Эуфиллин таблетки - официальная инструкция по применению. Эуфиллин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эуфиллин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эуфиллин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии астматического статуса и бронхообструкции у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эуфиллина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Эуфиллин инструкция по применению относит к бронхолитикам, обладающим спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно назначают для возбуждения сосудодвигательного и дыхательного центров, для улучшения кровообращения.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

  1. Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).
  2. Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).
  3. Таблетки 150 мг.

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества — аминофиллина, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

Фармакологическое действие

Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.

Медикамент способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней. Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы.

Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также лекарство снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.

Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Прием средства может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.

От чего помогает Эуфиллин (таблетки и уколы)?

Показания к применению лекарства в таблетках:

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Уколы в ампулах назначают в случаях, когда у больного диагностированы:

  • мигрень;
  • левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС);
  • бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
  • гипертензия в легочном круге кровообращения;
  • цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления).

Инструкция по применению

Эуфиллин таблетки

Принимают внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы Эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальная схема лечения, которая в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации. Раствор вводят внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно.

Противопоказания

Применение Эуфиллина по инструкции противопоказано:

  • гипертиреозе;
  • при аденоме предстательной железы;
  • язвенной болезни;
  • диарее;
  • в острый период инфаркта миокарда;
  • пароксизмальной тахикардии;
  • при его непереносимости;
  • при коллапсе;
  • эпилепсии;
  • нарушениях в работе печени и почек;
  • экстрасистолии.

Побочные явления

Негативные эффекты применения таблеток Эуфиллин:

  • гематурия, альбуминурия;
  • нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
  • гипогликемия (редко);
  • нарушение сердечного ритма, сердцебиение.

На фоне инъекционной терапии возможны:

  • головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
  • зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
  • тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица;
  • аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
  • тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении - снижение аппетита.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено. В детском возрасте Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция сообщает об усилении побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов при одновременном приеме с данным лекарством. Также препарат не употребляют одновременно с другими производными ксантинов.

Аналоги лекарства Эуфиллин

По структуре определяют аналоги:

  1. Эуфиллин-Дарница.
  2. Аминофиллин.
  3. Аминофиллин-Эском.

Схожим действием обладают аналоги:

  1. Теотард.
  2. Нео-Теофедрин.
  3. Теобиолонг.
  4. Дипрофиллин.
  5. Теобромин.
  6. Неотеопэк А.
  7. Теофиллин.
  8. Теофедрин-Н.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Эуфиллин (таблетки 150 мг №30) в Москве составляет 11 — 15 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет.

– средство ингибитор фосфодиэстеразы. Он способствует снижению уровня ионов кальция и, как следствие, снижению сократительной способности гладких мышц. В основном препарат используется как бронходилататор, сосудорасширяющий препарат, диуретик.

Состав препарата

Основным действующим веществом является Аминофиллин . Именно он оказывает все фармакологические действия, которые будут описаны ниже.

Если препарат в ампулах, то вместе с Аминофиллином содержится и инъекционная вода. Если это таблетированная форма, то в состав войдут повидон, магния стеарат, картофельный крахмал.

Фармакологическая группа – аденозинэргические вещества.

Механизм действия

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает концентрацию ионов Ca. Низкий уровень кальция ослабляет сократительную способность гладкой мускулатуры. Все это проявляется расслаблением мускулатуры: бронхов, сосудов; купирует бронхоспазм, улучшается работа дыхательной мускулатуры. Усиливается наполнение кислородом крови, снижается частота приступов апноэ, стимулируется центр дыхания.

Действуя на рецепторы сосудов, снижает их тонус, способствуя расширению. Увеличивает кровоток в почках, из-за чего ускоряется выведение мочи, а значит и диуреза. Улучшает кровоток в сердечных артериях, усиливая частоту и силу сердечных сокращений.

Действуя на клетки иммунной системы (тучные клетки) снижает выброс веществ, вызывающих воспаление, тем самым снижая аллергические проявления.

Форма выпуска:

Эуфиллин производится и продается в порошках, таблетках или растворов в ампулах. Порошок в пакетиках используется крайне редко.

В виде таблеток: 1 таблетка содержит 0,15г вещества. В блистере обычно 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Другая форма — раствор в ампулах 12% по 2 мл. Такая доза является универсальной как для подкожных, так и для внутривенных и внутримышечных уколов. Ампулы с 2,4% по 10 мл используется чисто при введении инъекций внутривенно.



