Димедрол - инструкция по применению, формы выпуска, показания, передозировка, побочные эффекты и аналоги. Димедрол в ампулах (уколы): инструкция по применению

Дифенгидрамина гидрохлорид (diphenhydramine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой 150 мг: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 75 мг, крахмал кукурузный - 23.154 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.76 мг, стеариновая кислота - 0.76 мг, метилцеллюлоза водорастворимая - 0.326 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T 1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.

При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.

Наружно применяют 1-2 раза/сут.

Побочные действия

Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Редко: головокружение, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении . Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые указания

С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Димедрол в ампулах (уколы): инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз.

В составе комбинированной терапии для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гиперацидного гастрита.

Паркинсонизм, хорея, бессонница.

Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь.

Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь.

Премедикация.

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочное действие

При появлении любого из нижеперечисленных симптомов или симптомов не описанных в данном разделе следует незамедлительно прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны нервной системы : головная боль, сонливость, седативный эффект, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств : нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны мочеполовой системы : учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения : гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции : крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином В, цефметазолом натрия, цефалотином натрия, гидрокортизона сукцинатом, барбитуратами, некоторыми рентгенконтрастными средствами, растворами щелочей и сильных кислот.

Меры предосторожности

Беременность. С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Имеются сообщения о развитии у новорожденных диареи и тремора в первые 5 дней после рождения при назначении матери в период беременности димедрола. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии : димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть. Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше) : антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропинподобным действием и, следовательно, должен использоваться с предостережением у пациентов в анамнезе с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечнососудистыми заболеваниями или гипертонией. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

О препарате:

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Лечение аллергических реакций, таких как сенная лихорадка , крапивница , контактный дерматит , ангионевротический отек, сывороточная болезнь, экземы , мультиформная экссудативная эритема , геморрагический васкулит , кожный зуд, вазомоторный ринит , острый иридоциклит, респираторные аллергозы. При аллергических заболеваниях глаз (конъюнктивит).

Димедрол используется для лечения и профилактики аллергических осложнений, чтобы ослабить побочные эффекты от приема лекарственных препаратов, при переливании кровезамещающих жидкостей или крови. Применяется при хорее, болезни Меньера, воздушной и морской болезни. При бессоннице , неврозе , неврастении используется как успокаивающий и снотворный препарат.

Способ применения:

Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1-3 раза в сутки по 0,05 г Димедрола. Продолжительность лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного и успокаивающего средства препарат применяют по 0,05 г за 30 минут до сна. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 0,1 г; суточная - 0,25 г. Детям от 6 до 12 лет препарат назначают по 0,025 г (1/2 таблетки, содержащей 0,05 г) дифенгидрамина гидрохлорида 1-3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 5-7 дней.

Передозировка:

В случае передозировки возникают сухость во рту, затруднение дыхания, покраснение лица, устойчивый мидриаз, возбуждение или угнетение ЦНС, аритмия, тахикардия, угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы, спутанность сознания; депрессия, у детей - развитие судорог. Известно о развитии рабдомиолиза после передозировки дифенилгидрамина гидрохлорида.

Для лечения передозировки необходимо промыть желудок, вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. При этом необходимо тщательно следить за дыханием и уровнем АД. Сделать внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапию.

Запрещается использовать аналептики и эпинефрин. При передозировке дифенилгидрамину гидрохлорида в качестве антидота возможно назначение физостигмина (0,02-0,06 мг / кг внутривенно). Если антихолинергические симптомы нарастают, то несколько раз. В случаях передозировки физостигмина рекомендовано введение атропина.

Побочные эффекты:

Возможны следующие побочные реакции: общая слабость, бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, снижение скорости психомоторной реакции, повышенная возбудимость (особенно у детей), нарушение координации движений, раздражительность, нарушение зрения, расширение зрачков, шум в ушах, фотосенсибилизация, сухость глаз. Возможно так же частое, затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, артериальная гипотензия.

ЖКТ может отреагировать быстротечным онемением слизистой оболочки полости рта, анорексией, сухостью во рту, тошнотой, запором, рвотой, диареей.

