Метопролол побочные эффекты. Метопролол - для чего назначают, от чего помогает, что лучше

Метопролол на фармацевтическом рынке действует уже достаточно давно и успел себя неплохо зарекомендовать.

Назначают этот препарат при гипертонии, сердечной недостаточности, а также в некоторых случаях для профилактики, включая ишемическую болезнь сердца.

При этом часто возникает вопрос относительно не только действия, но и побочных эффектов данного лекарства. Поэтому в статье более детально будет описана вся необходимая информация о Метопрололе.

Метопролол – это кардиоселективное бета1-адреноблокаторное средство, главной задачей которого является мембраностабилизирующее действие.

Кроме того препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием.

Таблетки Метопролол

При регулярном приеме средства на протяжении нескольких недель наблюдается снижение АД стабильно. Также препарат способен предупредить развитие мигрени.

Благодаря блокировке бета1-адренорецепторов сердец препарат снижает частоту сокращений сердца, уменьшает сократимость миокарда. Помимо этого даже при физических нагрузках и стрессе артериальное давление, которое считается повышенным, снижается и приходит в норму. Такой эффект наблюдается и в состоянии покоя.

Препарата Метопролол механизм действия направлен на достижение следующих эффектов:

• снижение синтеза ренина;
• подавление активности ЦНС;
• уменьшение объема крови в минуту;
• уменьшение симпатических периферических влияний;
• восстановление восприимчивости барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект наблюдается в виде уменьшения потребности в количестве кислорода для миокарда, а также снижения чувствительности его к влиянию симпатической иннервации.

Антиаритмическое действие Метопролола – замедление атриовентрикулярного проведения и устранение аритмогенных факторов.

Состав и форма выпуска

Данное средство выпускается в таблетках, пленочная оболочка которых имеет белый или желтоватый цвет.

Они круглой формы, а посередине у них полоса, позволяющая разделить пополам таблетку Метопролол. Действующее вещество препарата – метопролол тартрат в объеме 100 мг в одной таблетке.

К вспомогательным веществам относятся: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Оболочка состоит из талька, полисорбата 80, титана диоксида, гипромеллозы. Упаковываются такие таблетки в блистеры по 10 штук. В свою очередь они складываются в картонную упаковку по 3 штуки. Также данный препарат выпускается в таблетках розоватого цвета. Состав их идентичный, только оболочка дополнительно содержит краситель пунцовый.

Одна таблетка вмещает меньшее количество действующего вещества, а именно 50 мг. В одном блистере упаковывают по 14 таблеток, а в саму упаковку складывают по 2 или 4 блистера.

Показания к применению

Метопролол назначают как для лечения, так и для профилактики.

Применение препарата возможно в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца, также включая инфаркт миокарда, стенокардия;
• гипертиреоз;
• желудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• профилактика мигрени;
• нарушение ритма сердца.

Лекарственный препарат нужно принимать только по назначению врача в связи с наличием противопоказаний. Особенно это касается профилактических мер, чтобы не усугубить состояние своего здоровья.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет целый ряд противопоказаний:

• выраженная брадикардия;
• гиперчувствительность к компонентам;
• синоатриальная блокада;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия;
• грудное вскармливание;
• кардиогенный шок;
• AV блокада II-III степени;
• сердечная недостаточность хронического типа;
• нарушения кровообращения периферического;
• прием вместе с Верапамилом или ингибиторами моноаминоксидазы
• возраст до 18 лет.

Существует ряд случаев, при которых Метопролол следует принимать с осторожностью. Прежде всего, это беременность и пожилой возраст. Также сюда относится состояние депрессии, облитерирующие болезни периферических сосудов, миастения, сахарный диабет, псориаз, тиреотоксикоз, бронхиальная астма, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, обструктивная болезнь легких, AV блокады I степени.

Побочные действия

Вместе с противопоказаниями данный препарат может вызывать множество побочных действий, что еще раз свидетельствует об осторожном его употреблении по предписаниям врача.