Хранить Эуфиллин нужно при температуре 25 градусов и меньше.

Аналоги

Если развиваются ярковыраженные побочные действия от Эуфиллина или же нет средства в свободном доступе, возможна замена его на группы препаратов с аналогичным эффектом:

  • Теотард в капсулах по 200, 250, 300 мг;
  • Эуфиллин-УФБ в таблетках по 150 мг;
  • Теофиллин-200 в таблетках по 200 мг;
  • Теофиллин-300 в таблетках по 300мг;
  • Теопэк в таблетках по 100, 200, 300 мг;
  • Комбипэк в таблетках 6 мг+200 мг;
  • Неофиллин в таблетках по 100 мг и 300 мг.

Самостоятельно отменять назначенное средство и заменять его другим нельзя, несмотря на то, что это свойства у них похожие. Заменить средство способен лишь специалист, так как только он сможет учесть все побочные эффекты и риск их развития у конкретного пациента.

Показания к применению

От чего помогает препарат:

Некоторые женщины предпочитают использовать Эуфиллин для борьбы с целлюлитом, добавляя его к своему увлажняющему или антицеллюлитному крему.

Но пока нет достоверных источников, проведенных исследований о влиянии лекарства на устранение целлюлита, поэтому говорить об эффективности нельзя. Как такового вреда такой способ нанесения не принесет, если нет аллергии на вещество.

Противопоказания

  1. индивидуальная гиперчувствительность;
  2. повышенное или наоборот пониженное давление;
  3. инфаркт миокарда в прошлом, имеющиеся настоящие нарушение ритма сердца;
  4. наследственное заболевание — гипертрофическая кардиомиопатия;
  5. эпилепсия;
  6. отек легких;
  7. недостаточность со стороны почек и печени;
  8. инсульт (особенно геморрагический);
  9. беременность и период лактации. К свойствам Эуфиллина относят способность проходить через оболочки плаценты в организм ребенка, создавая в нем такую концентрацию, которая оказывается опасной и даже губительной. Также лекарство попадает в молоко матери, и, опять же, в организм ребенка, что для него является опасным.

Побочные действия

Основными побочными явлениями являются:

  • головокружение,
  • сыпь на коже,
  • нарушение сна,
  • появление тревожных расстройств,
  • появление судорожного синдрома и тремора,
  • тошнота, рвота,
  • возможна небольшая изжога, диарея.

Если смотреть со стороны сердца, то возможно:

  • учащенное сердцебиение
  • усиление стенокардии,
  • возможна болезненность в районе сердца,
  • тахикардия,
  • снижение давления.

Способ применения и дозы

В таблетках Эуфиллин пьют после приема пищи. 1-3 раза в день по 1 таблетке 0,15 г, для детей — 4 раза. Частоту приема, длительность, сколько пить препарат в днях определяется только врачом.

Если назначен Эуфиллин в ампулах, то раствор вводится 1-3 раза/сутки внутривенно, с расчетом 10 мг/1 кг массы тела.

Как развести препарат в ампулах?

Частоту введения и дозу устанавливает лечащий врач. Обычно в первых уколах используют небольшую концентрацию вещества, разведя ее перед использованием в физрастворе под контролем давления, т.к. Эуфиллин способен изменять его. Взрослым 2,4%-й раствор объемом 15 мл разводят в 100 мл 0,9% натрия хлорида.

Самостоятельно разводить Эуфиллин без определения дозировки и концентрации специалиста запрещено. Особенно, если речь идет о детях.

Вводят медленно. Детям младше 18 лет или грудничкам соотношение раствора меньше и регулируется врачом-педиатром.

Передозировка

При превышении дозы выше терапевтической возникают симптомы, связанные с передозировкой. Проявляется это снижением аппетита, тошнотой, рвотой, тахикардий, бессонницей, беспокойством.

Возможно появление кровотечений в ЖКТ, судороги, приступы эпилепсии также являются признаками передозировки. Падение давления, недостаточность со стороны почек тоже развиваются при превышении дозы.