Редко - гемолитическая желтуха, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ранние менструации, кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Очень редко – судороги, повышение внутриглазного давления, контактный дерматит.

Противопоказания:

Сверхчувствительность к компонентам препарата или антигистаминных средств, феохромоцитома , приступ бронхиальной астмы, эпилепсия , врожденный удлиненный QT-синдром или продолжительный прием препаратов, продлевающих QT-интервал, детский возраст до 6 лет, период кормления грудью.

Ограничения к применению: гиперплазия предстательной железы, закрыто угловая глаукома , стенозирующая язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка, стеноз шейки мочевого пузыря, нарушения ритма сердца, брадикардия, беременность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС и этанола: транквилизаторов, анальгетиков, нейролептиков, снотворных, наркотических средств.
• Ингибиторы моноаминов оксидазы усиливают антихолинергическую активность Димедрола. Несовместим с психостимуляторами.
• При лечении отравления снижает эффективность апоморфина, как рвотного средства.
• Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м холиноблокирующей активностью.
• Не следует назначать вместе с препаратами, содержащими дифенилгидрамину гидрохлорид.
• Привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме может совместное применение димедрола с трициклическими антидепрессантами.

Димедрол воздействует на психомоторные реакции организма, поэтому во время работы с транспортными средствами и другими механизмами препарат принимать не следует.

Следует избегать действия УФ-излучения и употребления алкогольных напитков в период лечения препаратом.

Состав и свойства:

В 1 таблетке содержится: дифенгидрамина гидрохлорида (димедрола) 0,05 г или 0,1 г; Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, тальк, стеарат кальция.

Форма выпуска: таблетки. В контурных без ячейковых упаковок, по 10 таблеток. В пачках. По 3 блистера в пачке. По 10 таблеток в блистерах.

Фармакологическое действие:

Оказывает антигистаминное, местно обезболивающее противоаллергическое, противорвотное, снотворное действие. Блокирует гистаминные Н1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина. Предупреждает или уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, вызываемые гистамином, отек тканей, зуд и гиперемию, повышает проницаемость капилляров. Антагонизм с гистамином проявляется при воспалении и аллергии в отношении местных сосудистых реакций по сравнению с системными реакциями, т.е. снижением АД. Вызывает местное обезболивание (при приеме возникает кратковременное ощущение онемения слизистой рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает АД), оказывает спазмолитическое действие. Угнетает центральные холинергические структуры и блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга. Оказывает снотворное, седативное и противорвотное действие. Очень эффективен при бронхоспазме, вызванном либератором гистамина, в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и применяется в сочетании с эфедрином, теофиллином, и другими бронхолитиками.

Латинское название: Dimedrol
Код АТХ: R06A A02
Действующее вещество: дифенгидрамин
Производитель: Атолл, Асфарма, Озон,
Органика, Самсон-мед, ДХФ ОАО (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре ниже 25°C
Срок годности: 5 л.

Медпрепарат Димедрол является блокатором гистаминовых рецепторов Н1. Оказывает противоаллергическое, спазмолитическое и среднее ганглиоблокирующее воздействие. После перорального приема успокаивает НС, вызывает снотворный эффект, устраняет или предупреждает рвоту.

Применяется Димедрол для лечения:

• Патологий аллергического происхождения (конъюнктивитов, ринитов, крапивницы в хронической форме, дерматозов с сопутствующим зудом и пр.)
• Сывороточной болезни
• Анафилаксии
• Расстройств сна
• Кинетоза
• Синдрома Меньера
• Рвоты.

Наркотик Димедрол или нет

Сам по себе препарат не является наркотическим средством, а противоаллергическим и противорвотным медикаментом, обладающим седативным эффектом. Но так как терапия часто проводится на протяжении длительного времени, то в сознании пациента прочно закрепляется его ассоциация с успокаивающим эффектом. Со временем таким больным может потребоваться увеличение дозировки, что может способствовать приему больших доз лекарства с последующей передозировкой.