Итак, при приеме таблеток Метопролол побочные эффекты возможны следующие:

• работа сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, снижение АД, одышка, потеря сознания, сердцебиение, сократимость миокарда, кардиалгия, отеки, проявление ангиоспазма;
• нервная система: слабость, замедленная реакция, бессонница, головная боль, мышечная слабость, кошмары, нарушение памяти, повышенная утомляемость, снижение внимания, депрессия;
• пищеварительная система: боль в животе, рвота, сухость во рту, расстройство печени, запор, изменение вкуса, тошнота, диарея;
• органы чувств: снижение зрения, шум в ушах, конъюнктивит, болезненность глаз;
• проблемы с кожей: сыпь, зуд, фотодерматоз, усиление потоотделения, экзантема, обострение псориаза;
• дыхательная система: затруднение выхода, заложенность носа, одышка;
• эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоз;
• изменение лабораторных показателей: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Инструкция по применению

Метапролол применяется целиком внутрь. Разжевывать его не нужно, следует запить стаканом воды.

• при артериальной гипертензии сначала принимается 50-100 мг препарата один-два раза в день. Далее происходит увеличение дозы максимум до 200 мг в сутки. Дополнительно могут быть прописаны и другие антигипертензивные средства для терапии комплексно;
• при инфаркте миокарда, чтобы его повторно избежать, используют 200 мг средства в два приема для профилактики;
• в случае тахикардии применяют 100 мг таблеток дважды в день;
• при мигрени, аритмии или стенокардии в два приема нужно выпить 100-200 мг препарата.

Дозировка должна быть назначена строго врачом после проведения необходимых обследований на основе диагноза и степени болезни. При передозировке уже через 20 минут можно заметить побочные эффекты Метопролола. В этом случае необходимо промыть желудок, дальше принять абсорбирующее средство. При отсутствии эффекта могут потребоваться дополнительные меры. Лучше сразу обратиться к специалисту или вызвать скорую.

Лекарственное взаимодействие

Крайне важно вводить прием данного препарата осторожно, если вместе с ним применяются другие лекарства.

Запрещено употреблять Метопролол с ингибиторами МАО. Это повлечет усиление гипотензивного действия.

Между приемами нужно делать перерыв продолжительностью не менее двух недель. Если внутривенно ввести Верапамил одновременно с приемом данного препарата, то вполне вероятна остановка сердца.

Этанол и Нифедепин вместе с Метопрололом снижают АД. Ослабить гипотензивный эффект может одновременный прием Теофиллина, Индометоцина и других противовоспалительных нестероидных средств. Артериальная гипотензия возникает при приеме дополнительно производных углеродов.

Капсулы Индометацин Ретард

Антидепрессанты, Этанол, снотворные способствуют угнетению нервной системы. На фоне приема алкалоиды спорыньи вероятно возникновение расстройства периферического кровообращения. Резкое снижение АД провоцируют диуретики, гипотензивные средства, Нитроглицерин.

Такие препараты, как Верапамил, Дилтиазем, Метилдопа, средства для общей анестезии, сердечные глюкозиды, Гуанфацин вместе с Метопрололом снижают ЧСС и угнетают AV-проводимость. Инсулин и гипогликемические средства снижают общую эффективность приема.

Можно ли употреблять одновременно Метопролол и алкоголь? Совместимость данного “микса” недопустима. При одновременном Метопролола с алкоголем у пациентов отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

«Метопролол», от чего помогает этот бета-адреноблокатор? Лекарство обладает гипотензивными свойствами. Препарат «Метопролол» инструкция по применению предлагает использовать при ишемии, высоком давлении, аритмии.

Состав и форма выпуска

Реализуется в виде таблеток, раствора. Одним из производителей является немецкая компания Ратиофарм, которая производит таблетки «Метопролол Ратиофарм».

От чего помогает лекарство при проблемах с сердцем и давлении? Терапевтическое действие обусловлено вхождением в состав препарата активного элемента метопролола тартрата, объем которого составляет 50 или 100 мг. Раствор для введения в вену выпускают в ампулах по 5 мл, включающих 5 мг метопролола.

Вспомогательными составляющими являются стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, диоксид кремния и др.

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата «Метопролол», от чего создается антиаритмическое, противоангинальное и гипотензивное действие, уменьшает частоту колебаний миокарда, затормаживает AV-проводимость, снижет необходимость сердца в кислороде. Давление приходит в норму после 14 дней применения медикамента.