Если развились эти симптомы или хотя бы некоторые из них, в первую очередь следует прекратить прием препарата. При появлении рвоты – прием метоклопрамида, судорог – оксигенотерапия, а если развился эпилептический приступ внутривенно ввести диазепам с расчетом 0,2 мг/ 1 кг массы. Рекомендуется форсированый диурез, гемосорбция.

Предупреждение

Во время использования Эуфиллина следует серьезно контролировать свой рацион питания. Нужно ограничить употребление кофе и кофеинсодержащих продуктов и напитков.

Людям с долгим стажем курения нужно увеличить концентрацию вводимого препарата, т.к. никотин препятствует его усвоению.

Эуфиллин при шейном остеохондрозе

Беря во внимание все эффекты, которые оказывает лекарство на человека в целом, можно понять такую широкую распространенность его как средства для лечения шейного остеохондроза.

Проявляя расслабляющее действие на спазмированные шейные мышцы, сосудорасширяющий эффект, он нормализует циркулирование крови и питания этих мышц, что улучшает и питание хрящей шейного отдела позвоночника.

Для лечения шейного остеохондроза оптимальным решением является внутривенное введение. В этом случае препарат лучше всасывается и оказывает больший терапевтический эффект.

Электрофорез шейного отдела с эуфиллином

Для лучшего проникновения вещества в глубинные структуры шеи можно использовать электрофорез с Эуфиллином на шейный отдел позвоночника. Он применяется в случае при обнаружении грыж, остеохондроза . Электрофорез эффективен и для грудничков.

В чем заключается методика электрофореза? На шейный отдел накладываются несколько электродов, на которых имеется необходимая дозировка Эуфиллина. Подается небольшой разряд тока. Нанесенный на электроды препарат движется под действием электрического поля и проникает в необходимые структуры, в частности кожу.

Само воздействие электрического тока уже оказывает положительный терапевтический эффект, особенно эффективно избавляет от отеков, а при сочетании с введением Эуфиллина этот эффект усиливается.

Значительным плюсом введения Эуфиллина с помощью электрофореза является то, что препарат не влияет на другие органы, а действует локально в месте нанесения и проникновения, где создается максимальная его концентрация.

Расслабляющий гладкие мышцы всех внутренних органов, таких, как матка, мочевой пузырь, бронхи, кровеносные сосуды, желчевыводящие пути и т.д. Благодаря расслаблению гладких мышц Эуфиллин купирует спазм и избыточные сокращения внутренних органов, вызванные любым причинным фактором. Таким образом, Эуфиллин расширяет кровеносные сосуды, снимает бронхоспазм, уменьшает сократительную активность матки, купируя угрозу выкидыша или преждевременных родов и т.д.

Формы выпуска, названия и состав Эуфиллина

В настоящее время Эуфиллин выпускается различными фармацевтическими заводами в странах бывшего СССР, в большинстве случаев под одним и тем же названием - "Эуфиллин". Однако некоторые фармацевтические заводы, решив зарегистрировать собственное наименование, которое отличало бы их продукт от множества других, используют различные варианты названий, содержащие слово "Эуфиллин". Обычно в таких случаях к "Эуфиллин" добавляют какое-либо слово или аббревиатуру, которая имеет отношение к названию завода-производителя препарата, например, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин-УБФ и некоторые другие. Однако все эти препараты представляют собой фактически одно и то же, поскольку производятся по одинаковой технологии, разработанной еще в СССР. В дальнейшем тексте под названием "Эуфиллин" будем подразумевать все описанные лекарственные препараты, которые отличаются друг от друга лишь несколькими буквами в названии.

Итак, Эуфиллин выпускается в трех лекарственных формах:

  • Таблетки для приема внутрь;
  • Раствор для внутривенного введения;
  • Раствор для внутримышечного введения.
Растворы для внутримышечного или внутривенного введения часто называют "Эуфиллин в ампулах" или "уколы Эуфиллин". Для краткого обозначения таблеток Эуфиллина обычно не используется какого-либо специального названия.

В качестве активного вещества во все лекарственные формы Эуфиллина входит вещество аминофиллин в следующих различных количествах:

  • Таблетки – по 150 мг аминофиллина;
  • Раствор для внутривенного введения – 24 мг аминофиллина на 1 мл (2,4%);
  • Раствор для внутримышечного введения – 240 мг аминофиллина на 1 мл (24%).
Как видно, раствор для внутривенного введения имеет концентрацию активного вещества в 10 раз меньше, чем для внутримышечных инъекций.

В растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций в качестве вспомогательных компонентов входит только вода очищенная и консервант, который может быть различным у препаратов, произведенных разными фармацевтическими заводами. Поэтому для получения полной и точной информации о вспомогательных компонентах данного конкретного раствора для инъекций рекомендуется внимательно изучить инструкцию, приложенную к лекарству. В таблетки Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят стеарат кальция и картофельный крахмал.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 и 100 штук. Раствор для внутривенного введения 2,4% выпускается в ампулах по 5 мл и 10 мл. А раствор для внутримышечного введения 24% выпускается в ампулах объемом 1 мл.

Эуфиллин – рецепт

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутривенных инъекций пишется следующим образом:
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% – 10 ml
D.t.d. №10 inamp.
S. разводить 0,9% NaCl (физиологическим раствором) 10 мл, вводить внутривенно медленно по 10 мл.

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутримышечных инъекций пишется точно так же, как и на раствор для внутривенного введения, но с единственной разницей – после слов "Sol. Euphyllini" указывается концентрация 24%. После буквы S врач может указывать, как нужно вводить раствор. Однако часто врач не пишет в рецепте, как вводить раствор, а объясняет правила и методику выполнения инъекций человеку на словах.

Рецепт на таблетки Эуфиллина пишется следующим образом:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Принимать по 1 таблетке по 3 раза в день.

В рецептах после букв "Rp" указывается латинское наименование препарата (в данном случае Euphyllini) и его лекарственная форма (Sol. – раствор или Tab. – таблетки). После названия пишется концентрация раствора или дозировка таблеток. На следующей строке после букв "D.t.d." под значком № указывается количество ампул или таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку, предъявившему рецепт. Наконец на последней строке рецепта после буквы "S" врач пишет, как следует применять препарат. Эта информация предназначена уже для самого пациента.

Терапевтическое действие препарата

Эуфиллин снижает сократительную активность гладких мышц, которые имеются в тех внутренних органах, которым необходимо совершать мышечные спастические сокращения с целью продвижения их содержимого, например, бронхи, желчевыводящие пути, матка , мочевой пузырь , кровеносные сосуды, кишечник и т.д. Все перечисленные органы участвуют в продвижении какого-либо содержимого: через бронхи проходит воздух, по сосудам течет кровь и т.д. Соответственно, для выполнения своих функций данные внутренние органы совершают сократительные движения, обеспечивающиеся гладкими мышцами.

Если гладкие мышцы напрягаются чрезмерно, то вместо ритмических сокращений развивается спазм, просвет органа резко суживается, и различные вещества либо вовсе перестают транспортироваться, либо скорость этого процесса существенно замедляется. Ведь через узкий просвет в кровеносном сосуде протекает малое количество крови, а через резко суженные бронхи воздух также проходит с огромным трудом и т.д. Чтобы восстановить нормальную проходимость органа и обеспечить регулярную транспортировку веществ с необходимой скоростью и в требуемом количестве, нужно устранить спазм гладких мышц, то есть, расслабить их. После расслабления мышц просвет органа расширяется и все вещества могут проходить по нему беспрепятственно. Эуфиллин вызывает именно такое расслабление гладких мышц и, соответственно, купирование их спазма с восстановлением проходимости.

Поскольку гладкие мышцы имеются во многих внутренних органах, а Эуфиллин оказывает неизбирательное действие, то при его применении происходит расслабление всех гладкомышечных структур и, соответственно, наступают множественные эффекты со стороны различных систем.

Так, Эуфиллин оказывает следующие терапевтические эффекты на различные органы и ткани:

  • Расслабляет мышц бронхов, расширяет их просвет и, тем самым, купирует бронхоспазм;
  • Стимулирует работу дыхательного центра в головном мозгу ;
  • Уменьшает количество и тяжесть приступов апноэ;
  • Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений;
  • Повышает интенсивность сердечного кровотока и потребности миокарда в кислороде;
  • Уменьшает тонус кровеносных сосудов, расслабляя их и снижая артериальное давление ;
  • Улучшает периферическую микроциркуляцию в тканях;
  • Усиливает кровоснабжение почек и, тем самым, оказывает умеренное мочегонное действие;
  • Расширяет желчевыводящие пути, снимая спазм и боли;
  • Профилактирует развитие аллергических реакций;
  • Уменьшает склеивание тромбоцитов между собой и образование тромбов;
  • Повышает устойчивость эритроцитов к деформации;
  • Оказывает токолитическое действие (расслабляет матку и устраняет угрозу выкидыша или преждевременных родов);
  • Повышает кислотность желудочного сока;
  • В высоких дозировках может провоцировать приступы эпилепсии .
Как видно, спектр терапевтических эффектов Эуфиллина довольно широк, однако чаще всего препарат используется для устранения бронхоспазма и спастических болей при холецистите и других заболеваниях желчных путей, а также с целью нормализации микроциркуляции. Но все же основной сферой применения Эуфиллина является купирование бронхоспазма.