Кроме того, надо учитывать, что Димедрол часто сочетают со спиртным, транквилизаторами и другими ЛС, угнетающими ЦНС. Такие комбинации вызывают изменение сознания, различного рода галлюцинации (зрительные и слуховые) и прочие побочные эффекты, которые присущи наркотическому опьянению. Со временем привыкание способствует тому, что наркоманам требуется увеличение дозировки, что может привести к гибели.

Эти свойства лекарства стали основанием считать его наркотическим средством.

Состав препарата

Таблетки

• Активный компонент: 30, 50 или 100 мг дифенгидрамина (димедрола)
• Дополнительные ингредиенты: лактоза, тальк, картофельный крахмал, Е 572.

ЛС в виде белых плоскоцилиндрических пилюль. Фасуются по 10 штук в ячейковую или безъячейковую упаковку. Могут быть помещены в картонную коробку по 2, 3 либо 5 упаковок вместе с описанием-инструкцией, либо реализовываться отдельными стрипами.

Димедрол раствор

• Активное: 10 мг дифенгидрамина
• Вспомогательное: вода д/ин.

ЛС в виде просвечивающейся, неокрашенной жидкости; раствор предназначен для в/в и в/м применения. В аптечную сеть поступает Димедрол в ампулах по 1 мл. Емкости с лекарством вложены в ячейковые упаковки или специальные поддоны по 10 штук. В пачке из картона – 1 поддон, аннотация.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Димедрола достигается благодаря свойствам его активного компонента – дифенгидрамина. Вещество обладает способностью блокировать активность Н1-гистаминовых рецепторов и тем самым подавлять эффекты гистамина. В результате запускаемых реакций уменьшается выраженность спазмов гладкой мускулатуры, предупреждаются повышение проницаемости сосудов, отечность тканей, зуд и покраснение.

Антагонизм дифенгидрамина и гистамина происходит на уровне сосудистых реакций при воспалительных процессах и аллергических реакциях. Вещество способно оказывать местное обезболивание, снимать спазмы, нейтрализовывать активность холинорецепторов. Одновременно дифенгидрамин подавляет гистаминовые Н3-рецепторы ГМ и холинергические синапсы. Проявляет седативные, снотворные и противорвотные эффекты (особенно ярко они проявляются после повторных приемов).

Помимо этого, димедрол воздействует на определенные участки ГМ, контролирующие кашлевой рефлекс, в результате чего устраняется кашель.

После приема препарата Димедрола его активное вещество быстро и в значительном объеме усваивается. Максимальные показатели концентрации образуются спустя 1-4 часа. Димедрол практически полностью связывается с плазменными белками (98 %).

Метаболические трансформации происходят в печени с образованием новых производных, незначительная часть остается в прежнем виде и удаляется из организма почками. Лекарство обладает высокой активностью, поэтому распределяется по всем органам, преодолевает ГЭБ, проникает в женское молоко. После проникновения внутрь медпрепарат начинает действовать уже через час, продолжительность эффекта сохраняется в течение 6-8 часов.

Способ применения и дозировка препарата

Цена: амп. (10 шт.) – 23 руб.

Использовать в терапии Димедрол нужно согласно инструкции по применению или строго по назначению врача.

Таблетки

Лекарство принимают внутрь в дозировке:

• Взрослые и подростки (14+): ½-1 табл. х 1-3 р./д. Максимум для разового приема препарата Димедрол при аллергии – 100 мг, суточная норма – 250 мг
• При бессоннице: Димедрол рекомендуется принимать за полчаса до отхода ко сну по 50 мг
• Для нейтрализации кинетоза: по 25-50 мг, повторный прием при необходимости – после 4-6-часового перерыва

Применение в педиатрии

• Детям в возрасте 7-12 месяцев желательно давать специально приготовленный в аптеках препарат в виде порошка. Дозировка: 3-5 мг х 2-3 р./д.
• Детям (1-7 лет) рекомендуется давать таблетки с содержанием димедрола 30 мг. Малышам (1-3 л.) определена суточная норма 10-30 мг (в несколько приемов), пациентам 4-6 лет – можно давать от 20 до 45 мг ЛС в несколько приемов.
• Детям (7-14 лет): по 12,5-25 мг х 1-3 р./д.

Инъекции

Уколы Димедрола разрешено делать только внутривенно или внутримышечно. Вводить под кожу крайне нежелательно. Раствор нужно впрыскивать на максимальную глубину.