Инструкция подтверждает отзывы врачей о том, что лекарство «Метопролол» уменьшает периодичность и вероятность стенокардических приступов. Во время мерцания предсердий и тахикардии средство стабилизирует ритм сердца. Более действенной разновидностью препарата выступает «Метопролола Сукцинат».

Данный медикамент остается активным более продолжительный промежуток времени, обеспечивает лечебный эффект в течение суток. Кроме этого средство «Метопролол Сукцинат» уменьшает риск образования слабости и брадикардии, положительно воздействует на гладкие мышцы бронхов.

Таблетки «Метопролол»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• инфаркт миокарда;
• артериальную гипертензию;
• нестабильную, напряженную стенокардию;
• ишемию;
• гипертонию.

От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:

• желудочковой экстрасистолии;
• суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
• предсердной, синусовой тахикардии;
• трепетании предсердий;
• тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
• абстиненции;
• треморе;
• мигрени;
• акатизии.

Показания к применению «Метопролол Ратиофарм», от чего таблетки эффективно используются, аналогичные.

Противопоказания

Лекарственное средство «Метопролол» инструкция по применению запрещает принимать при:

• стенокардии Принцметала;
• кардиогенном шоке;
• артериальной гипотензии;
• синоатриальной, атриовентрикулярной блокаде 1-2 степени;
• гиперчувствительности к составу препарата «Метопролол», от чего может развиться аллергия;
• декомпенсационной сердечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам;
• выраженной брадикардии;
• слабости синусового узла.

Не назначают лекарство вместе с замедлителями моноаминоксидазы и верапамилом, детям до совершеннолетия, кормящим грудным молоком женщинам.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам, страдающим феохромоцитомой, сахарным диабетом, эмфиземой легких, метаболическим ацидозом, AV-блокадой 1 степени, обструктивным бронхитом, миастенией, псориазом, недостаточностью почек и печени, бронхиальной астмой, а также беременным женщинам и пожилым людям.

Лекарство «Метопролол»: инструкция по применению

Пероральная форма

Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.

Инструкция по применению уколов

Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.

Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний

Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.

Побочные явления

Препарат «Метопролол», инструкция и отзывы больных подтверждают это, вызывает негативные реакции со стороны нервной, сердечной, пищеварительной, сосудистой, эндокринной, дыхательной и других систем. К побочному действию препарата относится:

• слабость, болезненность глаз, ортостатическая гипотензия;
• изменения вкуса, фотодерматоз, бронхоспазм;
• обострение псориаза, заложенность носа, гипогликемия;
• снижение потенции, головные боли, снижение зрения, экзантема;
• потеря сознания, нарушения в работе печени, одышка;
• повышенная утомляемость, конъюнктивит, головокружения;
• алопеция, сонливость, падение давления;
• гипогликемия, спутанность сознания, сухость в глазах;
• синусовая брадикардия, усиленное потоотделение;
• повышение веса, судороги, отечность;
• гипотиреоидное состояние, нарушения внимания, тромбоцитопения;
• тремор, кардиалгия, боль в суставах;
• бессонница, зуд, аллергия;
• агранулоцитоз, галлюцинации, астения.

При резком прекращении приема медикамента наблюдают «синдром отмены».

Аналоги – синонимы

Схожим составом и показаниями обладают лекарства:

1. «Метопролол – Зентива».
2. - Акри, -Тева, - Акрихин.
3. «Метопролол-Ратиофарм».
4. - Органика.
5. -OBL.

Врачи при необходимости назначают следующие аналоги «Метопролола»:

1. «Корвитол».
2. «Анепро».
3. «Метокор».
4. «Беталок».
5. «Эмзок».
6. «Вазокардин».
7. «Метопрол».
8. «Эгилок».