Эуфиллин – показания к применению

Показания к применению таблеток и растворов для инъекций различны и отражены в таблице.
Показания к применению растворов Эуфиллина для внутривенных и внутримышечных инъекций Показания к применению таблеток Эуфиллина
Астматический статус Бронхообструктивный синдром (бронхоспазм) любого происхождения, например, при астме, гипертензии малого круга кровообращения, ночных апноэ, ХОБЛ и т.д.
Апноэ у новорожденных
Нарушение мозгового кровообращения по типу ишемии (в составе комплексной терапии)
Недостаточность левого желудочка сердца , сочетающаяся с бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса
Почечные отеки (в составе комплексной терапии)

То есть, таблетки рекомендуются к применению при хроническом течении заболевания с периодически повторяющимися эпизодами бронхоспазма. А внутривенные или внутримышечные инъекции показаны только при острых, неотложных состояниях, угрожающих жизни, вне зависимости от спровоцировавшей их причины.

Нестандартное применение препарата (для каких процедур используется)

Эуфиллин используется в терапии различных состояний и заболеваний, при которых необходимо улучшить микроциркуляцию крови и снизить напряженность и тонус тканей. В таких ситуациях Эуфиллин рекомендуется доставлять в пораженные области в ходе электрофореза, поскольку это гарантирует проникновение препарата в ткани.

Электрофорез с Эуфиллином применяется в следующих случаях:

  • Остеохондроз;
  • Артрозы и артриты различных суставов;
  • Хронический бронхит;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Гипертонус или гипотонус мышц у детей;
  • Дисплазия головки бедренной кости у младенцев;
  • Длительное незаращение родничка у младенцев;
  • Поражения нервов у взрослых (например, лицевого нерва).
Наиболее часто электрофорез с Эуфиллином производится при остеохондрозе у взрослых или при гипертонусе мышц у детей.

Инструкция по применению

Рассмотрим различные нюансы применения таблеток и растворов Эуфиллина по-отдельности во избежание путаницы.

Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после еды, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). При необходимости (например, при трудностях с глотанием) таблетку можно разломить на половинки или на четвертинки и проглотить их одну за другой.

Взрослым людям для лечения бронхоспазма необходимо принимать Эуфиллин по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 раза в сутки. Детям дозировку таблеток рассчитывают индивидуально на основании массы тела, исходя из соотношения 7 – 10 мг на 1 кг веса . Подсчитанное таким образом количество Эуфиллина делят на 4 приема. Например, ребенку массой 20 кг, в сутки необходимо принимать по 10 * 20 = 200 мг Эуфиллина. Данное количество – 200 мг следует разделить на 4 приема – 200/4 = 50 мг. Таким образом, ребенок с массой тела 20 кг должен принимать по 50 мг (1/3 таблетки) Эуфиллина по 4 раза в день.

Максимально допустимая разовая доза Эуфиллина для взрослых составляет 500 мг (3,3 таблетки), а суточная – 1500 мг (10 таблеток). Для детей высшая разовая дозировка составляет 10 мг на 1 кг, а суточная – 15 мг на 1 кг.

Длительность терапии Эуфиллином определяется индивидуальными особенностями организма и скоростью нормализации состояния. Так, некоторым людям для купирования бронхоспазма достаточно принимать Эуфиллин в течение нескольких дней, а другим придется пить препарат в течение 2 – 5 месяцев подряд. Длительность лечения определяет лечащий врач, который знает историю болезни человека, осведомлен о его реакциях на препараты, индивидуальной скорости нормализации состояния и снижения тонуса гладких мышц бронхов.