• (7-12 месяцев): по 0,3-0,5 мл
• (1-3 г.): 0,5-1 мл
• (4-6 л.): 1-1,5 мл
• (7-14 л.): 1,5-3 мл, при необходимости уколы можно повторять с 6-8-часовым интервалом.

Подросткам (14+) и взрослым: ЛС вводят по 1-5 мл х 1-3 р./д.

При беременности и грудном вскармливании

Димедрол запрещено применять во время беременности, поскольку специальных и строго контролируемых испытаний лекарства на людях не проводилось. Терапия может быть проведена в экстремальных случаях и под тщательным надзором врача.

Кормящим женщинам также запрещено пользоваться медикаментом, так как активное вещество свободно проходит в грудное молоко. Известно, что после попадания в детский организм Димедрол оказывает седативный эффект или парадоксальную реакцию, проявляющуюся чрезмерной возбудимостью.

Применять Димемдрол детям можно только по достижении 7-месячного возраста по строгим показаниям и под наблюдением врача.

Противопоказания и меры предосторожности

Использование лекарства Димедрол запрещено при:

• Высоком пороге чувствительности к действующему или дополнительным компонентам
• Глаукоме закрытоугольной
• Гиперплазии ПЖ
• ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки стенозирующей формы
• Эпилепсии
• Склерозе шейки мочевого пузыря
• Бронхиальной астме
• Возрасте младше 7 месяцев (особенно осторожно при недоношенности).

Относительными противопоказаниями (терапия возможна под постоянным врачебным контролем) являются:

• Высокое внутриглазное давление
• Гипертония
• Гиперактивность ЩЖ, гипертиреоз
• Болезни ССС
• Заболевания бронхов и легких
• Беременность (только в исключительных случаях, когда польза выше, чем опасность для плода).

Особые указания по применению Димедрола

Препарат для инъекций не должен использоваться подкожно.

Ввиду схожести действия Димедрола с атропином, его надо осторожно применять в терапии пациентов, перенесшим до этого респираторные болезни или имеющим в анамнезе астму. То же самое касается больным с патологиями ССС, имеющим повышенную активность ЩЖ или страдающим гипотензией.

Димедрол способен снижать ясность и живость мышления у взрослых и детей.

Применение в терапии детей должно проходить в строгом соответствии с назначенной дозировкой, поскольку прием большого количества препарата может спровоцировать не только судороги, но и смертельный исход.

Пожилым пациентам (60+) нужно учитывать, что в этом возрасте лекарство повышает угрозу возникновения головокружения, гипотензии, седативного эффекта.

В лечебный период нужно избегать появляться на открытом солнце, так как Димедрол способствует фотосенсибилизации кожи.

При назначении иных ЛС для терапии нужно проинформировать специалиста о приеме Димедрола, так как его активное вещество оказывает противорвотное воздействие, что может осложнить диагностику заболеваний, для которых тошнота и рвота является одним из основных симптомов.

Поскольку димедрол может угнетающе действовать на ЦНС, то во время терапии желательно воздержаться от видов деятельности, при которых требуется быстрая реакция и внимательность, а также временно отказаться от управления транспортными средствами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Терапия Димедролом должна проходить с учетом способности активного вещества вступать в реакции с иными ЛС при одновременном применении:

• Димедрол усиливает эффект этанолосодержащих ЛС и медикаментов, подавляющих функции ЦНС.
• При одновременном приеме препараты-ингибиторы МАО потенцируют антихолинергическое действие Димедрола.
• Дифенгидрамин проявляет антагонистические свойства по отношению к психостимуляторам.
• При совместном приеме Димедрол уменьшает противорвотный эффект Апоморфина.
• При одновременном курсе с ЛС, обладающими холиноблокирующими свойствами, усиливает их активность.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: 50 мг (10 шт.) – 3 руб., (20 шт.) – 8 руб.