Цена

В Москве и других регионах России купить таблетки «Метопролол» можно за 27-55 рублей. В Киеве лекарство стоит 10 гривен. В Минске его стоимость изменяется от 0,9 до 8,5 бел. рублей. В Казахстане аптеки предлагают аналог Эгилок 25 мг, содержащий метопролол в качестве активного вещества, по цене 1170 тенге (60 таблеток, EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

Мнения пациентов и врачей

На форумах о препарате «Метопролол» отзывы пациентов разнятся. К положительным моментам относят быстроту действия, невысокую стоимость, биодоступность лекарства. Отрицательные отзывы связаны с множественными отрицательными эффектами, противопоказаниями, проявлениями синдрома отмены.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• кратковременное нарушение памяти;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• сухость и болезненность глаз;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• снижение сократимости миокарда;
• временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
• аритмии;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• тошнота, рвота;
• боль в животе
• сухость во рту;
• диарея;
• запор;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• одышка;
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
• внутриутробная задержка роста плода;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2-3 степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Метопролол – один из наиболее популярных кардиоселективных блокаторов бета-1-адренорецепторов. Адренегрическая блокада приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению потребности сердца в кислороде и в конечном итоге приводит к снижению артериального давления. Вышеперечисленные эффекты метопролола лежат в основе его применения при лечении пациентов, страдающих артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Препарат понижает автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и подавляет возбудимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс и гармонизирует потребности сердца в кислороде с возможностью его доставки. Антигипертензивный эффект метопролола стабилизируется к 10-14 дню медикаментозного курса.

Метопролол относится к липофильным бета-адреноблокаторам, поэтому для улучшения его растворимости используется в виде соли: тартрата, сукцината или фумарата, из которых лучшей растворимостью обладает метопролола тартрат. Присоединение солевого «хвоста» к молекуле действующего вещества препарата не только улучшает его растворимость, но и позволяет регулировать скорость проникновения в кровь, определяя тем самым время абсорбции, распределения и элиминации препарата. Было установлено, что метопролол в виде тартрата на 30% более биодоступен, чем метопролола сукцинат, что впрочем, практически никак не сказывается, если сопоставлять бета-адреноблокирующий эффект на 24-часовой дистанции. В любом случае перед абсорбцией в желудочно-кишечном тракте соль метопролола гидролизуется и фармакологически активным веществом становится уже свободный метопролол.

В этой связи эффективность лекарственного средства определяется сугубо концентрацией активного ингредиента в крови. Исчерпывающей доказательной базе, легшей в основу массового внедрения бета-адреноблокаторов в клиническую практику, последние обязаны именно метопрололу, который использовался в большинстве рандомизированных исследований. Первым из них было исследование MAPHY, в рамках которого была сполна продемонстрирована способность препарата снижать риск развития кардиоваскулярных осложнений у пациентов-гипертоников, а также предупреждать смертность от ишемии и инсульта. В дальнейшем была подтверждена антиангинальная (противоишемическая) эффективность метопролола в лечении и профилактике стабильной стенокардии. Метопролол – один из немногих бета-адреноблокаторов, которые могут достоверно улучшать перспективный прогноз пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Наряду с другими жирорастворимыми бета-адреноблокаторами, препарат является эффективным средством лечения желудочковых аритмий, вызванных ишемией миокарда. Около 50% смертельных исходов в результате инфаркта миокарда связаны с фибрилляцией желудочков. Опытным путем было установлено, что бета-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти, при этом наиболее отчетливые защитные свойства проявляются у бета-адреноблокаторов с высокой степенью липофильности. Считается, что они проникают в головной мозг и тонизируют парасимпатическую систему в условиях стресса. Все вышесказанное в полной мере справедливо и в отношении липофильного метопролола.

Метопролол выпускается в таблетках. При пероральном приеме его традиционная доза составляет 100 мг в день, принимаемых за 1-2 раза. При слабой выраженности терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена вдвое.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
70 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
80 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
90 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Таблетки

Показания к применению препарата Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска препарата Метопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
метопролола тартрат 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); магния стеарат
оболочка: : гипромеллоза; полисорбат 80; тальк; титана диоксид Е 171
в табл. по 50 мг (дополнительно): краситель пунцовый («Понсо» 4R)

В блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера (табл. 50 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера (табл. 100 мг).

Фармакодинамика препарата Метопролол

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината - клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

Фармакокинетика препарата Метопролол

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование препарата Метопролол во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия препарата Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% - слабость; 1–9,9% - головокружение и головная боль; 0,1–0,9% - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% - брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% - сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% - рвота; 0,01–0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Способ применения и дозы препарата Метопролол

В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем - по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес - 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени - внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Передозировка препаратом Метопролол

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия препарата Метопролол с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Метопролол

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Метопролол

Принадлежность препарата Метопролол к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

При повышенном давлении необходимо поддерживать его уровень в нормальном состоянии медикаментозным путем. Нередко пациенту назначается комбинированная терапия, которая чаще всего включает бета-адреноблокаторы.