Если человек самостоятельно принимает Эуфиллин, то прекращать терапию необходимо не ранее, чем через 4 – 5 дней после того, как произошло полное расслабление бронхов, которое проявляется в легкости дыхания.

Помимо указанной схемы применения таблеток Эуфиллина, которая подразумевает самостоятельное лечение, изначально заключавшееся в приеме препарата внутрь, имеется еще вариант поддерживающей терапии. Данная поддерживая терапия заключается в курсовом применении таблеток Эуфиллина после купирования острого состояния при помощи внутривенных инъекций раствора этого же препарата. Поддерживающая терапия Эуфиллином направлена на сохранение достигнутого инъекциями результата, а также на достижение устойчивой ремиссии и профилактику повторных эпизодов тяжелого, опасного для жизни бронхоспазма.

Поддерживающая терапия начинается с приема минимальной дозировки Эуфиллина в таблетках, которую каждые три дня можно увеличивать на 25%, вплоть до достижения максимально допустимых количеств применения препарата. Длительность терапии определяется скоростью наступления устойчивой ремиссии с отсутствием эпизодов бронхоспазма.

Так, для взрослых минимальная поддерживая дозировка следующая – 1 таблетка через каждые 6 часов (то есть, принимать по 1 таблетке по 4 раза в день). Через три дня дозировку можно увеличить на 25%, то есть на 1 таблетку и принимать в сутки не 4, а 5 таблеток. Данную пятую таблетку можно разделить на четыре части и принимать по 1 + 1/4 таблетки по 4 раза в день. Но можно одну дополнительную таблетку принять целиком в один из четырех суточных приемов. Например, утром принять сразу 2 таблетки, а в оставшиеся три приема – по одной. Максимальная суточная дозировка для взрослых для поддерживающего лечения составляет 900 мг, что соответствует 6 таблеткам.

Для детей начальная дозировка поддерживающей терапии рассчитывается по массе тела из соотношения 16 мг на 1 кг. Вычисленное количество препарата разделяют на 3 – 4 приема в сутки. При необходимости, как и для взрослых, через каждые 3 дня можно увеличивать суточную дозировку на 25% до достижения максимально допустимых значений. Максимальная суточная дозировка для поддерживающего лечения у детей определяется возрастом и составляет следующие значения:

  • Дети до 1 года – дозировка вычисляется по формуле: 0,3*возраст в неделях + 8;
  • Дети 1 – 9 лет – максимально допустимая суточная дозировка составляет 22 мг на 1 кг;
  • Дети 9 – 12 лет – 20 мг на 1 кг;
  • Дети 12 – 16 лет – 18 мг на 1 кг.
Более низкие дозировки Эуфиллина используются в терапии хронической обструктивной болезни легких . Терапию начинают в остром периоде с начальной дозировки таблеток, высчитываемой по соотношению 5 – 6 мг на 1 кг веса для людей любого возраста (и для детей, и для взрослых). Вычисленную по массе тела начальную дозировку Эуфиллина либо вводят внутримышечно, либо принимают внутрь в таблетках однократно. После этого переходят на прием Эуфиллина в последующих поддерживающих дозировках, зависящих от возраста и состояния человека:
  • Дети от 0 до 6 месяцев – дозировка рассчитывается по формуле: 0,07*возраст в неделях + 1,7. Вычисленное количество Эуфиллина дают ребенку через каждые 8 часов (3 раза в сутки).
  • Дети 6 – 12 месяцев – вычисляют по формуле: 0,05*возраст в неделях + 1,25. Вычисленное количество препарата дают ребенку через каждые 6 часов (4 раза в сутки).
  • Дети 1 – 9 лет – по 5 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
  • Дети 9 – 12 лет
  • Дети 12 – 16 лет
  • Взрослые некурящие и не страдающие патологией печени – по 3 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
  • Взрослые курящие – по 4 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
  • Взрослые, страдающие заболеваниями печени – по 2 мг на 1 кг через каждые 8 часов.
В периоды ремиссии хронической обструктивной болезни легких с целью профилактики обострений взрослые могут принимать по 1 таблетке по 3 раза в сутки. Если препарат хорошо переносится, то разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток по 3 раза в сутки. Однако увеличивать дозировку следует постепенно, прибавляя по 1 таблетке каждые 3 дня.