Применение Димедрола может сопровождаться аллергическими реакциями и иными нежелательными явлениями со стороны различных органов и внутренних систем:

• НС: общая слабость, быстрая утомляемость, сонливость, рассеянность, невозможность сконцентрировать внимание, головокружение, боли головы, некоординированность движений, повышенная нервозность, вспыльчивость, нарушение сна, бессонница, помрачение сознания, тремор, воспаление периферических нервов, судорожное состояние, утрата чувствительности, снижение чувствительности, расширение зрачков, рост ВГД, острая форма внутреннего отита, шум в ушах. У пациентов с локальными поражениями коры ГМ, больных эпилепсий бывает активизации судорожных разрядов на ЭКГ, обострение припадков.
• ССС: гипотония, учащенное сердцебиение, тахикардия, несвоевременная деполяризация и сокращение сердечной мышцы.
• Кроветворная система: патологическое снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия гемолитическая.
• Органы пищеварения: сухость слизистых тканей в ротовой полости, преходящее онемение слизистых оболочек рта, снижение аппетита, боль в животе, рвота, нарушение стула (понос/запор).
• Мочеполовая система: повышенное мочеиспускание, затрудненное мочеотделение.
• Респираторная система: сухость в носовых проходах, заложенность носа, затрудненное дыхание.
• Проявления аллергии: высыпание, крапивница, анафилаксия.
• Прочие признаки: повышенное потоотделение, лихорадочное состояние, повышенная чувствительность кожи к солнечному и УФ излучению.

Во время терапии следует четко соблюдать предписания врача или рекомендации инструкции. Умышленный или преднамеренный прием большого количество медикамента провоцирует перенасыщение организма Димедролом и передозировку. Патологическое состояние проявляется в виде:

• Подавления функционирования центральной НС
• Повышенного возбуждения (особенно присуще для детей и подростков) или депрессивным состоянием
• Затрудненного дыхания
• Покраснения лица
• Тахикардии, аритмии
• Угнетения функционирования ССС
• Спутанности сознания
• Стойкого мидриаза (расширения зрачков)
• Сухостью в ротовой полости
• Парезом органов ЖКТ
• У детей возможны судороги и летальный исход.

Специфического антидота к препарату не существует. Чтобы купировать отравление Димедролом назначаются мероприятия по очищению организма от медпрепарата (промывание). При необходимости назначается симптоматическая терапия: в первую очередь – ЛС, повышающие АД, обеспечение органов дыхания кислородом, в/в введение растворов плазмозамещающих препаратов. Для устранения передозировки запрещено использовать Эпинефрин и аналептические медикаменты.

Смертельная доза Димедрола индивидуальна для каждого человека. Небезопасным количеством считается уже 40 мг препарата. Хотя допускается разовый прием 100 мг, эта доза для некоторых больных может стать роковой. Помимо этого, надо учитывать, совмещается ли медикамент с другими ЛС, ведь фатальный исход может наступить после совмещения Димедрола с алкоголем или другими ЛС.

Аналоги таблеток Димедрол

Если по каким-то причинам пациент не может принимать лекарство, ему надо обратиться к лечащему специалисту, чтобы тот подобрал ЛС Димедрол аналоги и назначил новую схему терапии. Синонимы медикамента: Димедрол буфус, Димедрол-Виал, Димедрол-УБФ, Донормил, Реслип, Тавегил, Псило-бальзам, Аллергин, Грандим.

Krewel Meuselbach (ФРГ)

Цена: фл. (20 мл) – 238 руб.

ЛС в виде пероральных капель из группы лекарств-блокаторов гистаминовых рецепторов Н1. Обладает седативными, снотворными и холиноблокирующими свойствами. После применения быстро расслабляет, уменьшает время засыпания, удлиняет продолжительность ночного отдыха, предупреждает прерывание сна.

Назначается для симптоматической терапии расстройства сна у взрослых (невозможности уснуть и частых пробуждениях ночью). Препарат содержит доксиламина сукцинат, этиловый спирт, масло мяты.

При взаимодействии с ЛС, угнетающими функции ЦНС, усиливает подавляющее действие. По этой причине относится к рецептурным средствам.

Плюсы:

• Быстро помогает уснуть
• Доступное снотворное
• Мягкое действие.

Минусы:

• Возможна дневная сонливость
• Горький вкус.
• Побочки.