Метопролол - что за лекарство?

В аптеках можно встретить разнообразные вариации одного и того же препарата - Метопролола . Это таблетки Метопролол-Ретард Акрихин, Тева, Органика, Ратиофарм, Зентива - отличия состоят в компании-производителе. Также разница между указанными препаратами существует в подтипе действующего вещества: одни средства включают метопролола сукцинат, другие - метопролола тартрат, которые оказывают одинаковое действие и не отличаются по эффективности.

Вспомогательными веществами лекарства могут быть:

• повидон;
• кремния диоксид;
• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• крахмал;
• целлюлоза.

Внешне таблетки Метопролол белые, выпуклые с двух сторон, имеют риску для деления и гравировку «М» на обратной стороне. Цена за 30 таблеток сильно варьирует в зависимости от производителя и дозировки (25, 50,100 мг) и может составлять от 30 до 350 рублей. На латинском языке в рецепте на препарат врач указывает «Metoprolol ».

Действие и показания препарата

Лекарство назначают принимать при различных патологиях сердечно-сосудистой системы. По типу действия оно относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам. При приеме внутрь таблетки дают следующие эффекты:

• противоаритмический;
• антиангинальный;
• противогипертензивный;
• мембраностабилизирующий (слабо выраженное действие).

Лекарство блокирует особые рецепторы сердца, чем уменьшает производство цАМФ из АТФ. Это угнетает перемещение ионов кальция, делает более редкой частоту биения сердца и возбудимость сердечной мышцы. При длительном приеме сосудистое сопротивление периферических артерий снижается (в первые дни лечения оно может возрастать).

За счет уменьшения кровотока и подавления продукции ренина (компонента, регулирующего давление) наблюдается антигипертензивное действие препарата.

Метопролол приводит к норме кровяное давление в состоянии покоя, стресса, при нагрузках, сохраняя свою работу в течение суток. По мере приема потребность сердечной мышцы в кислороде падает, чувствительность сердца к влиянию симпатических нервов снижается. Это приводит к уменьшению приступов стенокардии, которые развиваются на фоне ИБС.

Также по мере приема лекарства снижается воздействие аритмогенных факторов, следовательно, прекращаются проявления аритмии. Еще два важных свойства лекарства - способность к профилактике приступов мигрени и снижение уровня холестерина (последнее достижимо, если принимать его долго - несколько месяцев или лет).

Метопролол назначают для лечения таких патологий:

• ИБС, приступы стенокардии;
• прединфарктное состояние;
• перенесенный инфаркт миокарда.

Основным же показанием к применению препарата можно назвать наличие артериальной гипертензии. Метопролол назначается как монопрепарат или вкупе с прочими лекарствами с иным механизмом действия. Другие показания - тиреотоксикоз, тахикардия, экстрасистолия, мигрень.

Инструкция по применению

Лекарство лучше пить во время еды, либо делать это сразу же после окончания потребления пищи. Разжевывать таблетки нельзя, но деление на 2,4 части допускается. Запивание водой должно быть обильным.

Порядок лечения Метопрололом следующий:

Людям пожилого возраста следует начинать терапию не более, чем с 50 мг (разовая доза), при положительном результате дозу можно повысить.

Противопоказания и «побочки»

У лекарства есть ряд противопоказаний, которые нужно строго соблюдать:

Препарат воспрещен к применению у детей до 18 лет - его можно назначать только взрослым. Лактация также является противопоказанием к терапии Метопрололом. С осторожностью дают средство больным сахарным диабетом, патологиями печени, тяжелыми аллергическими состояниями, псориазом.

При беременности лекарство назначается только по жизненным показаниям - если риск для матери выше, чем возможная опасность для плода.

Побочные эффекты варьируют по типам и выраженности, в сравнении с «побочками » от приема прочих бета-блокаторов они схожи. Это - нарушения состава крови, аллергия, усугубление течения сахарного диабета, головные боли, астения, мышечная слабость, расстройства сна, одышка.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогов можно назвать ряд препаратов с тем же действующим веществом, а также с прочими компонентами, относящимися к классу бета-блокаторов.