Эуфиллин ампулы – инструкция по применению

В ампулах может содержаться раствор Эуфиллина разной концентрации, предназначенный, соответственно, для внутривенного или внутримышечного введения. Если на ампуле указана концентрация 2,4% или 2%, то это раствор для внутривенного введения. А если концентрация раствора равна 24%, то он предназначен для внутримышечного введения. То есть, разница в концентрации растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 10 раз. Данные растворы не взаимозаменяемы, поэтому перед выполнением инъекции всегда нужно внимательно посмотреть на ампулу и прочесть концентрацию именно этого препарата.

Внутривенное введение Эуфиллина используется только при неотложных состояниях, когда необходимо быстро купировать бронхоспазм, угрожающий жизни. Когда острое состояние снято, переходят на поддерживающий прием Эуфиллина в таблетках или на внутримышечные инъекции. При этом лучшим вариантом являются таблетки, а к внутримышечным инъекциям прибегают только в тех случаях, когда человек по каким-либо причинам не может принимать таблетки внутрь (например, заболевания желудка и т.д.). Однако при первой возможности рекомендуется перейти с внутримышечных инъекций на прием таблеток.

Итак, при острых неотложных состояниях Эуфиллин вводится внутривенно капельно (ставится "капельница"). Дозировку рассчитывают или определяют индивидуально в зависимости от возраста и веса человека:

  • Взрослые и подростки старше 16 лет – по 6 мг на 1 кг веса;
  • Младенцы до 3 месяцев – вводить по 30 – 60 мг в сутки;
  • Дети 4 – 12 месяцев – вводить по 60 – 90 мг в сутки;
  • Дети 2 – 3 лет – вводить по 90 – 120 мг в сутки;
  • Дети 4 – 7 лет – вводить по 120 – 140 мг в сутки;
  • Дети 8 – 16 лет – вводить по 250 – 500 мг в сутки.
Вычисленную по указанным выше соотношениям дозировку Эуфиллина разводят в 10 – 20 мл физиологического раствора и вводят капельно в течение 5 – 10 минут (скорость 40 – 80 капель в минуту). Детям рекомендуется разделять суточную дозировку на 2 – 3 введения.

При астматическом статусе, вне зависимости от веса, внутривенно капельно вводят по 720 – 750 мг Эуфиллина (30 – 32 мл раствора из ампул разводят в 250 мл физиологического раствора) в течение 1 – 2 часов.

Внутримышечно при различных состояниях взрослым Эуфиллин вводят по 100 – 500 мг в сутки, а детям дозировку высчитывают индивидуально по соотношению – 15 мг на 1 кг. Причем суточную дозировку разбивают на 3 – 4 равные части и делают, соответственно, 3 – 4 укола в день.

Внутримышечное и внутривенное применение Эуфиллина должно быть как можно более коротким, и при первой возможности необходимо переходить на прием таблеток. Максимально допустимая длительность инъекционного введения растворов Эуфиллина составляет 14 дней.

Врачи-гинекологи назначают Эуфиллин в комплексной терапии гестозов и отеков беременных, при плацентарной недостаточности, а также при иных состояниях, требующих немедленного применения препарата из-за угрозы жизни матери. Таким образом, Эуфиллин не является совершенно безопасным препаратом, но степень его "безвредности" вполне достаточна для применения при беременности при наличии показаний.

Поэтому если врач назначил беременной женщине Эуфиллин, она может его принимать, строго соблюдая предписанные дозировки и длительность терапии. Но самостоятельно при появлении каких-либо тревожащих женщину признаков применять препарат не следует.

Эуфиллин детям

Детям младше 3 месяцев Эуфиллин в инъекциях и таблетках назначается только по жизненным показаниям. Внутривенные и внутримышечные инъекции препарата и в более старшем возрасте производятся только при неотложных состояниях, поскольку Эуфиллин оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему ребенка, вследствие чего после каждого введения раствора малыш должен находиться под наблюдением врача.

А таблетки в более старшем возрасте довольно широко применяются практике врача-педиатра , который назначает их для терапии бронхоспазмов, часто развивающихся у детей, страдающих бронхитами . В таблетированной форме это основное применение Эуфиллина. Однако врачи-педиатры для лечения бронхита предпочитают назначать Эуфиллин не в таблетках, а в форме ингаляций, для производства которых используется раствор 2,4%.

В младенческом возрасте (до года) Эуфиллин используется для снятия гипертонуса мышц, уменьшения внутричерепного давления , а также с целью устранения задержки развития, связанной с нарушением мозгового кровообращения. Однако у младенцев Эуфиллин применяют, как правило, в ходе физиотерапевтической процедуры электрофореза, поскольку она позволяет вводить лекарство непосредственно в те области, где оно необходимо. То есть, введение препарата в ходе электрофореза позволяет избежать выраженных системных эффектов на кровеносные сосуды, бронхи, желчевыводящие пути и почки , а также возможного раздражения желудка и кишечника, и одновременно создать необходимую концентрацию Эуфиллина в пораженных тканях.

Дозировки эуфиллина для электрофореза, ингаляций и приема внутрь определяются врачом. Обычно дозировку таблеток Эуфиллина для ребенка рассчитывают по соотношению 7 – 10 мг на 1 кг, после чего полученное значение разделяют на 3 – 4 приема в день.

Применение при кашле

Эуфиллин расширяет бронхи, вследствие чего мокрота легче отходит, а человек может нормально дышать без свистов, хрипов и тягостных приступов кашля. Если взрослого или ребенка не беспокоят приступы мучительного кашля, при которых он буквально задыхается, то использовать Эуфиллин не нужно. В таких ситуациях вполне достаточно отхаркивающих лекарственных средств.

Но если взрослый или ребенок тяжело и мучительно кашляет, у него развиваются целые приступы, не дающие дышать и действующие буквально удушающе, то рекомендуется принимать Эуфиллин по 3 раза в день. Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке, а детям – по 1/4 - 1/3 таблетки. По мере того, как кашель будет уменьшаться, следует перейти на прием только одной дозы Эуфиллина (1 таблетка для взрослых и 1/4 - 1/3 для детей) на ночь, чтобы можно было спокойно спать без приступов кашля, которые довольно часто возникают при переходе из вертикального в горизонтальное положение. Между приемом таблеток следует выдерживать минимум 6-часовой интервал.

С целью скорейшего выздоровления через 10 – 15 минут после приема таблетки Эуфиллина рекомендуется проводить ингаляцию обычной минеральной водой или физиологическим раствором. Это ускорит выведение мокроты и, соответственно, процесс выздоровления будет более быстрым.

Эуфиллин для ингаляций

Ингаляции с Эуфиллином назначаются при обструктивном бронхите, поскольку препарат расширяет бронхи, снимая спазм, и облегчает выведение мокроты. Однако все эти эффекты препарат оказывает только попав в системный кровоток, то есть, при приеме внутрь или инъекционном введении.

Ингаляционное применение Эуфиллина относится к категории так называемых off-label-prescription, то есть, использование не по инструкции. К сожалению, подобные ингаляции довольно широко применяются, хотя их эффективность очень низкая, поскольку при попадании на слизистую оболочку Эуфиллин практически не оказывает значимого эффекта. Ведь для достижения терапевтического эффекта препарат должен попасть к кровь.

В таких ситуациях расслабление бронхов и выведение мокроты происходит за счет того, что в процессе ингаляции в дыхательные пути попадают пары воды. То есть, ингаляция Эуфиллином по эффективности сравнима с ингаляцией простой водой. Поэтому с целью лечению обструктивного бронхита или купирования приступа удушья не рекомендуется использовать ингаляции с Эуфиллином.

Электрофорез с Эуфиллином (грудничку, ребенку, взрослому)

Электрофорез с Эуфиллином у людей любого возраста проводится для снятия гипертонуса мышц, снижения внутричерепного давления, лечения дисплазии тазобедренного сустава , остеохондроза и артрозов . Иными словами, электрофорез с Эуфиллином рекомендуется проводить состояниях, когда требуется усилить кровоток в какой-либо определенной области. Например, при гипертонусе ножек электрофорез Эуфиллина проводится на поясничной области, при повышенном внутричерепном давлении или недостаточности мозгового кровообращения – на шейных позвонках и т.д.

Данная физиотерапевтическая процедура позволяет создать концентрацию препарата непосредственно в пораженных тканях, благодаря чему он действует точечно, не оказывая системных эффектов. Именно благодаря отсутствию данных системных эффектов электрофорез с Эуфиллином можно применять у

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Действующее вещество

Аминофиллин (aminophylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с .

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.