания, степени тяжести протекания, переносимости пациентом.

Таблетки Сульфасалазин

Согласно инструкции, таблетки принимаются после еды внутрь, запиваются водой. При язвенном колите и болезни Крона (гранулематозном энтерите) пациентам старше 16 лет на первые сутки назначается 2 г в 4 приема, на вторые – 4 г в 4 приема, на третьи и следующие – по 6-8 г в 4 приема. После купирования обострения поддерживающая суточная доза равна 1,5-2 г в 3-4 приема.

Поддерживающее лечение длится несколько месяцев, но пациентам до 16 лет с массой тела менее 65 кг его не назначают. Детям в сутки положено не более 2 г препарата, взрослым – 8 г. При болезни Бехтерева, лечение которой гормонами и нестероидными противовоспалительными средствами малоэффективно, Сульфасалазин назначают как базовый препарат для торможения воспаления в суставах.

Курс длится 3-6 месяцев, пока не наступит нужный эффект, у больного не обнаружится облегчение состояние. Использовать препарат нужно в максимальной дозировке без приема других лекарств. После наступления облегчения дозировка снижается. Сульфасалазин не останавливает сам патологический процесс, но эффект от его лечения сохраняется пару месяцев. Затем можно повторить курс.

Порошок

Препарат в форме порошка принимают перорально после еды, запивая водой или молоком. При левостороннем дистальном расположении очага колита на его основе можно делать микроклизмы и свечи – дважды в день вводить в прямую кишку 1 г средства, смешанного с 1,6 г масла какао. При ювенильном и прочих типах ревматоидного артрита на первой неделе лечения пациентам старше 16 лет назначают 500 мг Сульфасалазина, на второй – 100 мг, разделенных на два приема, на третьей – 1500 мг, разделенных на три приема.

Суточная терапевтическая доза равна 1,5-3 г, лечение длится 6-10 недель минимум, но может продолжаться и до полугода. При использовании в педиатрии дозировки меняются: детям 6-8 лет с массой тела 20-29 кг – 500 мг дважды в сутки, 8-12 лет с весом 30-39 кг – 500 мг трижды в день, 12-16 лет с массой тела 40-45 кг – 500 мг трижды в сутки или 1000 мг дважды в день. После 16 лет и по достижении веса 50 кг принимать можно по 1000 мг дважды в день. Курс лечения длится 2 месяца. Во время криза колита принимают по 500 г 4 раза в день. Нельзя превышать детскую норму 30-40 мг на кг веса.

Особые указания

Во время беременности препарат назначается в минимальных количествах и только после разрешения врача. Он используется с осторожностью, потому что подавляет всасывание и усвоение витамина В9, приводя к его недостаточности. На третьем триместре вынашивания ребенка инструкция запрещает применение Сульфасалазина ввиду угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации нервной системы плода. Во время лактации от препарата следует отказаться. При лечении нужно пить много воды (до 3-4 л ежедневно).

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, сочетание Сульфасалазина с фолиевой кислотой либо Дигоксином понижает уровень абсорбции последних. Препарат усиливает эффективность работы антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины (гипогликемических средств). Антибиотики понижают действие сульфасалазина, потому что угнетают кишечную флору. Из-за этого не рекомендуется сочетать препарат с другими антибактериальными средствами.

Сульфасалазин и алкоголь

Как указано в инструкции по применению Сульфасалазина, он несовместим с алкоголем и спиртными напитками, потому что такое сочетание грозит поражением печени. Любой (разовый или постоянный) прием этилового спирта на фоне лечения медикаментом может быстро привести к развитию осложнений. Во время всей терапии препаратом запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Во время лечения Сульфасалазином могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет возможные последствия:

• головокружение, приступы головной боли, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия;
• интерстициальный нефрит, нарушение работы почек;
• тошнота, понос, гепатит, панкреатит, анорексия, расстройство кишечника;
• поражение легочной ткани, интерстициальный пневмонит;
• нарушение кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• бесплодие, олигоспермия;
• аллергия, лихорадка;
• желтушность кожи, мочи, контактных линз.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозировки, указанной в инструкции по применению, могут развиться абдоминальные боли, тошнота, головокружение, рвота. При подозрении на передозировку или при обнаружении ее признаков следует обратиться к врачу, промыть желудок. Доктор назначит симптоматическое лечение, при необходимости проведет форсированный диурез.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при риске аллергии, бронхиальной астме. Инструкция выделяет противопоказания:

• возраст до 3 лет;
• заболевания крови, печени, почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• сочетание с алкоголем;
• лактация, третий триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам состава, производным салициловой кислоты, сульфаниламидам.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин является рецептурным препаратом, который должен храниться вдали от детей при температуре до 25 градусов не дольше пяти лет.

Аналоги

На замену препарату можно выделить средства с тем же или другим активным компонентом, но с подобным действием. Аналогами Сульфасалазина являются:

• Асакол – противовоспалительные суппозитории, содержащие месалазин;
• Месакол – противомикробные таблетки на основе месалазина;
• Пентаса – гранулы, суспензия, таблетки и суппозитории на основе месалазина;
• Самезил – таблетки, ректальные суппозитории и суспензия на основе месалазина;
• Салазопирин En – антимикробные таблетки, содержащие сульфасалазин.

Сульфасалазин - препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК, является противомикробным кишечным лекарственным средством.
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Если позволяет течение заболевания, то в III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.
При необходимости применения препарата Сульфасалазин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры