Гентомицин инструкция по применению. Уколы Гентамицин: показания к применению, отзывы

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика: После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Стах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети. В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: , .

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, у детей - .

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный .

Со стороны органов чувств: ототоксичность - , вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: , зуд, лихорадка, отек Квинке, .

Лабораторные показатели: у детей - , .

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), слухового нерва, тяжелая хроническая (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью. , (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 40 мг/мл в ампулах по I мл или 2 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 10 ампул с инструкцией по применению в коробку. 1 - 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или 100 контурных ячейковых упаковок и 50 инструкциями по применению в коробку или ящик «для стационара».

Брутто-формула

C 21 H 43 N 5 O 7

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1403-66-3

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра .

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Т max при в/м введении — 0,5-1,5 ч; при в/в введении время достижения С max составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина C max после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T 1/2 у взрослых — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

В таблетках Гентамицин не производится. Этот антибиотик можно приобрести в иных формах. Самолечение может быть опасно для здоровья, нанести вред организму.

Международное непатентованное название средства - Гентамицин.

АТХ

Код Гентамицина - J01GB03.

Состав

Активным компонентом является сульфат гентамицина. Кроме него в состав раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций входят вода, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусная кислота. Состав глазных капель отличается: в этой лекарственной форме вспомогательными веществами являются вода, хлорид натрия, моногидрат дигидрофосфата натрия, раствор бензалкония хлорида.

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством из группы аминогликозидов. Проявляет широкий спектр действия. Связывается с рибосомами бактерий, нарушая процесс синтеза белка микроорганизмов. Помогает против аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых видов аэробных грамположительных: штаммов Streptococcus, Staphulococcus.

Не оказывает влияния на вирусы, грибки, простейших.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении быстро всасывается, наиболее высокая концентрация в крови отмечается через 30-90 минут после укола. Не подвергается метаболизму. Выводится из организма взрослого человека за 2-4 часа.

Для чего применяются таблетки Гентамицин

Лекарство назначают при воспалительных процессах, которые были вызваны патогенными бактериями. Используют при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, пиелонефрите, холецистите, перитоните, сепсисе, холангите, пневмонии, при ожоговых инфекциях, ранах.

Для наружного применения выписывается при инфицированном акне и варикозных язвах, паронхии, фурункулезе, себорейном дерматите, поверхностном фолликулите.

Местное применение может быть назначено при конъюнктивите, кератите, блефарите, мейбомите.

Противопоказания

Запрещено использование в период вынашивания ребенка и при лактации, людям с тяжелыми нарушениями функции почек, повышенной чувствительностью к компонентам препарата, при уремии и неврите слухового нерва.

С осторожностью

Поскольку препарат обладает высокой ототоксичностью, нефротоксичностью, назначается только при отсутствии других эффективных методов лечения. Кроме того, рекомендуется контролировать функцию почек во время лечения.

Относительными противопоказаниями являются паркинсонизм, ботулизм, миастении. С осторожностью применять при терапии младенцев, недоношенных детей, пожилых людей.

Дозировка и способ применения таблеток Гентамицин

Дозы различаются в зависимости от патологии, степени ее тяжести, локализации. Рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению, проконсультироваться с врачом: может потребоваться изменение режима дозирования.

При инъекции вводят по 1,7 мг на 1 кг массы тела. Лекарство вводят 2-4 раза в день. Терапевтический курс составляет от недели до 10 дней. Возможно однократное применение в дозировке 240-280 мг 1 раз при некоторых патологиях.

Для детей дозировки отличаются, зависят от возраста. Рекомендуется проконсультироваться с педиатром.

Мазь применяют наружно 3-4 раза в сутки, обрабатывая поврежденный участок. Более 200 г в сутки на кожу попадать не должно.

Глазные капли применяют каждые 1-4 часа.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете

При сахарном диабете принимать с осторожностью. Терапия проводится под наблюдением врача.

Побочные действия таблеток Гентамицин

Возможны тошнота, рвота, повышение количества билирубина, рост активности печеночных трансаминаз. Иногда наблюдаются лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Могут возникать головная боль, нарушения нервно-мышечной передачи, парестезии. В детском возрасте может появляться психоз. Некоторые больные отмечают протеинурию, микрогематурию, олигурию, нарушения функционирования почек. Редко наблюдается почечный некроз. Возможны шумы в ушах, нарушения слуха, аллергические реакции.

Влияние на способность управлять механизмами

Следует соблюдать осторожность или воздерживаться от вождения автомобиля, управления другим транспортом.

Особые указания

Некоторым пациентам требуется коррекция дозировок.

Применение в пожилом возрасте

Нужно соблюдать осторожность. Может применяться в других дозировках.

Назначение детям

В течение 10 дней после рождения не назначается. Дозы отличаются от взрослых, необходима консультация педиатра.

Применение при беременности и в период лактации

Не прописывают будущим матерям и кормящим грудью.

Передозировка

Нарушается нервно-мышечная проводимость. Возможна остановка дыхания.

Требуется ввести внутривенно Атропин. Когда сердцебиение становится более частым, вводят Прозерин.

Взаимодействие с другими препаратами

Если использовать одновременно с Ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами, усиливается токсичность. При употреблении одновременно с диуретиками, Индометацином концентрация лекарства в крови становится выше, что делает его более токсичным.

Аналоги

Эффективна мазь Колбиоцин, содержащая 10 мг хлорамфеникола, 5 мг ролитетрациклина и 180 000 МЕ колистиметата натрия. Хорошо помогает раствор Тобрекс. Применяются глазные капли Макситирол. Используется порошок для приготовления раствора для инъекций Меркацин, содержащий амикацина 50 или 100 мкг в 1 мл.

Условия отпуска из аптеки

Продается только в тех случаях, если был назначен врачом.

Можно ли купить без рецепта

Продажа без рецепта запрещена.

Цена

Стоимость: примерно 40-50 рублей за 10 ампул, 60 - за мазь и 130 - за упаковку капель.

Условия хранения препарата

Держать в сухом месте, куда не могут проникнуть прямые солнечные лучи, подальше от детей. Соблюдать температурный режим до 25°С.

Для местного, парентерального и наружного применения в офтальмологии, гинекологии и других сферах медицины используется Гентамицин. Это антимикробное средство с широким спектром действия, бактерицидным эффектом. Лекарство выпускается в нескольких форматах. Ознакомьтесь с инструкцией к каждому из них, чтобы не допустить развития микробной инфекции. Остерегайтесь самолечения, перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Инструкция по применению Гентамицина

Согласно принятой медицинской классификации, антибиотик Гентамицин входит в большую группу антибактериальных средств из группы аминогликозидов. По составу это вещество представляет собой смесь сульфатов нескольких типов гентамицина, производимых Micromonospora purpurea. Антибиотик применяется врачами практически во всех отделах медицины.

Состав и форма выпуска

Известно четыре основных формы выпуска Гентамицина, в таблетках он не производится. Их отличия в составе, консистенции и упаковке:

Раствор для инъекций

Глазные капли

Аэрозоль

Описание

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость

Прозрачная желтоватая жидкость

Однородная бело-желтая

Белая однородная пена

Концентрация гентамицина сульфата, мг

80 на 1 ампулу (2 мл)

Вода, метабисульфит натрия, трилон Б

Вода, хлорид бензалкония, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, дигидрофосфат натрия

Смесь твердого, жидкого, мягкого и белого парафинов

Смесь газов, вода

Упаковка

Пачки по 10 ампул

Капельницы по 5 мл

Аэрозольные флаконы 140 г

Фармакологическое действие

Сульфат гентамицина представляет собой белый порошок или кремовую пористую массу высокой гигроскопичности, растворимую в воде, но не поддающуюся растворению спиртом. В организме антибиотик нарушает синтез белка бактерий, останавливает выработку транспортной РНК. Инфекции ошибочно считывают РНК, образуют неактивные белки. При высоких концентрациях вещества нарушается барьерная функция микроорганизмов, они погибают.

Gentamitsin действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Отмечена резистентность к антибиотику со стороны Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Streptococcus spp. В сочетании с пенициллином лекарство активно по отношению к Enterococcus faecium, faecalis, avium, durans, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Streptococcus faecalis. На грибы, простейшие, вирусы, микроорганизмы, устойчивые к неомицину, канамицину, препарат не действует.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После внутримышечного введения активный компонент быстро всасывается из места инъекции и достигает максимума концентрации через 30-60 минут, связывается с белками плазмы на 10%, обнаруживается во всех тканях организма, проникает через плаценту. Метаболизма вещества не происходит, за 4-8 часов оно выводится с желчью или мочой. При местном применении медикамент всасывается с неповрежденной кожи всего на 0,1%, с поврежденной – быстрее и в большей концентрации. После наружного использования средство действует 8-12 часов, выводится почками.

Показания к применению

Врачи используют Гентамицин в гинекологии, офтальмологии, дерматологии. Показаниями к применению препарата являются:

  • острый холецистит, холангит, пиелонефрит;
  • цистит, эмпиема плевры, пневмония, перитонит;
  • вентрикулит, сепсис, гнойные инфекции кожи и мягки тканей, ожоги;
  • раны, инфекции костей и суставов, пиодермия;
  • инфицированные язвы на фоне варикоза;
  • поверхностный фолликулит, сикоз, себорейный дерматит с присоединенной инфекцией;
  • фурункулез, паронихии, инфицированное акне, трудно заживающие язвы или укусы;
  • блефарит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит.

Способ применения и дозировка

От того, какая часть тела поражена инфекцией, как тяжело протекает заболевание, зависит выбор формы выпуска лечебного препарата. При поражении глаз выбираются глазные капли, при инфицировании кожи и мягких тканей – мазь или аэрозоль, для тяжелых случаев, требующих системного лечения, назначаются уколы Гентамицин. Дозировку, режим и кратность использования назначает лечащий доктор.

Как колоть Гентамицин

Для внутримышечного или внутривенного введения используют Гентамицин в ампулах. Разовая взрослая доза составляет 1-1,7 мг/кг, суточная – 3-5 мг/кг 2-4 раза/сутки курсом 7-10 дней. В зависимости от заболевания дозировка может повышаться до 120-160 мг раз/сутки курсом 7-10 дней или 240-280 мг однократно. Внутривенная инфузия длится 1-2 часа. Детям старше двух лет назначается 3-4 мг/кг/сутки 2-3 раза. Для недоношенных и новорожденных детей применяется 2-5 мг/кг дважды/сутки, а до двух лет – такая же доза, но трижды в день.

Капли

Для лечения глазных инфекций используются капли. Раствор закапывается по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 часа курсом не более 14 дней. Запрещено прикасаться пипеткой к слизистой или любой другой поверхности во избежание попадания бактерий внутрь флакона. Перед использованием капель снимите контактные линзы, надеть их можно через полчаса после закапывания.

Мазь

Для наружного применения предназначена мазь Гентамицин, которая используется 3-4 раза/сутки. Ее наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сутки после удаления гнойного экссудата и некротических масс при помощи раствора Фурацилина (1:5000) или 3%-ной перекисью водорода. Можно пропитывать мазью марлевую повязку и делать аппликации курсом 7-14 дней. Если пораженные участки большие, не превышайте суточную дозу 200 мг Гентамицина. У детей это ограничение составляет 60 мг.

Аэрозоль

В отличие от мази, которая лечит инфекции сухой кожи, аэрозоль применяют для терапии мокнущих поражений при первичных или вторичных инфекциях кожи и сальных желез. Его можно сочетать с повязкой. Для нанесения распылите средство тонким слоем с расстояния 10 см. Повторяйте 3-4 раза/сутки. Стрелка на пробке должна быть направлена на обрабатываемое место. После использования очистите распылитель.

Особые указания

Применение медикамента требует соблюдения осторожности. Правила использования описаны в разделе особых указаний инструкции:

  • медикамент с осторожностью используется при миастении, паркинсонизме, нарушении функции почек;
  • во время терапии нужен контроль функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов;
  • наружное применение средства на протяжении длительного времени на больших участках кожи может вызывать резорбтивное действие, особенно при почечной хронической недостаточности;
  • если пациент страдает от инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей и лечится Гентамицином, ему необходимо пить больше жидкости;
  • во время лечения аминогликозидами требуется проводить контроль клиренса креатинина, содержания магния, калия в сыворотке крови, особенно у пожилых лиц;
  • токсичность препарата зависит от концентрации в плазме – при 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата;
  • ототоксичность на фоне лечения средством проявляется головокружением, шумом в ушах, потерей слуха, рекомендуется 1-2 раза\неделю проводить аудиометрию и прекращать терапию при появлении негативных симптомов;
  • при применении Гентамицина может развиться резистентность микроорганизмов, антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит;
  • при ожогах площадью тела более 20%, цистофиброзе, асците, сепсисе, эндокардите, хронической почечной недостаточности с гемодиализом нельзя вводить всю суточную дозу раствора лекарства;
  • активное вещество состава способно угнетать спинномозговую нервно-мышечную передачу, поэтому его следует с осторожностью применять при заболеваниях нервов, мышц, используя миорелаксанты;
  • метабисульфит натрия в составе раствора может вызывать реакции гиперчувствительности;
  • одна ампула содержит 2,13 мг натрия, что важно для людей на диете с низким содержанием этого элемента;
  • во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортом и механизмами, так как он снижает концентрацию внимания, остроту зрения и скорость психомоторных реакций, может вызвать сонливость, судороги, эпилептические припадки.

При беременности

Применение медикамента противопоказано при беременности и грудном вскармливании, потому что активный компонент состава проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Попадание действующего вещества в детский организм нежелательно ввиду развития негативных признаков, подавления нормального функционирования желудочно-кишечного тракта.

Гентамицин детям

Парентеральное введение раствора Гентамицина детям возможно с первых дней жизни, но под строгим контролем врача. Недоношенным и новорожденным вводят минимальную дозу, а всего для ребенка положено не более 60 мг препарата /сутки. Остальные формы выпуска не назначаются до трехлетнего возраста, а курс их использования должен быть максимально коротким.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Гентамицина с другими лекарственными средствами возможно появление негативных симптомов. Рискованные комбинации:

  • аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Этакриновая кислота усиливают ототоксичность и нефротоксичность;
  • Индометацин снижает клиренс активного вещества, увеличивает его концентрацию в плазме и приводит к отравлению;
  • средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики повышают риск появления нервно-мышечной блокады, вплоть до апноэ;
  • петлевые диуретики, Фуросемид повышают концентрацию гентамицина в крови, увеличивают риск развития побочных реакций.

Гентамицин и алкоголь

Врачи строго запрещают принимать алкоголь и спиртосодержащие напитки или лекарства во время лечения медикаментом. Это связано с повышенной нагрузкой на печень, увеличением концентрации активного вещества препарата в крови, развитием интоксикации. Особенно сильно пострадает печень, если совмещать парентеральное введение раствора, пероральный прием этанола.

Побочные действия

Пациенты, пользовавшиеся медикаментом длительное время, отмечают ряд побочных действий. К ним относятся:

  • тошнота, рвота, гипербилирубинемия;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • олигурия, почечная недостаточность, микрогематурия;
  • гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия;
  • головные боли, сонливость, снижение слуха, полная глухота;
  • кожная сыпь, аллергические реакции, крапивница;
  • лихорадка, отек Квинке, брадикардия, спазм бронхов.

Передозировка

Получить передозировку препаратом возможно только при внутривенном или внутримышечном введении. Использование капель, мази, аэрозоля не даст такого эффекта. Симптомами отравления служат тошнота, боль в животе, диарея, общая слабость. Для лечения и удаления активных компонентов средства из крови назначается гемодиализ или перитонеальный диализ, ввод атропина, прозерина.

Противопоказания

Использование медикамента подходит не всем группам пациентов. Существуют определенные противопоказания, запрещающие прием средства:

  • повышенная чувствительность к компонентам, аминогликозидам;
  • неврит слухового нерва;
  • тяжелые нарушения функции почек и печени;
  • уремия;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до трех лет при отсутствии жизненных показаний.

Условия продажи и хранения

Все виды препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов для капель и раствора, 8-15 градусах для мази и аэрозоля. Срок годности капель равен трем годам, мази и аэрозоля – двум, раствора – пяти. После вскрытия флакона капель его нужно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Основными аналогами являются препараты, которые имеют то же действующее вещество состава. Косвенными заменителями считаются средства с другим компонентом, но такими же показаниями и эффектом. К аналогам относятся:

  • Кандидерм – крем на основе того же компонента с беклометазоном, клотримазолом;
  • Гарамицин – практически полный аналог средства, в виде раствора, мази;
  • Целестодерм – содержит то же вещество плюс бетаметазон, выпускается в формате мази.

Цена­

Купить медикамент можно через интернет-площадки или аптечные киоски по ценам, которые зависят от формы выпуска препарата, торговой наценки. Примерная стоимость лекарств в аптечных предприятиях Москвы.

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: J01GB03

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гентамицина сульфат характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., в том числе в отношении множественно устойчивых штаммов. Менее активен в отношении стрептококков различных видов и грамотрицательных кокков. Препарат не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и угнетает синтез белка возбудителя.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация гентамицина в сыворотке крови достигается через 1 час после внутримышечного введения. При внутривенном капельном введении в течение первых двух часов концентрация антибиотика в крови превышает наблюдаемую при внутримышечном введении. При обоих способах введения терапевтические концентрации препарата сохраняются в течение 8 часов. При эндолимфатическом введении концентрации гентамицина в сыворотке крови в первые 6 часов близки к таковым при внутримышечном введении; терапевтическая активность сохраняется в течение 12—24 часов. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови повышается. В норме при парентеральном введении плохо проникает через гемато-энцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Антибиотик обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. Выводится почками (70—95%), частично выделяется с желчью.

Показания к применению:

Лекарственное средство назначают при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите; инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, легкого), инфекциях почек и мочевыводящих путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам.

Гентамицин показан при гнойно-септических заболеваниях, возникающих у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, и при применении иммунодепрессантов. Эндолимфатический путь введения используется у больных с тяжелым течением заболевания, когда другие методы лечения оказываются неэффективными.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Гентамицина сульфат применяют внутримышечно, внутривенно (капельно), эндолимфатически. Максимальная суточная доза у взрослых и детей при внутримышечном и внутривенном введении составляет 5 мг/кг, при эндолимфатическом — 2 мг/кг. Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет при инфекциях мочевыводящих путей составляет 0,4 мг/кг, суточная — 0,8—1,2 мг/кг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, деструктивная пневмония, абсцесс легких и др.) в зависимости от тяжести процесса разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8—1 мг/кг, суточная — 2,4—3,2 мг/кг. У детей младшего возраста, особенно первых недель жизни, гентамицин рекомендуется применять только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит). Суточная доза гентамицина сульфата у новорожденных и грудных детей составляет 2—5 мг/кг; у детей 1—5 лет — 1,5—3 мг/кг; 6—14 лет — 3 мг/кг. Суточную дозу препарата вводят в 2—3 приема.

При внутривенном введении разовую дозу препарата для взрослых разводят в 200 мл (для детей — в 50—100 мл) 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводят 2 раза в сутки со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или удлинения интервалов между введениями. При проведении гемодиализа дополнительно вводится разовая доза антибиотика.

Продолжительность лечения при внутримышечном введении составляет 7—10 дней, при внутривенном — 2—3 дня с последующим переходом на внутримышечное.

Эндолимфатически препарат вводят в периферические лимфатические сосуды на стопе или в нижней трети голени медленно (со скоростью 0,5—1 мл в 1 мин) 1—2 раза в сутки с интервалом не менее 12 часов. Курс лечения состоит из 3—8 введений в течение 5—10 дней.

Особенности применения:

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, нарушениях функции почек.

Побочные действия:

При применении препарата возможны нарушения слуха и равновесия, поражения почек, мышечная слабость, изменения клеточного состава крови (анемия, ), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, ).

При эндолимфатическом введении гентамицина в первые минуты может возникнуть ощущение “покалывания” по ходу лимфатического сосуда, которое обычно быстро исчезает.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с индометацином, петлевыми диуретиками (в т.ч. фуросемидом), возрастает концентрация гентамицина в плазме крови, повышается риск побочного действия.

Миорелаксанты повышают вероятность паралича дыхания.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады вплоть до развития апноэ.

Противопоказания:

Применение гентамицина противопоказано при аллергии к препарату. Гентамицин не следует применять при тяжелых нарушениях функции почек, при заболеваниях слухового и вестибулярного аппаратов, связанных с невритом 8 пары черепно-мозговых нервов, миастении, в период грудного вскармливания (следует прекратить на период лечения), при беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями.

Препарат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими препаратами, а также с петлевыми диуретиками. Эндолимфатически гентамицина сульфат не следует вводить при заболеваниях, сопровождающихся нарушением оттока лимфы (лимфодема, лимфостаз, лимфосклероз врожденного или приобретенного характера), наличие язв, раневой или воспалительной поверхности в области введения в лимфатический сосуд.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 40мг/мл в ампулах 2мл в упаковке №10.